Dehydrocostus Lactone

别名: (-)-Dehydrocostus lactone; Dehydrocostus Lactone 去氢木香内酯;Dehydrocostus Lactone 去氢木香内酯 标准品; 脱氢广木香内酯标准品;去氨木香内酯;去氢木香内酯 Dehydrocostuslactone;去氢木香内酯(标准品);去氢木香内酯,Dehydrocostus lactone,植物提取物,标准品,对照品;去氢木香内酯标准品; 去氢木香烃内酯、去氢木香内酯;脱氢木香内酯标准品;(3aS,6aR,9aR,9bS)-3,6,9-三亚甲基十氢化甘菊环并[4,5-b]呋喃-2(9bH)-酮
目录号: V7554 纯度: ≥98%
脱氢木香内酯是从铜绿苋中提取的一类主要的倍半萜内酯。
Dehydrocostus Lactone CAS号: 477-43-0
产品类别: IκB IKK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
脱氢木香内酯是从铜绿苋中提取的一类主要的倍半萜内酯。
生物活性&实验参考方法
靶点
IKKβ; COX2
体外研究 (In Vitro)
脱氢木香内酯在体外可抑制PGE2的合成。它显着降低 COX-2 表达,但不降低 COX-1 表达[1]。 DHE 处理后,胶质母细胞瘤(U118、U251 或 U87)细胞的活力、增殖和迁移均受到显着抑制。细胞色素 c 释放到细胞质中,激活 caspase 信号通路,是 DHE 触发线粒体介导的细胞凋亡的另一种方式。通过针对 ATP 结合位点阻断 IKK 磷酸化并阻止 NF-κB 结合和 p300 募集到 COX-2 启动子,DHE 显着降低 COX-2 表达。 DHE 抑制胶质母细胞瘤细胞迁移和形成集落的能力,并通过线粒体途径触发细胞凋亡[2]。
体内研究 (In Vivo)
脱氢木香内酯抑制结肠癌细胞系 colo205 移植的无胸腺小鼠中结直肠癌异种移植物的生长。抑制效果取决于剂量[1]。 DHE 可以穿过血脑屏障 (BBB)。在异种移植裸鼠模型中,DHE 治疗可显着减少肿瘤重量和体积,且未观察到不良反应,这些作用可能是通过抑制 IKKβ/NF-κB/COX-2 信号通路介导的[2]。
细胞实验
为了获得 70% 汇合的单层细胞,对 U118(6×103 个细胞/孔)、U251(8×103 个细胞/孔)和 U87(7×103 个细胞/孔)的细胞进行计数并使其粘附。然后用指定浓度的 DHE 处理细胞。孵育 12、24、36 或 48 小时后,向每孔中添加 10 μl MTT (5 mg/ml),然后将细胞再孵育 4 小时。为了溶解甲臜晶体,然后用 100 μl DMSO 替换培养基。使用酶标仪测量 570 nm 处的吸光度。每个实验至少运行三次。通过从剂量反应曲线推断,可以确定 IC50 值。
动物实验
The female athymic nude mice (4-6 weeks old) and Sprague Dawley rats (8-10 weeks old)
10 and 20 mg/kg
i.p.
参考文献

[1]. Dehydrocostus lactone as Cyclooxygenase-2 specific inhibitor.

[2]. Am J Cancer Res . 2017 Jun 1;7(6):1270-1284. eCollection 2017.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H18O2
分子量
230.307
精确质量
230.1307
元素分析
C, 78.23; H, 7.88; O, 13.89
CAS号
477-43-0
相关CAS号
477-43-0
外观&性状
Solid powder
SMILES
C=C1CC[C@@H]2[C@@H]([C@@H]3[C@H]1CCC3=C)OC(=O)C2=C
InChi Key
NETSQGRTUNRXEO-XUXIUFHCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H18O2/c1-8-4-7-12-10(3)15(16)17-14(12)13-9(2)5-6-11(8)13/h11-14H,1-7H2/t11-,12-,13-,14-/m0/s1
化学名
(3aS,6aR,9aR,9bS)-3,6,9-trimethylidene-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-2-one
别名
(-)-Dehydrocostus lactone; Dehydrocostus Lactone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 46~250 mg/mL (199.7~1085.5 mM)
Ethanol: 15~46 mg/mL (65.1 mM~199.7)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3420 mL 21.7099 mL 43.4197 mL
5 mM 0.8684 mL 4.3420 mL 8.6839 mL
10 mM 0.4342 mL 2.1710 mL 4.3420 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • DHE inhibited growth of glioblastoma cells in vitro. A: Chemical structure of dehydrocostus lactone (DHE). Am J Cancer Res . 2017 Jun 1;7(6):1270-1284. eCollection 2017.
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