| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：达非那新使激动剂曲线产生非平行向右位移，并且还显着抑制最大反应(+)-顺式二氧戊环，产生离体大鼠膀胱的浓度依赖性收缩。达非那新在 MDCK 细胞中产生浓度依赖性的 R123（P-gp 探针）积累增加。 Darifenacin 以明显的浓度依赖性响应方式刺激 P-gp 膜中的 ATP 酶活性，估计 ED50 值为 1.6 µM。达非那新 (100 nM) 显示出达非那新在基底外侧到顶端方向上显着更大的渗透性，导致 BBMEC 单层中的流出比约为 2.6。
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| 体内研究 (In Vivo) |
达非那新对容量诱导的膀胱收缩幅度 (VIBCAMP) 产生剂量依赖性抑制，在 283.3 nmol/kg 剂量时产生 35% 的抑制，最大抑制约为 50-55%。达非那新 (0.1 mg/kg iv) 降低雌性 Sprague-Dawley 大鼠 Aδ 和 C 纤维的膀胱传入活动，C 纤维传入尖峰的减少可能比 Aδ 纤维更明显。对于膀胱过度活动症 (OAB) 患者，达非那新（每天 7.5 毫克和 15 毫克）使每周失禁发作次数较基线分别减少 67.7% 和 72.8%，而安慰剂则为 55.9%。达非那新（每天 7.5 毫克和 15 毫克）在改善膀胱过度活动症患者的排尿频率、膀胱容量、尿急频率、尿急严重程度以及导致更换衣物或护垫的失禁次数方面也显着优于安慰剂。 （OAB）。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Darifenacin hydrobromide is the hydrobromide salt of darifenacin. A selective antagonist for the M3 muscarinic acetylcholine receptor, which is primarily responsible for bladder muscle contractions, it is used in the management of urinary incontinence. It has a role as a muscarinic antagonist. It contains a darifenacin.
See also: Darifenacin (has active moiety). Drug Indication Symptomatic treatment of urge incontinence and/or increased urinary frequency and urgency as may occur in adult patients with overactive bladder syndrome. |
| 分子式 |
C28H30N2O2.HBR
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|---|---|---|
| 分子量 |
507.46
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| 精确质量 |
506.156
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| CAS号 |
133099-07-7
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| 相关CAS号 |
(±)-Darifenacin;133033-93-9;Darifenacin;133099-04-4
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| PubChem CID |
444030
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
614.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
228-230ºC
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| 闪点 |
325.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.11E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
5.946
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| tPSA |
41.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(C[C@@H]1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
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| InChi Key |
UQAVIASOPREUIT-VQIWEWKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H30N2O2.BrH/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26;/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31);1H/t25-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide hydrobromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9706 mL | 9.8530 mL | 19.7060 mL | |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9706 mL | 3.9412 mL | |
| 10 mM | 0.1971 mL | 0.9853 mL | 1.9706 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00800462 | Completed | Drug: Oxybutynin Cl Drug: Trospium Cl Drug: Darifenacin Hydrogen Bromide (HBr) |
Spinal Cord Injury Neurogenic Detrusor Overactivity |
Toronto Rehabilitation Institute | March 2008 | Phase 4 |
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