Deslanosid

别名: Lekozid; Ceglunat; Deslanosid 西地兰;毛花强心苷丙;去乙酰毛花苷丙;去乙酰毛花苷;毛地黄苷C;毛花洋地黄苷C;乙酰地谷新葡萄糖苷;去乙酰西地兰;2-(4-氯苯基)硫代乙酰胺;去乙酰毛花甙(毒);去乙酰毛花甙丙;去乙酰毛花苷 EP标准品;去乙酰毛花苷C;去乙酰毛花苷C标准品;去乙酰毛花苷丙 USP标准品;去乙酰西地兰标准品;脱乙酰基毛花洋地黄苷C;脱乙酰基毛花一级丙甙(RG);西地兰标准品(JP)
目录号: V19625 纯度: ≥98%
Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷,用于充血性心力衰竭和折返机制导致的室上性心律失常的研究/研究,以及在慢性心房颤动的研究/研究中控制心室率。
Deslanosid CAS号: 17598-65-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷,用于充血性心力衰竭和折返机制导致的室上性心律失常的研究/研究,以及在慢性心房颤动的研究/研究中控制心室率。 Deslanoside 抑制 Na-K-ATP 酶膜泵,导致细胞内钠和钙浓度增加。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Deslanoside (Des乙酰lanatoside C) 是三醇苷C 的代谢产物[4]。 Deslanoside 可降低心率,提高前臂血流量和心脏指数,并显着降低胫骨肌肉交感神经活动(衡量中枢控制交感神经系统活动的指标)[1]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收率低(40%)。
生物半衰期
36 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
20%
参考文献

[1]. Digitalis. Circulation. 1999 Mar 9;99(9):1265-70.

[2]. Ontology-based systematical representation and drug class effect analysis of package insert-reported adverse events associated with cardiovascular drugs used in China. Sci Rep. 2017 Oct 23;7(1):13819.

[3]. Deslanoside.

[4]. Determination of deslanoside in antemortem and postmortem specimens. Unusual case report. Forensic Sci Int. 1990 Apr;45(3):231-8.

其他信息
Deslanoside 是一种强心苷,是 lanatoside C 的乙酰氧基被羟基取代后形成的。它具有抗心律失常药物、强心药物、代谢物和 EC 3.6.3.9(Na(+)/K(+)-转运 ATPase)抑制剂的作用。它是一种14β-羟基甾类化合物、12β-羟基甾类化合物、强心苷和四糖衍生物。
脱乙酰毛地黄苷C. 是一种从毛地黄(Digitalis lanata)叶片中提取的强心苷。
据报道,毛地黄苷存在于绿花毛地黄(Digitalis viridiflora)、紫花毛地黄(Digitalis purpurea)和其他有相关数据的生物体中。
脱乙酰毛地黄苷C. 是一种从毛地黄(Digitalis lanata)叶片中提取的强心苷。
适应症
用于治疗和控制充血性心力衰竭、心律失常和心力衰竭。
作用机制
毛地黄苷抑制Na-K-ATPase膜泵,导致细胞内钠离子和钙离子浓度升高。细胞内钙离子浓度升高可能促进收缩蛋白(例如肌动蛋白、肌球蛋白)的激活。地斯兰苷还能作用于心脏的电活动,增加 4 期去极化的斜率,缩短动作电位持续时间,并降低最大舒张期电位。
药效学
地斯兰苷是一种强心苷,用于治疗充血性心力衰竭和由折返机制引起的室上性心律失常,以及控制慢性房颤治疗中的心室率。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C47H74O19
分子量
943.09
精确质量
942.482
CAS号
17598-65-1
PubChem CID
28620
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
220-235ºC
折射率
1.620
LogP
-1.4
tPSA
282.21
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
66
分子复杂度/Complexity
1760
定义原子立体中心数目
26
SMILES
C[C@@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2CC[C@]3([C@@H](C2)CC[C@@H]4[C@@H]3C[C@H]([C@]5([C@@]4(CC[C@@H]5C6=CC(=O)OC6)O)C)O)C)O)O[C@H]7C[C@@H]([C@@H]([C@H](O7)C)O[C@H]8C[C@@H]([C@@H]([C@H](O8)C)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O9)CO)O)O)O)O)O
InChi Key
OBATZBGFDSVCJD-LALPQLPRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C47H74O19/c1-20-41(64-36-16-30(50)42(21(2)60-36)65-37-17-31(51)43(22(3)61-37)66-44-40(56)39(55)38(54)32(18-48)63-44)29(49)15-35(59-20)62-25-8-10-45(4)24(13-25)6-7-27-28(45)14-33(52)46(5)26(9-11-47(27,46)57)23-12-34(53)58-19-23/h12,20-22,24-33,35-44,48-52,54-57H,6-11,13-19H2,1-5H3/t20-,21-,22-,24-,25+,26-,27-,28+,29+,30+,31+,32-,33-,35+,36+,37+,38-,39+,40-,41-,42-,43-,44+,45+,46+,47+/m1/s1
化学名
3-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S,17R)-12,14-dihydroxy-3-[(2R,4S,5S,6R)-4-hydroxy-5-[(2S,4S,5S,6R)-4-hydroxy-5-[(2S,4S,5S,6R)-4-hydroxy-6-methyl-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2H-furan-5-one
别名
Lekozid; Ceglunat; Deslanosid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~106.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0603 mL 5.3017 mL 10.6034 mL
5 mM 0.2121 mL 1.0603 mL 2.1207 mL
10 mM 0.1060 mL 0.5302 mL 1.0603 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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