| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当涉及到 p56lck 时，damacanthal 对四种受体酪氨酸激酶的选择性超过 40 倍，对丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C 的选择性超过 100 倍。适度（7-20 倍）但非常有效damacanthal 还证明了 p56lck 相对于同源酶 p60src 和 p59fyn 具有统计学上显着的选择性 [1]。 Damacanthal（0.1-100 μM；1-4 天）处理可显着降低 HCT-116 和 SW480 细胞的细胞增殖，其程度取决于浓度和时间 [2]。在浓度为 50 μM 时，damnacanthal（1-50 μM；72 小时；HCT-116 细胞）处理导致 S/G1 和 G2/G1 期细胞数量显着富集 [2]。用damacanthal (10 μM) 处理24 小时可显着增强HCT-116 细胞中caspase 3/7 的活性。细胞凋亡是由damacanthal 诱导的[2]。通过damacanthal 处理（0.1–10 μM；24 小时）在 HCT-116 细胞中诱导 NAG-1 表达。 p21 和 p53 的表达在 10 μM Damnacanthal 下保持不变，而 cyclin D1 的表达下降。只有用 10 μM Damnacanthal 处理的 HCT-116 细胞才会诱导 PARP 裂解 [2]。用damacanthal处理两周后，HCT-116细胞中的集落数量以浓度依赖性方式显着减少。用damnacanthal处理的细胞的克隆形成潜力被显着抑制。用damnacanthal (1-50 μM) 处理细胞48 小时，HCT-116 细胞的迁移以浓度依赖性方式显着减少[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在福尔马林测定中，Damnacanthal（10-100 mg/kg；口服；10-300 分钟；雄性 ddY 小鼠）治疗显示出显着的镇痛效果，且呈剂量依赖性。给予damnacanthal（100 mg/kg）可有效减少组胺引起的爪子水肿[4]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： HCT-116 和 SW480 细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、10 μM、100 μM 孵育持续时间：1、2和4天 实验结果：导致细胞增殖浓度和时间依赖性显着降低。 细胞周期分析 [2] 细胞类型： HCT-116 细胞 测试浓度： 1 μM、10 μM 和 50 μM 孵育时间：72小时 实验结果：50 μM的浓度导致S/G1中细胞数量显着富集和 G2/G1 阶段。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： HCT-116 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：caspase 3/7 活性显着增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HCT-116 细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM 和 10 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：NAG-1在HCT-116细胞中以一定的剂量和时间被诱导依赖方式。 Cyclin D1 表达在 10 μM 时减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性ddY小鼠（5-6周龄）注射福尔马林或组胺[4]
剂量： 10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg 给药途径： 口服；注射；注射给药。10、30、60 或 300 分钟时的结果：显著抑制人肺肿瘤生长，且无急性毒性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-羟基-1-甲氧基-9,10-二氧代-2-蒽甲醛是一种单羟基蒽醌，也是一种醛。
据报道，Damnacanthal存在于Damnacanthus indicus、Damnacanthus major以及其他有相关数据的生物体中。 Damnacanthal是一种存在于诺丽（Morinda Citrifolia）中的生物碱，能够抑制RAS癌细胞的生长。其确切机制尚不清楚，但可能与酪氨酸激酶的抑制有关。(NCI) |
| 分子式 |
C16H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
282.2476
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| 精确质量 |
282.052
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| CAS号 |
477-84-9
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| PubChem CID |
2948
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
531.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
204.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
3.74
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| tPSA |
80.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
460
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IPDMWUNUULAXLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10O5/c1-21-16-11(7-17)12(18)6-10-13(16)15(20)9-5-3-2-4-8(9)14(10)19/h2-7,18H,1H3
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| 化学名 |
3-hydroxy-1-methoxy-9,10-dioxoanthracene-2-carbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~17.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (14.17 mM) in 50% PEG300 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (14.17 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5430 mL | 17.7148 mL | 35.4296 mL | |
| 5 mM | 0.7086 mL | 3.5430 mL | 7.0859 mL | |
| 10 mM | 0.3543 mL | 1.7715 mL | 3.5430 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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