Degarelix acetate 中文名称: 醋酸地加瑞克

别名: FE 200486; FE200486; FE-200486; ASP-3550; ASP 3550; ASP3550; Degarelix acetate; tradename Firmagon

目录号: V13956 纯度: ≥98%

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醋酸地加瑞克水合物是一种竞争性、可逆性促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。

Degarelix acetate CAS号: 934016-19-0
产品类别: GnRH Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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醋酸地加瑞克水合物是一种竞争性、可逆性促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。醋酸地加瑞克水合物可用于前列腺癌研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	GnRHR/LHRHR; gonadotropin-releasing hormone receptor (IC50 = 3 nM)
体外研究 (In Vitro)	地加瑞克仅表现出非常弱的组胺释放特性，并且在 LHRH 拮抗剂（包括 Cetrorelix 、 Abarelix 和 Ganirelix ）中组胺释放能力最低 [1]。 Degarelix（1 nM-10 μM，0-72 小时）可降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1、VCaP 细胞）的细胞活力，PC-3 细胞除外[2] 。 Degarelix（10 μM，0-72 小时）通过细胞凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响[2]。细胞活力测定[2] 细胞系：WPMY-1、WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度：1 nM-10 μM 孵育时间：WPMY-1 细胞 48 小时和 72 小时，WPE1-NA22 细胞 72 小时、BPH-1 细胞（48 小时和 72 小时）、LNCaP 细胞（48 小时和 72 小时）结果：除 PC-3 细胞外，所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。细胞凋亡分析[2] 细胞系：WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度：10 μM 孵育时间：24、48 和 72 小时结果：诱导 caspase 3/7 激活显着增加。
体内研究 (In Vivo)	地加瑞克（0-10 μg/kg；皮下注射；一次）以剂量依赖性方式降低去势大鼠血浆 LH 水平和血浆睾酮水平[3]。当在微粒体和来自动物肝组织的冷冻保存的肝细胞中孵育时，地加瑞克是稳定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以等量（每种基质中 40-50%）消除，而在猴子中，主要排泄途径是粪便（50%）和肾脏（22 %)[4]。动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠，去势[3] 剂量：0.3、1、3 和 10 μg/kg 或 12.5、50 和 200 μg/kg 给药方法：皮下注射，一次结果：产生剂量依赖性且可逆的最小有效剂量为 3 μg/kg 即可降低血浆 LH 水平。对于50μg/kg和200μg/kg剂量，吸收t1/2值为4分钟和30分钟，Tmax值为1小时和5小时，表观血浆消失t1/2值为12小时和67小时，分别。最小有效剂量为 1 μg/kg，血浆睾酮水平呈剂量依赖性下降。
细胞实验	细胞活力测定 [2] 细胞系：VCaP、LNCaP、BPH-1、WPMY-1 和 WPE1-NA22 百分比：1 nM-10 μM 孵育时间：WPMY-1 细胞 48 和 72 小时，WPE1-NA22 细胞 72 小时，BPH-1 细胞 48 和 72 小时，LNCaP 细胞 48 和 72 小时结果：除 PC-3 细胞外，所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。细胞凋亡分析[2] 细胞系：WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度：10 μM 孵育时间：24、48 和 72 小时结果：诱导 caspase 3/7 活化显著增加。
动物实验	动物模型：去势雄性Sprague-Dawley大鼠[3] 剂量：0.3、1、3和10 μg/kg或12.5、50和200 μg/kg 给药途径：皮下注射，单次结果：可使血浆LH水平降低，且该降低呈剂量依赖性，最小有效剂量为3 μg/kg。50 μg/kg和200 μg/kg剂量组的Tmax值分别为1小时和5小时，表观血浆清除半衰期（t1/2）值分别为12小时和67小时，吸收半衰期（t1/2）值分别为4分钟和30分钟。最小有效剂量为1 μg/kg，并可引起血浆睾酮水平呈剂量依赖性下降。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄皮下注射后，地加瑞克在注射部位形成药物库，药物从该库缓慢释放入血液循环。单次静脉推注2mg/kg后，地加瑞克血浆峰浓度在6小时内达到，浓度为330 ng/mL。Ki = 0.082 ng/mL，93%的受体被完全抑制；平均滞留时间（MRT）= 4.5天。粪便（70%至80%）和肾脏（20%至30%的药物为原形）排泄。中央室：8.88 - 11.4 L；外周隔室：40.9 L 前列腺癌患者皮下注射地加瑞克后，清除率约为 9 L/hr。采用 (3)H-地加瑞克和超速离心技术测定了小鼠、大鼠、犬、猴和人血浆中的蛋白结合率。动物和人体血浆蛋白结合率约为 90%。研究了大鼠、犬和猴分别以 0.03 mg/kg、0.003 mg/kg 和 0.0082 mg/kg 的剂量给予 (3)H-地加瑞克后放射性分布情况。处死动物并进行尸检后，测定了组织放射性。高浓度主要见于皮下注射部位和排泄器官。在内分泌和生殖系统的某些器官中，通常观察到药物浓度较低，但仍高于血浆浓度，这些器官大多含有促性腺激素释放激素（LHRH）的特异性受体；在消除期，在富含网状内皮细胞的器官中也观察到药物浓度较高。未发现组织滞留迹象。在大鼠、犬和猴中研究了皮下注射（3）H-地加瑞克后放射性平衡的情况。地加瑞克主要以原形经尿液排出，并在动物和人体内经肝胆途径消除的过程中经历肽类降解。皮下给药后，地加瑞克在注射部位形成局部药物库，导致活性药物的缓释和延长释放。药物从药物库的释放取决于制剂中的浓度和给药体积。此外，在重复给药研究中，增加给药制剂中的药物浓度会导致血浆峰浓度 (Cmax) 和给药间隔内血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 出现亚比例性增加，血浆谷浓度 (Ctrough) 增加，末端半衰期 (t1/2) 延长，从而延长达到稳态所需的时间，并且达到血浆峰浓度的时间 (Tmax) 有延长的趋势。皮下注射后，地加瑞克在注射部位形成药物储存库，药物从该储存库缓慢释放到血液循环中。皮下注射单次 240 mg 剂量（浓度为 40 mg/mL）后，地加瑞克的血浆峰浓度通常在 2 天内达到。地加瑞克的药代动力学行为受其在注射液中的浓度影响很大。约 90% 的药物与血浆蛋白结合。皮下给药后，未在血浆中检测到具有定量意义的代谢物。体外研究表明，地加瑞克并非细胞色素P-450 (CYP)酶或P-糖蛋白转运系统的底物、诱导剂或抑制剂。地加瑞克的消除呈双相性，在前列腺癌患者中，皮下注射240 mg剂量（浓度为40 mg/mL）后，中位终末半衰期约为53天。地加瑞克在通过肝胆系统时会发生肽水解，主要以肽片段的形式经粪便排出。地加瑞克给药后，约20-30%经肾脏排泄，提示约70-80%经肝胆系统排泄。有关地加瑞克（共6项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物地加瑞克在通过肝胆系统时，70%-80%发生肽水解，然后经粪便排泄。无活性或非活性代谢物，也无CYP450同工酶参与。在雄性大鼠、豚鼠、兔、狗、猴和人的肝微粒体中，研究了地加瑞克的稳定性，研究时间长达60分钟。在兔、狗、猴和人的肝微粒体中均未检测到地加瑞克的降解。在豚鼠和大鼠的肝微粒体中观察到地加瑞克轻微降解的趋势。进一步在人肝微粒体中研究了地加瑞克长达 60 分钟的体外代谢。据报道，地加瑞克在人和动物中的代谢模式相似。地加瑞克几乎不是氧化代谢的底物，但会被肽酶降解，生成各种截短肽。在人血浆中仅观察到一种代谢物的低浓度，这种代谢物也在大鼠、狗和猴子中检测到。生物半衰期末端半衰期：41.5 - 70.2 天；吸收半衰期：32.9 小时；注射部位半衰期：1.17 天。地加瑞克以双相方式消除，在前列腺癌患者中皮下注射 240 mg 剂量（浓度为 40 mg/mL）后，中位末端半衰期约为 53 天。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性地加瑞克治疗与高达三分之一患者的血清酶升高相关。然而，这些升高通常较轻且具有自限性，即使不调整剂量也能自行恢复。ALT 值超过正常值上限 3 倍的患者不到 1%。少数患者因血清酶升高而需要停药，但在地加瑞克的早期临床试验中，未报告出现黄疸或临床表现明显的急性肝损伤的病例。自获批并广泛应用以来，尽管地加瑞克的普遍使用受到限制，但尚未有已发表的临床上明显的肝损伤病例报告。可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。蛋白结合 90%的药物与血浆蛋白结合。药物相互作用由于雄激素剥夺治疗可能延长QTc间期，因此应仔细评估地加瑞克与已知可延长QTc间期的药物或可诱发尖端扭转型室性心动过速的药物（例如IA类（如奎尼丁、丙吡胺）或III类（如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特）抗心律失常药物、美沙酮、西沙必利、莫西沙星、抗精神病药物等）合用时的安全性。
参考文献	[1]. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402. [2]. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670. [3]. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102. [4]. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.
其他信息	醋酸地加瑞克是一种长效合成肽的醋酸盐形式，具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗作用。地加瑞克靶向并阻断位于垂体前叶促性腺激素细胞表面的 GnRH 受体，从而减少垂体促性腺激素细胞分泌黄体生成素 (LH)，进而降低睾丸间质细胞（Leydig 细胞）产生的睾酮。另见：地加瑞克（含有活性成分）。药物适应症地加瑞克 Accord 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，适用于：治疗患有晚期激素依赖性前列腺癌的成年男性患者；以及与放射疗法联合治疗高危局限性和局部晚期激素依赖性前列腺癌。对于高危局限性或局部晚期激素依赖性前列腺癌患者，FIRMAGON 可作为放疗前的新辅助治疗。 FIRMAGON 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，适应症包括：- 用于治疗成年男性晚期激素依赖性前列腺癌患者。- 用于联合放疗治疗高危局限性或局部晚期激素依赖性前列腺癌。- 作为高危局限性或局部晚期激素依赖性前列腺癌患者放疗前的新辅助治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C84H107CLN18O18
分子量	1692.31
精确质量	1630.748
元素分析	C, 60.34; H, 6.36; Cl, 2.17; N, 15.45; O, 15.68
CAS号	934016-19-0
相关CAS号	Degarelix; 214766-78-6;Degarelix-d7;934016-19-0;934246-14-7
PubChem CID	16186010
序列	Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Phe(4-S-dihydroorotamido)-D-Phe(4-ureido)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2.CH3CO2H
短序列	XXXSXXLXPA
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	550
氢键供体(HBD)数目	18
氢键受体(HBA)数目	20
可旋转键数目(RBC)	41
重原子数目	121
分子复杂度/Complexity	3420
定义原子立体中心数目	11
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1)C[C@H](C(N[C@H](CC1C=NC=CC=1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)NC([C@@H]1CC(NC(N1)=O)=O)=O)C(N[C@H](CC1C=CC(=CC=1)NC(N)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2C=CC=CC=2C=1)NC(C)=O)=O.OC(C)=O
InChi Key	QMBXFMRFTMPFEY-YECCWIQASA-N
InChi Code	InChI=1S/C82H103ClN18O16.C2H4O2.H2O/c1-45(2)35-60(72(107)92-59(16-9-10-33-87-46(3)4)80(115)101-34-12-17-68(101)79(114)88-47(5)70(84)105)93-74(109)63(38-51-23-30-58(31-24-51)91-81(85)116)95-76(111)64(39-50-21-28-57(29-22-50)90-71(106)66-42-69(104)100-82(117)99-66)97-78(113)67(44-102)98-77(112)65(41-53-13-11-32-86-43-53)96-75(110)62(37-49-19-26-56(83)27-20-49)94-73(108)61(89-48(6)103)40-52-18-25-54-14-7-8-15-55(54)36-52;1-2(3)4;/h7-8,11,13-15,18-32,36,43,45-47,59-68,87,102H,9-10,12,16-17,33-35,37-42,44H2,1-6H3,(H2,84,105)(H,88,114)(H,89,103)(H,90,106)(H,92,107)(H,93,109)(H,94,108)(H,95,111)(H,96,110)(H,97,113)(H,98,112)(H3,85,91,116)(H2,99,100,104,117);1H3,(H,3,4);1H2/t47-,59+,60+,61-,62-,63-,64+,65-,66+,67+,68+;;/m1../s1
化学名	(4S)-N-[4-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[4-(carbamoylamino)phenyl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]phenyl]-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide;acetic acid;hydrate
别名	FE 200486; FE200486; FE-200486; ASP-3550; ASP 3550; ASP3550; Degarelix acetate; tradename Firmagon
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~10 mg/mL (6.1 mM) H2O: ~5 mg/mL (3.1 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mg/mL (6.1 mM)
H2O: ~5 mg/mL (3.1 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5909 mL	2.9545 mL	5.9091 mL
	5 mM	0.1182 mL	0.5909 mL	1.1818 mL
	10 mM	0.0591 mL	0.2955 mL	0.5909 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Treatment of High-Risk Prostate Cancer Guided by Novel Diagnostic Radio- and Molecular Tracers
Status:Recruiting
updateDate:2026-03-19
Ctid:NCT06282588

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06282588

Conditions:Prostate Cancer
Interventions:Docetaxel
Phase:Phase 2/Phase 3

Title:Interest of PET-PSMA Imaging Potentialised by Androgen Blockade in Localized Prostatic Adenocarcinoma
Status:Completed
updateDate:2025-08-14
Ctid:NCT04391556

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04391556

Conditions:Prostate Adenocarcinoma
Interventions:Firmagon
Phase:Phase 2

Title:Radiotherapy Combined With a LHRH (Ant)Agonist Versus Apalutamide in Patients With Biochemical Recurrence After RP
Status:Unknown status
updateDate:2024-02-07
Ctid:NCT03899077

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03899077

Conditions:Cancer of Prostate
Interventions:Degarelix acetate
Phase:Phase 2

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Title:Enhanced Systemic Combined With Local Treatment for Primary and Metastatic Lesions in Oligo-metastatic Prostate Cancer
Status:Unknown status
updateDate:2022-03-16
Ctid:NCT05212857

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05212857

Conditions:Prostate Cancer
Interventions:Enzalutamide
Phase:Phase 2

Title:A Neoadjuvant Study of Androgen Ablation Combined With Cyclophosphamide and GVAX Vaccine for Localized Prostate Cancer
Status:Completed
updateDate:2019-03-28
Ctid:NCT01696877

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01696877

Conditions:Prostate Cancer Adenocarcinoma in Situ
Interventions:GVAX
Phase:Phase 1/Phase 2

Title:Phase II Study of ASP3550 in Patients With Prostate Cancer
Status:Completed
updateDate:2014-10-29
Ctid:NCT00568516

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00568516

Conditions:Prostatic Neoplasms
Interventions:ASP3550
Phase:Phase 2

Title:A phase 2 Randomized Open-Label Study of Oral darolutamide (ODM-201) vs. androgen deprivation therapy (ADT) with LHRH agonists or antagonist in Men with Hormone Naive Prostate Cancer
Status:Completed, Trial now transitioned, Ongoing
Date:2017-09-21
Eudractnumber:2016-004334-17

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-004334-17

Condition:Hormone Naive Prostate Cancer
Phase:Phase 2

Title:Neoadjuvant degarelix +/- apalutamide (ARN-509) followed by radical prostatectomy for intermediate and high-risk prostate cancer: a randomized, placebo-controlled trial.
Status:Completed
Date:2017-08-03
Eudractnumber:2016-002854-19

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-002854-19

Condition:Prostate cancer
Phase:Phase 2

Title:A PILOT PHASE IV STUDY TO EVALUATE VARIATION IN BONE MINERAL DENSITY, LEAN AND FAT BODY MASS MEASURED BY DUAL-ENERGY X-RAY ABSORPTIOMETRY IN PATIENTS WITH PROSTATE CANCER WITHOUT BONE METASTASIS TREATED WITH DEGARELIX
Status:Completed
Date:2017-03-29
Eudractnumber:2016-004210-10

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-004210-10

Condition:prostate cancerprostate cancer without bone metastasescarcinoma della prostata, senza metastasi ossee
Phase:Phase 4

Title:An experimental pilot study on immune and inflammatory biomarkers in patients with advanced prostatecancer treated with degarelix vs. GnRH agonist and with cardiovascular disease
Status:Completed
Date:2017-03-13
Eudractnumber:2016-004120-39

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-004120-39

Condition:Patients with advanced prostate cancer and pre-existing cardiovascular disease
Phase:Phase 2

Title:A Multi-Centre, Open-Label, Randomised Trial Evaluating Two Subcutaneous Injection Techniques and Intramuscular Administration of Degarelix in Patients with Prostate Cancer
Status:Completed
Date:2015-11-19
Eudractnumber:2015-000357-20

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2015-000357-20

Condition:FIRMAGON is indicated for treatment of adult male patients with advanced hormone-dependent prostate cancer.
Phase:Phase 3

Title:Molecular-biological tumor profiling for drug treatment selection in patients with advanced and refractory carcinoma
Status:Completed
Date:2015-05-04
Eudractnumber:2014-005341-44

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2014-005341-44

Condition:Patients with locally advanced and/ or metastasized carcinoma for whom no further evidence-based drug treatment is established.A progression of the tumor is confirmed due to the last evidence-based drug therapy.Due to circulating tumor-DNA (ctDNA) in a blood sample and/or tissue sample of metastasis, a molecular-biologic tumor profiling is performed and an adapted tumor-specific drug therapy is selected.
Phase:Phase 2

Title:Investigation of the efficacy of degarelix as an acute treatment for patients with pedophilic disorder to reduce the risk for sexual child molestation: a prospective, randomized, double blind, and placebo controlled study.
Status:Completed
Date:2014-10-22
Eudractnumber:2014-000647-32

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2014-000647-32

Condition:Pedophilia acccording to DSM-5 (F65.4)
Phase:Phase 2

Title:A randomized phase II trial evaluating the endocrine activity and efficacy of neoadjuvant degarelix versus triptorelin in premenopausal patients receiving letrozole for locally advanced endocrine responsive breast cancer
Status:Completed
Date:2013-11-11
Eudractnumber:2012-005326-29

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2012-005326-29

Condition:Premenopausal patients with histologically confirmed locally advanced breast cancer and with primary tumor of ER+/PgR+ and HER2 negative or not amplified.
Phase:Phase 2

Title:Etude de phase II randomisée multicentrique comparant l'efficacité d'une hormonothérapie courte concomitante à une radiothérapie versus une radiothérapie exclusive dans le traitement de rattrapage de patients présentant un PSA détectable après prostatectomie totale
Status:Prematurely Ended
Date:2012-09-11
Eudractnumber:2012-001561-32

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2012-001561-32

Condition:Patients présentant un PSA détectable après prostatectomie totale
Phase:Phase 2

Title:An Open-label, Multi-Centre, Extension Trial, Evaluating the Long-Term Progression-Free Survival of Degarelix or Goserelin Three-Month Dosing Regimens in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Deprivation Therapy
Status:Completed, Prematurely Ended
Date:2010-11-11
Eudractnumber:2010-021434-55

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2010-021434-55

Condition:Prostate cancer
Phase:Phase 3

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Randomised, Parallel-Arm One-Year Trial, Comparing the Efficacy and Safety of Degarelix Three-Month Dosing Regimen with Goserelin Acetate in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Deprivation Therapy
Status:Completed
Date:2009-07-17
Eudractnumber:2008-005276-27

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-005276-27

Condition:prostate cancer
Phase:Phase 3

Title:Ensayo clínico fase IIIb, no aleatorizado, abierto, multicéntrico, de seguimiento de la seguridad de dosis mensuales de degarelix en pacientes con cáncer de próstata.
Status:Completed
Date:2009-04-27
Eudractnumber:2008-006827-29

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-006827-29

Condition:Cáncer de próstata
Phase:Phase 3

Title:A randomised, parallel arm, open-label trial comparing degarelix with goserelin plus anti-androgen flare protection (bicalutamide), in terms of prostate size reduction in prostate cancer patients of intermediate-to-high risk, who require neoadjuvant hormone therapy prior to radiotherapy (curative intent)
Status:Completed
Date:2009-04-15
Eudractnumber:2008-005232-33

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-005232-33

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 3

Title:A randomised, parallel-arm, open-label trial comparing degarelix with goserelin plus anti-androgen flare protection (bicalutamide), in terms of volume reduction of the prostate in patients with prostate cancer being candidates for medical castration
Status:Completed
Date:2009-04-09
Eudractnumber:2008-008604-40

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-008604-40

Condition:Prostate cancer
Phase:Phase 3

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Uncontrolled, Trial Investigating Degarelix One-Month Dosing Regimen Administered as Intermittent Androgen Deprivation (IAD) for One or More Cycles in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Deprivation Therapy
Status:Completed
Date:2008-12-22
Eudractnumber:2008-003931-19

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-003931-19

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 3

Title:A randomised, parallel-arm, open-label trial comparing degarelix with goserelin plus anti-androgen flare protection (bicalutamide), in terms of reduction in International Prostate Symptom Score (IPSS), in patients with lower urinary tract symptoms (LUTS) secondary to locally advanced prostate cancer
Status:Completed, Prematurely Ended
Date:2008-11-18
Eudractnumber:2008-004338-26

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-004338-26

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 3

Title:A single-centre, open-label, randomised explorative pharmacokinetic/pharmacodynamic study of the gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist degarelix (FE 200486) in patients with benign prostatic hyperplasia
Status:Completed
Date:2008-06-30
Eudractnumber:2007-003578-24

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2007-003578-24

Condition:Patients with Benign Prostata Hypertropia (BPH) who fulfil the following criteria: a prostate volume of more than 30 mL, maximal uroflow of 12 mL/s or less; International Prostate Symptom Score (IPSS) of 13 or more, a serum prostate specific antigen (PSA) value below 10 ng/mL and no evidence of prostate cancer will be included in the study
Phase:Phase 2

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Uncontrolled, Exploratory Study, Investigating Degarelix One-Month Dosing Regimen as Second-Line Hormonal Treatment after PSA-Failure in GnRH Agonist Treated Patients with Prostate Cancer
Status:Completed
Date:2008-06-20
Eudractnumber:2008-000585-22

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-000585-22

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 2

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Randomised Parallel-Group Study, Investigating Efficacy and Safety of Different Degarelix Three-Month Dosing Regimens in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Ablation Therapy
Status:Completed, Prematurely Ended
Date:2008-01-30
Eudractnumber:2007-006055-39

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2007-006055-39

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 3

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Randomised Parallel-Group Dose-Finding Study, Investigating Efficacy and Safety of Two Degarelix Three-Month Dosing Regimens in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Ablation Therapy
Status:Completed
Date:2007-05-14
Eudractnumber:2007-001650-77

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2007-001650-77

Condition:Patients with prostate cancer requiring androgen ablation therapy
Phase:Phase 2

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Extension Study, Evaluating the Long-Term Safety and Tolerability of Degarelix One-Month Dosing Regimen in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Ablation Therapy
Status:Completed
Date:2007-03-23
Eudractnumber:2006-006913-34

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-006913-34

Condition:Patients with histologically proven prostate cancer of all stages in whom endocrine treatment is indicated.
Phase:Phase 3

Title:A randomised, assessor-blind, parallel groups, multi-centre, exploratory study assessing the impact of subcutaneous administration of degarelix 2.5 mg on synchronisation of follicle cohort compared to placebo and evaluating the effects of degarelix 2.5 mg started in the mid-luteal or early follicular phase on endometrial receptivity compared to a fixed gonadotrophin releasing hormone antagonist protocol in oocyte donors undergoing controlled ovarian hyperstimulation for assisted reproductive technologies
Status:Completed
Date:2007-01-08
Eudractnumber:2006-004684-58

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-004684-58

Condition:Prevention of premature luteinizing hormone (LH) surges in women undergoing controlled ovarian hyperstimulation for assisted reproductive technologies (ART)
Phase:Phase 2

Title:An Open-Label, Multi-Centre, Extension Study, evaluating the Long-Term Safety and Tolerability of Different Three-Month Degarelix Dosing Regimens, 240 mg (40 mg/mL), 240 mg (60 mg/mL), in Patients with Prostate Cancer.
Status:Completed
Date:2006-07-17
Eudractnumber:2005-004943-72

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2005-004943-72

Condition:Prostate cancer patient
Phase:Phase 2

Title:Systemic Therapy in Advancing or Metastatic Prostate Cancer: Evaluation of Drug Efficacy
Status:GB - no longer in EU/EEA
Date:2004-10-04
Eudractnumber:2004-000193-31

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2004-000193-31

Condition:Prostate Cancer
Phase:Phase 2, Phase 3

Title:An Open-label, Multi-Centre, Randomized, Parallel-group Study, Investigating the Efficacy and Safety of Degarelix One Month Dosing Regimens; 160 mg (40 mg/ml) and 80 mg (20mg/ml), in Comparison to LUPRON DEPOT® 7.5 mg in Patients with Prostate Cancer Requiring Androgen Ablation Therapy
Status:Completed
Date:
Eudractnumber:2005-005595-33

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2005-005595-33

Condition:Prostate cancer
Phase:Phase 3