| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular target of Tat-IKIP (46-60) is the IKK complex, specifically the protein-protein interaction interface between IKKbeta and NEMO. The IKIP-derived sequence is designed to mimic the binding motif that is crucial for the assembly and activation of the IKK complex. By competitively binding to this interface, the peptide prevents the formation of the active IKKbeta/NEMO complex, thereby blocking the phosphorylation and subsequent degradation of IkappaB. This, in turn, inhibits the nuclear translocation of the transcription factor NF-kappaB, preventing the expression of its pro-inflammatory target genes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Tat-IKIP (46-60) 能有效抑制 NF-κB 的激活。在 5 uM 的浓度下,它能显著抑制小鼠腹腔巨噬细胞中 LPS 诱导的 IKKα/β 磷酸化以及 NF-κB p65 亚基的核转位。这种抑制作用转化为促炎细胞因子生成减少。Tat 结构域促进了肽的快速细胞摄取,使其能够到达细胞内靶点。在有效浓度下,它对细胞没有直接的细胞毒性,因此是体外研究炎症通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tat-IKIP (46-60) 的体内疗效已在炎症性疾病动物模型中得到验证。研究表明,它能显著减轻小鼠炎症性肠病 (IBD) 模型中由葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的急性炎症。此外,它还能减轻急性关节炎模型 (AAM) 中由酵母聚糖诱导的急性关节炎。这些作用归因于其阻断 NF-κB 激活并抑制下游炎症细胞因子产生的能力。Tat 肽确保功能性抑制序列能够递送至体内靶组织细胞。
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| 酶活实验 |
体外NF-κB激活通用检测(p65核转位):将小鼠腹腔巨噬细胞接种于8孔板中。用Tat-IKIP (46-60) (0.1-10 uM)处理2小时,然后用LPS (100 ng/mL)刺激30分钟。洗涤细胞,固定并进行细胞膜通透处理。使用抗NF-κB p65抗体进行免疫细胞化学染色,随后使用荧光标记的二抗。用DAPI对细胞进行复染以显示细胞核。与仅用LPS处理的对照组相比,肽处理组中p65的核定位显著降低。
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| 细胞实验 |
体外细胞因子生成常规检测(ELISA):将小鼠腹腔巨噬细胞接种于96孔板(1×10⁵个细胞/孔)。用Tat-IKIP (46-60)(0.1-10 uM)预处理1小时,然后用LPS(100 ng/mL)刺激6小时。收集细胞培养上清液,并使用商业ELISA试剂盒检测TNF-α和IL-6的浓度。该肽可显著降低这些促炎细胞因子的水平。对于细胞毒性,平行孔的MTT实验结果显示IC50 > 50 uM。
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| 动物实验 |
炎症疗效的体内动物实验通用方案:将 Tat-IKIP (46-60) TFA 溶解于注射用无菌水或 PBS 中。对于结肠炎模型,向 C57BL/6 小鼠(每组 n=8)饮用水中添加 DSS(3-5%),连续 7 天以诱导炎症性肠病 (IBD)。从第 0 天开始,每天一次腹腔注射该肽(0、5、10、20 mg/kg)。每日监测小鼠的体重变化、粪便性状和便血情况。研究结束时,评估结肠长度和组织病理学评分。该肽可显著降低疾病严重程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种中等分子量的合成肽,Tat-IKIP (46-60) 在腹腔注射后可能迅速从血浆中清除。三氟乙酸盐形式用于提高其在体内注射时的溶解度。Tat 肽可促进细胞快速摄取,但其在循环中的半衰期较短(血浆半衰期通常<1小时)。它可能被蛋白酶代谢成其组成氨基酸。作为研究标准品,通常不需要详细的药代动力学/吸收、分布、代谢和排泄(PK/ADME)分析。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究表明,Tat-IKIP (46-60) 在小鼠治疗剂量下耐受性良好,未显示明显的毒性迹象。作为一种小肽,它不被认为具有遗传毒性。尚未对其进行长期致癌性研究。作为研究参考标准品,其操作应遵循常规实验室化学品的安全预防措施。如果其作为杂质存在,则常规控制浓度为 0.15% 是可以接受的,尽管它通常是一种研究化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
外观:冻干粉末(以三氟乙酸盐形式存在)。分子式:(未公开)。储存条件:-20℃。溶解性:溶于水和PBS缓冲液。其他名称:Tat抑制剂-NF-κB激酶相互作用肽(46-60),F1肽。安全性:仅供研究使用。
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| 分子式 |
C145H246N48O31S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
3189.87 (free base)
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| 相关CAS号 |
Tat-IKIP (46-60)
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| 序列 |
Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Leu-Leu-Ser-Leu-Ala-Met-Thr-Leu-Gly-Leu-Ala-Trp-Leu-Val-PheYGRKKRRQRRRLLSLAMTLGLAWLVF
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。