Dehydrocostus Lactone 中文名称: 去氢木香内酯

别名: (-)-Dehydrocostus lactone; Dehydrocostus Lactone 去氢木香内酯;Dehydrocostus Lactone 去氢木香内酯标准品; 脱氢广木香内酯标准品;去氨木香内酯;去氢木香内酯 Dehydrocostuslactone;去氢木香内酯（标准品）;去氢木香内酯,Dehydrocostus lactone,植物提取物,标准品,对照品;去氢木香内酯标准品; 去氢木香烃内酯、去氢木香内酯;脱氢木香内酯标准品;(3aS,6aR,9aR,9bS)-3,6,9-三亚甲基十氢化甘菊环并[4,5-b]呋喃-2(9bH)-酮

目录号: V7554 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

脱氢木香内酯是从铜绿苋中提取的一类主要的倍半萜内酯。

Dehydrocostus Lactone CAS号: 477-43-0
产品类别: IκB IKK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

脱氢木香内酯是从铜绿苋中提取的一类主要的倍半萜内酯。

生物活性&实验参考方法

靶点	IKKβ; COX2
体外研究 (In Vitro)	脱氢木香内酯在体外可抑制PGE2的合成。它显着降低 COX-2 表达，但不降低 COX-1 表达[1]。 DHE 处理后，胶质母细胞瘤（U118、U251 或 U87）细胞的活力、增殖和迁移均受到显着抑制。细胞色素 c 释放到细胞质中，激活 caspase 信号通路，是 DHE 触发线粒体介导的细胞凋亡的另一种方式。通过针对 ATP 结合位点阻断 IKK 磷酸化并阻止 NF-κB 结合和 p300 募集到 COX-2 启动子，DHE 显着降低 COX-2 表达。 DHE 抑制胶质母细胞瘤细胞迁移和形成集落的能力，并通过线粒体途径触发细胞凋亡[2]。
体内研究 (In Vivo)	脱氢木香内酯抑制结肠癌细胞系 colo205 移植的无胸腺小鼠中结直肠癌异种移植物的生长。抑制效果取决于剂量[1]。 DHE 可以穿过血脑屏障 (BBB)。在异种移植裸鼠模型中，DHE 治疗可显着减少肿瘤重量和体积，且未观察到不良反应，这些作用可能是通过抑制 IKKβ/NF-κB/COX-2 信号通路介导的[2]。
细胞实验	为了获得 70% 汇合的单层细胞，对 U118（6×103 个细胞/孔）、U251（8×103 个细胞/孔）和 U87（7×103 个细胞/孔）的细胞进行计数并使其粘附。然后用指定浓度的 DHE 处理细胞。孵育 12、24、36 或 48 小时后，向每孔中添加 10 μl MTT (5 mg/ml)，然后将细胞再孵育 4 小时。为了溶解甲臜晶体，然后用 100 μl DMSO 替换培养基。使用酶标仪测量 570 nm 处的吸光度。每个实验至少运行三次。通过从剂量反应曲线推断，可以确定 IC50 值。
动物实验	雌性无胸腺裸鼠（4-6周龄）和Sprague Dawley大鼠（8-10周龄） 10和20 mg/kg 腹腔注射本研究采用了两种主要的体内实验方案：血脑屏障穿透的药代动力学研究和异种移植模型中的疗效/毒性研究。 1. 血脑屏障穿透研究： - 动物：雄性Sprague Dawley大鼠（200-220 g）。[2] - 给药：大鼠腹腔注射DHE（100 mg/kg）。[2] - 样本采集：注射后1小时，对大鼠进行麻醉，并从枕大池采集脑脊液（CSF）。[2] - 样本制备和分析：将脑脊液与乙腈混合，离心，并将上清液在氮气下干燥。将残余物进行重构，并通过LC-MS/MS分析检测DHE。[2] 2. 异种移植瘤模型（疗效和毒性）： - 动物：雌性无胸腺裸鼠（4-6周龄）。[2] - 肿瘤接种：将U87细胞（1 × 10⁷）皮下注射到每只小鼠的左侧腋窝。[2] - 治疗方案：两周后，将小鼠随机分为三组（每组n=6），分别每日腹腔注射PBS（对照组）、DHE（10 mg/kg）或DHE（20 mg/kg），持续14天。 [2] - 监测：每2天记录一次小鼠的体重和肿瘤体积（计算公式为V = 1/2 × 长 × 宽²）。[2] - 终末处理：第30天处死小鼠。切除肿瘤，称重并拍照。将肿瘤组织固定于福尔马林中，用于COX-2、p-p65和p-IKKβ的免疫组织化学分析。[2]
参考文献	[1]. Dehydrocostus lactone as Cyclooxygenase-2 specific inhibitor. [2]. Am J Cancer Res . 2017 Jun 1;7(6):1270-1284. eCollection 2017.
其他信息	脱氢木香内酯是一种有机杂三环化合物，属于愈创木烷倍半萜内酯，其结构为丙烯酸在2位被4-羟基-3,8-双(亚甲基)癸氢薁-5-基取代，其中羟基和羧基发生缩合反应生成相应的γ-内酯。它可作为代谢产物、锥虫杀灭剂、抗肿瘤剂、环氧合酶2抑制剂、抗分枝杆菌药物和细胞凋亡诱导剂。它是一种倍半萜内酯、愈创木烷倍半萜类化合物、有机杂三环化合物和γ-内酯。据报道，脱氢木香内酯存在于单花木香（Ainsliaea uniflora）、木香属植物（Costus）和其他有相关数据的生物体中。另见：牛蒡根（部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H18O2
分子量	230.307
精确质量	230.13
元素分析	C, 78.23; H, 7.88; O, 13.89
CAS号	477-43-0
相关CAS号	477-43-0
PubChem CID	73174
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	383.7±42.0 °C at 760 mmHg
熔点	59 °C
闪点	161.2±25.3 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.536
LogP	3.4
tPSA	26.3
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	432
定义原子立体中心数目	4
SMILES	O1C(C(=C([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=C([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=C([H])[H])[C@]3([H])[C@@]12[H])=O
InChi Key	NETSQGRTUNRXEO-XUXIUFHCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H18O2/c1-8-4-7-12-10(3)15(16)17-14(12)13-9(2)5-6-11(8)13/h11-14H,1-7H2/t11-,12-,13-,14-/m0/s1
化学名	(3aS,6aR,9aR,9bS)-3,6,9-trimethylidene-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-2-one
别名	(-)-Dehydrocostus lactone; Dehydrocostus Lactone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 46~250 mg/mL (199.7~1085.5 mM) Ethanol: 15~46 mg/mL (65.1 mM~199.7)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 46~250 mg/mL (199.7~1085.5 mM)
Ethanol: 15~46 mg/mL (65.1 mM~199.7)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3420 mL	21.7099 mL	43.4197 mL
	5 mM	0.8684 mL	4.3420 mL	8.6839 mL
	10 mM	0.4342 mL	2.1710 mL	4.3420 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

DHE inhibited growth of glioblastoma cells in vitro. A: Chemical structure of dehydrocostus lactone (DHE). Am J Cancer Res . 2017 Jun 1;7(6):1270-1284. eCollection 2017.