规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
GnRHR
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体外研究 (In Vitro) |
地加瑞克仅表现出非常弱的组胺释放特性,并且在 LHRH 拮抗剂(包括 Cetrorelix 、 Abarelix 和 Ganirelix )中组胺释放能力最低 [1]。 Degarelix(1 nM-10 μM,0-72 小时)可降低所有前列腺细胞系(WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1、VCaP 细胞)的细胞活力,PC-3 细胞除外[2] 。 Degarelix(10 μM,0-72 小时)通过细胞凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响[2]。细胞活力测定[2] 细胞系:WPMY-1、WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度:1 nM-10 μM 孵育时间:WPMY-1 细胞 48 小时和 72 小时,WPE1-NA22 细胞 72 小时、BPH-1 细胞(48 小时和 72 小时)、LNCaP 细胞(48 小时和 72 小时) 结果:除 PC-3 细胞外,所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。细胞凋亡分析[2] 细胞系:WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度:10 μM 孵育时间:24、48 和 72 小时 结果:诱导 caspase 3/7 激活显着增加。
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体内研究 (In Vivo) |
地加瑞克(0-10 μg/kg;皮下注射;一次)以剂量依赖性方式降低去势大鼠血浆 LH 水平和血浆睾酮水平[3]。当在微粒体和来自动物肝组织的冷冻保存的肝细胞中孵育时,地加瑞克是稳定的。在大鼠和狗中,大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以等量(每种基质中 40-50%)消除,而在猴子中,主要排泄途径是粪便(50%)和肾脏(22 %)[4]。动物模型:雄性 Sprague-Dawley 大鼠,去势[3] 剂量:0.3、1、3 和 10 μg/kg 或 12.5、50 和 200 μg/kg 给药方法:皮下注射,一次 结果:产生剂量依赖性且可逆的最小有效剂量为 3 μg/kg 即可降低血浆 LH 水平。对于50μg/kg和200μg/kg剂量,吸收t1/2值为4分钟和30分钟,Tmax值为1小时和5小时,表观血浆消失t1/2值为12小时和67小时,分别。最小有效剂量为 1 μg/kg,血浆睾酮水平呈剂量依赖性下降。
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动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats, castrated
0.3, 1, 3 and 10 μg/kg or 12.5, 50, and 200 μg/kg Subcutaneous injection, once |
参考文献 |
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分子式 |
C₈₂H₁₀₃CLN₁₈O₁₆
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分子量 |
1632.26
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精确质量 |
1630.75
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元素分析 |
C, 60.34; H, 6.36; Cl, 2.17; N, 15.45; O, 15.68
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CAS号 |
214766-78-6
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相关CAS号 |
Degarelix-d7; Degarelix acetate hydrate; 934246-14-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCNC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)NC(=O)[C@@H]4CC(=O)NC(=O)N4)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC5=CN=CC=C5)NC(=O)[C@@H](CC6=CC=C(C=C6)Cl)NC(=O)[C@@H](CC7=CC8=CC=CC=C8C=C7)NC(=O)C
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InChi Key |
MEUCPCLKGZSHTA-XYAYPHGZSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C82H103ClN18O16/c1-45(2)35-60(72(107)92-59(16-9-10-33-87-46(3)4)80(115)101-34-12-17-68(101)79(114)88-47(5)70(84)105)93-74(109)63(38-51-23-30-58(31-24-51)91-81(85)116)95-76(111)64(39-50-21-28-57(29-22-50)90-71(106)66-42-69(104)100-82(117)99-66)97-78(113)67(44-102)98-77(112)65(41-53-13-11-32-86-43-53)96-75(110)62(37-49-19-26-56(83)27-20-49)94-73(108)61(89-48(6)103)40-52-18-25-54-14-7-8-15-55(54)36-52/h7-8,11,13-15,18-32,36,43,45-47,59-68,87,102H,9-10,12,16-17,33-35,37-42,44H2,1-6H3,(H2,84,105)(H,88,114)(H,89,103)(H,90,106)(H,92,107)(H,93,109)(H,94,108)(H,95,111)(H,96,110)(H,97,113)(H,98,112)(H3,85,91,116)(H2,99,100,104,117)/t47-,59+,60+,61-,62-,63-,64+,65-,66+,67+,68+/m1/s1
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化学名 |
(4S)-N-[4-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[4-(carbamoylamino)phenyl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]phenyl]-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
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别名 |
Degarelix Free Base; HSDB 7817; HSDB7817; HSDB-7817
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~10 mg/mL (~6.1 mM)
H2O: ~5 mg/mL (~3.1 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 10.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 10.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.6126 mL | 3.0632 mL | 6.1265 mL | |
5 mM | 0.1225 mL | 0.6126 mL | 1.2253 mL | |
10 mM | 0.0613 mL | 0.3063 mL | 0.6126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03689699 | Active Recruiting |
Drug: Nivolumab Drug: Degarelix Drug: BMS-986253 |
Prostate Cancer Adenocarcinoma of the Prostate |
Mark Stein | October 11, 2018 | Phase 1 Phase 2 |
NCT03069937 | Active Recruiting |
Drug: Docetaxel Drug: Degarelix |
Metastatic Prostatic Adenocarcinoma |
Medical University of South Carolina |
March 1, 2017 | Phase 2 |
NCT04301414 | Active Recruiting |
Drug: Degarelix Drug: BMS-986218 and Degarelix |
Prostate Cancer | Columbia University | February 25, 2020 | Early Phase 1 |
NCT01994239 | Active Recruiting |
Drug: Degarelix Radiation: Pelvic Radiotherapy |
Adenocarcinoma of Prostate | UNICANCER | December 2012 | Phase 2 |
NCT01542021 | Active Recruiting |
Drug: degarelix injection Drug: androgen deprivation therapy |
Prostate Cancer Prostatic Adenocarcinoma |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
February 2012 | Not Applicable |
MTT assay showing the viability of prostate cell lines following treatment with the GnRH antagonist, degarelix. PLoS One . 2015 Mar 26;10(3):e0120670. td> |
PLoS One . 2015 Mar 26;10(3):e0120670. td> |
Gene ontology classification (based on biological processes) of degarelix-deregulated genes on BPH-1 cells. PLoS One . 2015 Mar 26;10(3):e0120670. td> |