| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyrosinase; Deoxyarbutin reversibly inhibits tyrosinase activity, with an IC50 value of 1.4 μM (using L-tyrosine as substrate) [1]
p38 MAPK (mitogen-activated protein kinase) and mitochondria-associated apoptotic proteins (Bax, Bcl-2, caspase-3); Deoxyarbutin activates p38 and regulates apoptotic proteins, with an IC50 of 8.2 μM for B16F10 melanoma cells [2] HtrA2 (high-temperature requirement protein A2) and PGC-1α (peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-alpha); Deoxyarbutin modulates the HtrA2/PGC-1α pathway[3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 酪氨酸酶活性抑制：Deoxyarbutin（0.1–10 μM）呈剂量依赖性抑制蘑菇酪氨酸酶活性，1.4 μM时可抑制50%酶活性（IC50=1.4 μM）。在B16F10黑色素瘤细胞中，Deoxyarbutin（5 μM、10 μM）分别使黑色素含量降低35%和60%，且不影响细胞活力 [1]
2. 黑色素瘤细胞作用：Deoxyarbutin（2–32 μM）抑制B16F10、A375、SK-MEL-28黑色素瘤细胞增殖，MTT实验显示48小时后IC50值分别为8.2 μM（B16F10）、10.5 μM（A375）、12.1 μM（SK-MEL-28）。同时诱导凋亡：16 μM Deoxyarbutin 处理24小时后，Annexin V/PI染色显示B16F10细胞凋亡率达38.6%，且Bax/Bcl-2比值升高、caspase-3活化、p38磷酸化水平增加 [2] 3. 胰腺腺泡细胞作用：Deoxyarbutin（25 μM、50 μM）降低雨蛙素诱导的AR42J胰腺腺泡细胞炎症与凋亡。TNF-α和IL-6水平降低40%–55%，活性氧（ROS）生成减少30%–45%，同时上调PGC-1α表达、下调HtrA2表达 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 小鼠皮肤美白：C57BL/6小鼠背部脱毛后，分为溶媒组（乳膏基质）、0.5% Deoxyarbutin 乳膏组、1% Deoxyarbutin 乳膏组（每组6只），每日1次 topical 涂抹（0.2 g/只），持续4周。结果显示，1%剂量组表皮黑色素含量（Fontana-Masson染色）降低40%，皮肤匀浆中酪氨酸酶活性降低35%，且无皮肤红肿、脱屑 [1]
2. 裸鼠黑色素瘤异种移植：BALB/c裸鼠右侧腋下皮下注射5×10⁶ B16F10细胞，肿瘤达100 mm³后分组（每组6只）：溶媒组（0.5%羧甲基纤维素钠）、20 mg/kg Deoxyarbutin 组、40 mg/kg Deoxyarbutin 组。药物溶解于0.5%羧甲基纤维素钠，每日1次灌胃（0.2 mL/只），持续21天。40 mg/kg组肿瘤体积缩小58%、重量降低52%，肿瘤组织中凋亡细胞（TUNEL染色）增多、p38活性升高 [2] 3. 大鼠重症急性胰腺炎（SAP）：SD大鼠经胰管逆行注射5%牛磺胆酸钠诱导SAP，分组（每组8只）：假手术组（生理盐水）、SAP+溶媒组（生理盐水）、SAP+50 mg/kg Deoxyarbutin 组、SAP+100 mg/kg Deoxyarbutin 组。药物溶解于生理盐水，诱导后立即腹腔注射（0.2 mL/100 g体重），每日1次，持续2天。100 mg/kg组胰腺病理评分降低60%，血清淀粉酶/脂肪酶水平降低50%–65%，TNF-α/IL-6水平降低45%–55% [3] |
| 酶活实验 |
酪氨酸酶活性测定实验：将蘑菇酪氨酸酶与Deoxyarbutin（0.1–10 μM）在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中混合，37°C预孵育15分钟。加入2 mM L-酪氨酸作为底物，在475 nm波长下监测30分钟反应吸光度。通过与溶媒组对比计算抑制率，并通过剂量-反应曲线确定IC50值 [1]
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| 细胞实验 |
1. B16F10黑色素细胞实验：将B16F10细胞接种于6孔板，培养至70%融合。加入Deoxyarbutin（1–20 μM），继续培养72小时。用1 M NaOH裂解细胞，在490 nm处测定黑色素含量；通过MTT实验检测细胞活力，排除细胞毒性影响 [1]
2. 黑色素瘤细胞增殖与凋亡实验：B16F10/A375细胞分别接种于96孔板（增殖实验）或6孔板（凋亡实验）。增殖实验中，加入Deoxyarbutin（2–32 μM）培养48小时，加入MTT试剂后在570 nm处测吸光度；凋亡实验中，16 μM Deoxyarbutin 处理24小时，Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术分析，同时Western blot检测p-p38、Bax、Bcl-2及活化型caspase-3 [2] 3. AR42J胰腺腺泡细胞实验：将AR42J细胞接种于6孔板，血清饥饿12小时。用Deoxyarbutin（25 μM、50 μM）预处理2小时，再用10 nM雨蛙素刺激24小时。ELISA检测TNF-α/IL-6水平，DCFH-DA探针检测ROS生成，Western blot分析HtrA2和PGC-1α表达 [3] |
| 动物实验 |
1. 小鼠皮肤美白模型：将6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠背部剃毛。小鼠随机分为3组（每组n=6）：赋形剂组（乳膏基质）、0.5%脱氧熊果苷乳膏组和1%脱氧熊果苷乳膏组。每只小鼠每日局部涂抹乳膏0.2 g，持续4周。实验结束后，取背部皮肤：采用Fontana-Masson染色法检测表皮黑色素，并测定皮肤匀浆中的酪氨酸酶活性[1]。
2. 裸鼠黑色素瘤异种移植模型：将5×10⁶个B16F10细胞皮下注射到4-6周龄雄性BALB/c裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分组（每组n=6）：载体组（0.5% CMC-Na）、20 mg/kg脱氧熊果苷组、40 mg/kg脱氧熊果苷组。将脱氧熊果苷溶于0.5% CMC-Na溶液中，每日一次灌胃给药（0.2 mL/只），连续21天。每3天测量一次肿瘤体积（长×宽²/2）；处死小鼠称重肿瘤，并检测凋亡细胞（TUNEL）和p-p38（IHC）[2]。 3. 大鼠SAP模型：将雄性SD大鼠（200-250 g）麻醉，通过逆行注射5%牛磺胆酸钠溶液（0.1 mL/100 g体重）至胰管内诱导SAP。将大鼠分为四组（每组 n=8）：假手术组（注射生理盐水）、SAP+载体组（注射生理盐水）、SAP+50 mg/kg 脱氧熊果苷组、SAP+100 mg/kg 脱氧熊果苷组。将脱氧熊果苷溶于生理盐水中，在诱导后立即进行腹腔注射（0.2 mL/100 g），之后每天一次，连续2天。处死大鼠后收集血清（淀粉酶/脂肪酶）和胰腺（组织病理学、TNF-α/IL-6）[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 在小鼠皮肤中：局部涂抹1%脱氧熊果苷乳膏4周，未引起皮肤红斑、水肿或脱屑；组织学检查显示无表皮增生或炎症细胞浸润[1]
2. 在正常细胞中：脱氧熊果苷（浓度高达32 μM）对正常人真皮成纤维细胞（HDFs）无显著细胞毒性，处理48小时后细胞存活率>85%[2] 3. 在大鼠急性胰腺炎（SAP）模型中：脱氧熊果苷（100 mg/kg）可减轻胰腺坏死和炎症细胞浸润，且对肝肾无明显毒性作用（血清ALT/AST和肌酐水平与假手术组相似）[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
脱氧熊果苷是一种新型可逆酪氨酸酶抑制剂，其美白作用是通过抑制黑色素合成而不破坏黑色素细胞实现的[1]
脱氧熊果苷通过激活p38 MAPK发挥抗黑色素瘤活性，p38 MAPK促进线粒体凋亡（增加Bax/Bcl-2比值并激活caspase-3）[2] 脱氧熊果苷通过调节HtrA2/PGC-1α通路减轻SAP：它下调HtrA2以减少胰腺细胞凋亡，并上调PGC-1α以增强线粒体功能并抑制氧化应激[3] |
| 分子式 |
C11H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
194.2271
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| 精确质量 |
194.094
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| CAS号 |
53936-56-4
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| PubChem CID |
11745519
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
349.8±32.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
165.3±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
|
| LogP |
1.31
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| tPSA |
38.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
164
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GFBCWCDNXDKFRH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14O3/c12-9-4-6-10(7-5-9)14-11-3-1-2-8-13-11/h4-7,11-12H,1-3,8H2
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| 化学名 |
4-(oxan-2-yloxy)phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~514.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1485 mL | 25.7427 mL | 51.4854 mL | |
| 5 mM | 1.0297 mL | 5.1485 mL | 10.2971 mL | |
| 10 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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