规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
IKKβ; COX2
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体外研究 (In Vitro) |
脱氢木香内酯在体外可抑制PGE2的合成。它显着降低 COX-2 表达,但不降低 COX-1 表达[1]。 DHE 处理后,胶质母细胞瘤(U118、U251 或 U87)细胞的活力、增殖和迁移均受到显着抑制。细胞色素 c 释放到细胞质中,激活 caspase 信号通路,是 DHE 触发线粒体介导的细胞凋亡的另一种方式。通过针对 ATP 结合位点阻断 IKK 磷酸化并阻止 NF-κB 结合和 p300 募集到 COX-2 启动子,DHE 显着降低 COX-2 表达。 DHE 抑制胶质母细胞瘤细胞迁移和形成集落的能力,并通过线粒体途径触发细胞凋亡[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
脱氢木香内酯抑制结肠癌细胞系 colo205 移植的无胸腺小鼠中结直肠癌异种移植物的生长。抑制效果取决于剂量[1]。 DHE 可以穿过血脑屏障 (BBB)。在异种移植裸鼠模型中,DHE 治疗可显着减少肿瘤重量和体积,且未观察到不良反应,这些作用可能是通过抑制 IKKβ/NF-κB/COX-2 信号通路介导的[2]。
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细胞实验 |
为了获得 70% 汇合的单层细胞,对 U118(6×103 个细胞/孔)、U251(8×103 个细胞/孔)和 U87(7×103 个细胞/孔)的细胞进行计数并使其粘附。然后用指定浓度的 DHE 处理细胞。孵育 12、24、36 或 48 小时后,向每孔中添加 10 μl MTT (5 mg/ml),然后将细胞再孵育 4 小时。为了溶解甲臜晶体,然后用 100 μl DMSO 替换培养基。使用酶标仪测量 570 nm 处的吸光度。每个实验至少运行三次。通过从剂量反应曲线推断,可以确定 IC50 值。
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动物实验 |
The female athymic nude mice (4-6 weeks old) and Sprague Dawley rats (8-10 weeks old)
10 and 20 mg/kg i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C15H18O2
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分子量 |
230.307
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精确质量 |
230.1307
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元素分析 |
C, 78.23; H, 7.88; O, 13.89
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CAS号 |
477-43-0
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相关CAS号 |
477-43-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C=C1CC[C@@H]2[C@@H]([C@@H]3[C@H]1CCC3=C)OC(=O)C2=C
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InChi Key |
NETSQGRTUNRXEO-XUXIUFHCSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H18O2/c1-8-4-7-12-10(3)15(16)17-14(12)13-9(2)5-6-11(8)13/h11-14H,1-7H2/t11-,12-,13-,14-/m0/s1
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化学名 |
(3aS,6aR,9aR,9bS)-3,6,9-trimethylidene-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-2-one
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别名 |
(-)-Dehydrocostus lactone; Dehydrocostus Lactone
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 46~250 mg/mL (199.7~1085.5 mM)
Ethanol: 15~46 mg/mL (65.1 mM~199.7) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.3420 mL | 21.7099 mL | 43.4197 mL | |
5 mM | 0.8684 mL | 4.3420 mL | 8.6839 mL | |
10 mM | 0.4342 mL | 2.1710 mL | 4.3420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DHE inhibited growth of glioblastoma cells in vitro. A: Chemical structure of dehydrocostus lactone (DHE). Am J Cancer Res . 2017 Jun 1;7(6):1270-1284. eCollection 2017. td> |