DCKA

别名: DKC; DCKA 5,7-二氯-4-羟基-2-喹啉甲酸钠;5,7-二氯犬尿喹啉酸

目录号: V19288 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

5,7-二氯犬脲酸 (5,7-DCKA) 是一种选择性 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂（抑制剂），Kb 为 65 nM。

DCKA CAS号: 131123-76-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

5,7-二氯犬尿酸 (5,7-DCKA) 是一种选择性 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂（抑制剂），其 Kb 值为 65 nM。5,7-二氯犬尿酸是犬尿酸的类似物，可减轻 NMDA 诱导的大鼠皮层细胞培养物中的神经元损伤。
5,7-二氯犬尿酸 (DCKA, 5,7-DCKA) 是一种强效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂。它是犬尿酸的衍生物，而犬尿酸是色氨酸的内源性代谢产物。DCKA 的分子式为 C10H5Cl2NO3，分子量为 258.05 g/mol。该化合物广泛用作神经科学研究工具，用于研究 NMDA 受体功能和兴奋性毒性。

生物活性&实验参考方法

靶点	NMDA receptor glycine site (glycineB site). DCKA is a selective competitive antagonist at the glycine modulatory site of the NMDA receptor, with a Kb of 65 nM. In radioligand binding assays, DCKA has a Ki of 40 nM. It selectively inhibits glycine- over kainate-induced NMDA currents at 15 μM.
体外研究 (In Vitro)	DCKA在1至10 μM的浓度范围内，可将NMDA诱导的大鼠原代皮层神经元神经毒性降低55%至90%。它能保护神经元免受兴奋性毒性损伤。在表达大鼠NMDA受体的非洲爪蟾卵母细胞中，DCKA在15 μM浓度下选择性地抑制甘氨酸而非红藻氨酸诱导的NMDA电流。
体内研究 (In Vivo)	在体内，DCKA（0.97-97 nmol）能以剂量依赖的方式逆转缺镁大鼠的机械性痛觉过敏。它能阻断麻醉兔室旁核（PVN）电刺激引起的正性肌力效应、高血压和心肌耗氧量增加。DCKA还能减轻动物模型中癫痫发作的严重程度。
酶活实验	DCKA的体外酶/受体结合试验通常包括使用大鼠脑膜制剂或表达重组NMDA受体的细胞进行放射性配体结合研究。将膜与放射性标记的甘氨酸位点配体（例如[3H]MDL-105,519或[3H]甘氨酸）在不同浓度的DCKA存在下孵育。使用过量的未标记甘氨酸或选择性甘氨酸位点拮抗剂测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数测量结合的放射性，以计算Ki或IC50值。
细胞实验	体外细胞实验通常使用原代神经元培养物，例如大鼠皮层或海马神经元。将细胞暴露于NMDA和甘氨酸以及DCKA中，并通过测量细胞活力（例如，LDH释放、MTT实验）或细胞内钙离子水平来评估神经毒性。此外，还可以利用表达重组NMDA受体的非洲爪蟾卵母细胞，通过膜片钳或双电极电压钳技术进行电生理研究，以测量DCKA对NMDA诱导电流的影响。
动物实验	体内动物研究通常采用啮齿动物模型。在镇痛研究中，对缺镁大鼠进行鞘内或脑室内注射DCKA（0.97-97 nmol），并使用von Frey纤维或缩爪试验评估机械性痛觉过敏。在癫痫模型中，于化学致痫剂激发前给予DCKA，并对癫痫发作严重程度进行评分。在心血管研究中，对麻醉兔给予DCKA，并监测血流动力学参数。
药代性质 (ADME/PK)	DCKA的分子量为258.05 g/mol，分子式为C10H5Cl2NO3。它是一种结晶固体，纯度≥98%。DCKA可溶于DMSO，应储存于-20℃。该化合物在228、256和342 nm处有紫外吸收峰。在适当储存条件下，其稳定性≥4年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	DCKA已被证实对多种神经和精神疾病具有潜在的治疗应用价值，但也可能具有潜在的毒性作用。处理DCKA时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗或兽医用途。文献中尚未报道其急性毒性的具体数据。
参考文献	[1]. 5,7-Dichlorokynurenic acid, a potent and selective competitive antagonist of the glycine site on NMDA receptors. Neurosci Lett. 1990 Nov 27;120(1):17-20.
其他信息	5,7-二氯-4-氧代-1H-喹啉-2-羧酸（DCKA）属于喹啉类化合物。DCKA是犬尿酸衍生物，也是NMDA受体甘氨酸位点的强效拮抗剂。它已被广泛研究，用于治疗精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病等神经和精神疾病。DCKA还用于研究NMDA受体甘氨酸位点在突触可塑性、学习和记忆过程中的作用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H5CL2NO3
分子量	258.05
精确质量	256.965
CAS号	131123-76-7
相关CAS号	5,7-Dichlorokynurenic acid sodium; 1184986-70-6; 5,7-Dichlorokynurenic acid; 131123-76-7
PubChem CID	1779
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.945
tPSA	70.42
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	369
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=NC2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2C(O)=C1)O
InChi Key	BGKFPRIGXAVYNX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H5Cl2NO3/c11-4-1-5(12)9-6(2-4)13-7(10(15)16)3-8(9)14/h1-3H,(H,13,14)(H,15,16)
化学名	5,7-dichloro-4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylic acid
别名	DKC; DCKA
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~96.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~96.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8752 mL	19.3761 mL	38.7522 mL
	5 mM	0.7750 mL	3.8752 mL	7.7504 mL
	10 mM	0.3875 mL	1.9376 mL	3.8752 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Pathogenic processes caused by FALS-associated mutation DAOR199W. (A) Model showing the potential effects of DAOR199W. (B) Effect of DAOR199W on ubiquitin aggregates. NSC-34 cells expressing GFP-tagged DAO 72 h after transfection. Ubiquitin (UBQ) staining (red) with aggregates in GFP-positive cells are shown in a merged image with DAPI nuclear staining. Data taken from Mitchell et al. (2010). (C) DAOR199W promotes autophagy. (i) NSC-34 cells were co-transfected with RFP-tagged D-amino acid oxidase (DAO) and GFP-tagged protein light chain 3 (LC3). The number of vector or DAO transfected cells containing more than 10 GFP-LC3 puncta or autophagosomes were quantified. (ii) Quantification of LC3 (I and II) using Western blot analysis. Rapamycin induced autophagy was used as a positive control. Levels of LC3-II protein were calculated using densitometry and normalized to protein levels of RFP-vector. (iii) NSC-34 cells were treated with 5,7-dichloro-4-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid (DCKA), immunoblotted and quantified. Significant 1-way ANOVA with Friedman's test subject to post hoc testing with Dunn's multiple comparison test or 2-way analysis of variance (ANOVA). Values are means ±SEM for 4–6 experiments, for p values, *p < 0.05; **p < 0.01; ***p < 0.001. The images shows RFP-DAO (red), ubiquitin (green), and DAPI nuclear stain (blue). DAPI, 4′,6-diamidino-2-phenylindole. Data taken from Paul et al. (2014) with permission from Elsevier. (iv) A representative western blot is shown. (D) DAOR199W promotes apoptosis in neuronal cells. Annexin V levels in NSC-34 neuronal cells co-cultured with C6 glial cells permanently expressing wild-type (WT) or DAOR199W, treated with vector or 5,7-dichloro-4-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid (DCKA). Paired t-test used. Values are means ± standard error of the mean, for 3 experiments with p-values shown, *p < 0.05, **p < 0.01. Data taken from Paul et al. (2014) with permission from Elsevier.Front Mol Biosci . 2018 Feb 13:5:8.