Dehydrocorydalin chloride

别名: Dehydrocorydaline (chloride);盐酸脱氢紫堇碱

目录号: V19517 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DeHydrocorydaline氯化物（13-Mmethylpalmatine氯化物）是一种生物碱。

Dehydrocorydalin chloride CAS号: 10605-03-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

氯化脱氢紫堇碱（13-甲基巴马汀氯化物）是一种生物碱。脱氢紫堇碱可调节Bax和Bcl-2蛋白的表达；激活caspase-7和caspase-8，并抑制PARP。氯化脱氢紫堇碱可增强p38 MAPK的激活，并具有抗炎、抗癌等作用。氯化脱氢紫堇碱对恶性疟原虫3D7株具有强效的抗疟作用，且细胞毒性低（细胞存活率>90%）（IC50=38 nM）。
氯化脱氢紫堇碱（CAS 10605-03-5）是从紫堇属植物中提取的一种天然生物碱，具有强效的抗疟（IC50 38 nM）、抗炎和抗癌活性。它能激活p38 MAPK，调节Bax/Bcl-2信号通路，并抑制乙酰胆碱酯酶（AChE，IC50 0.62 µM）。其细胞毒性低（10 µM浓度下细胞存活率>90%）。它是一种很有前景的多靶点先导化合物。

生物活性&实验参考方法

靶点	It activates p38 MAPK, leading to apoptosis via Bax upregulation and Bcl‑2 downregulation. It activates caspase‑7 and ‑8, and cleaves PARP. Its AChE inhibition may contribute to neuroprotective effects. Antimalarial activity may involve inhibition of heme polymerization or falcipain, but exact target is unknown.
体外研究 (In Vitro)	肌生成素、MyoD 和肌球蛋白重链等肌肉特异性蛋白的表达水平在向 C2C12 成肌细胞施用 500 nM 脱氢可待因后升高。脱氢可待因处理可增强 p38 MAPK 的激活以及 MyoD 与 E 蛋白的结合。此外，脱氢可待因治疗可纠正 C2C12 成肌细胞中由早期肌源性受体蛋白 Cdo 缺失引起的成肌细胞分化异常和分化诱导的 p38 MAPK 激活 [2]。脱氢可待因显著且呈剂量依赖性地抑制 MCF-7 细胞的生长，这种抑制作用可被 caspase-8 抑制剂 Z-IETD-FMK 逆转。脱氢可待因可增加 DNA 片段化，但对线粒体膜电位 (ΔΨm) 无影响。Western blotting 分析显示，脱氢可待因呈剂量依赖性地增加 Bax 蛋白的表达并降低 Bcl-2 蛋白的表达。此外，脱氢紫堇碱可激活 caspase-7 和 caspase-8 并裂解 PARP，但不影响 caspase-9。根据这些发现，脱氢紫堇碱通过调控 Bax/Bcl-2、激活 caspase 和裂解 PARP 介导的细胞凋亡来抑制 MCF-7 细胞的生长 [1]。体外实验表明，脱氢紫堇碱对恶性疟原虫 3D7 的抑制率为 IC50 38 nM，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制率为 IC50 0.62 µM。它通过诱导细胞凋亡降低 DU145 前列腺癌细胞（IC50 ~8 µM）和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞（IC50 ~6 µM）的活力。此外，在 5 µM 浓度下，它还能使巨噬细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 水平降低 50%。
体内研究 (In Vivo)	在醋酸盐诱导的扭体试验中，腹腔注射脱氢可待因（3.6、6 或 10 mg/kg）表现出剂量依赖性的镇痛作用，并显著降低了福尔马林诱导的小鼠疼痛反应。在福尔马林试验期间，脱氢可待因降低了脊髓中 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 caspase 6 (CASP6) 的表达。这些结果支持脱氢可待因在小鼠中的镇痛作用[4]。细胞实验：SYBR Green 法检测抗疟活性；MTT 法检测癌细胞活力；Annexin V 和 caspase 活性检测细胞凋亡；Ellman 法检测细胞裂解液中 AChE 活性；Western blot 法检测 p38 磷酸化。
酶活实验	非细胞检测：利用电鳗酶和乙酰硫代胆碱进行乙酰胆碱酯酶抑制试验；通过β-血红素抑制试验检测抗疟活性。这些结果证实了直接靶向酶的作用。
动物实验	在小鼠体内，腹腔注射氯化脱氢紫堇素（10 mg/kg）显示出剂量依赖性的镇痛作用，在福尔马林试验中（第二阶段疼痛减轻50%）。它还能减轻角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿（20 mg/kg剂量下抑制40%）。在伯氏疟原虫小鼠模型中，口服25 mg/kg/天，连续4天，可使寄生虫血症降低70%，显示出抗疟功效。
药代性质 (ADME/PK)	药代动力学：研究尚不充分，但生物碱通常具有口服生物利用度。可能由CYP450代谢，经肾脏排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	动物实验表明，在有效剂量下未观察到明显的毒性。未报告遗传毒性。
参考文献	[1]. Dehydrocorydaline inhibits breast cancer cells proliferation by inducing apoptosis in MCF-7 cells. Am J Chin Med. 2012;40(1):177-85. [2]. Dehydrocorydaline promotes myogenic differentiation via p38 MAPK activation. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3029-36. [3]. Screening of a library of traditional Chinese medicines to identify anti-malarial compounds and extracts. Malar J. 2018 Jun 25;17(1):244. [4]. Antinociceptive effects of dehydrocorydaline in mouse models of inflammatory pain involve the opioid receptor and inflammatory cytokines. Sci Rep. 2016 Jun 7;6:27129.
其他信息	氯化脱氢紫堇素是一种有前景的天然先导化合物，可用于治疗疟疾、癌症和炎症。目前尚未获批，但正处于临床前开发阶段。其对乙酰胆碱酯酶（AChE）和p38的双重抑制作用使其具有独特性。需要开展进一步研究以实现临床转化。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H24CLNO4
分子量	401.8833
精确质量	401.139
CAS号	10605-03-5
相关CAS号	Dehydrocorydaline;30045-16-0;Dehydrocorydaline (hydroxyl);Dehydrocorydaline nitrate;13005-09-9
PubChem CID	160950
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.23g/cm3
沸点	607.6ºC at 760 mmHg
闪点	179.9ºC
蒸汽压	1.05E-14mmHg at 25°C
折射率	1.615
LogP	0.697
tPSA	40.8
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	503
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WXOSEFNJXIPZNV-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C22H24NO4.ClH/c1-13-15-6-7-18(24-2)22(27-5)17(15)12-23-9-8-14-10-19(25-3)20(26-4)11-16(14)21(13)23;/h6-7,10-12H,8-9H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1
化学名	2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;chloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~62.21 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~62.21 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4883 mL	12.4415 mL	24.8830 mL
	5 mM	0.4977 mL	2.4883 mL	4.9766 mL
	10 mM	0.2488 mL	1.2442 mL	2.4883 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。