| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target of devazepide is the cholecystokinin A (CCK-A) receptor, also known as the CCK1 receptor. CCK-A receptors are G protein-coupled receptors that are primarily located in the gastrointestinal tract and certain regions of the central nervous system. They mediate the physiological effects of cholecystokinin (CCK), a peptide hormone that is released from the small intestine in response to food intake. CCK-A receptor activation stimulates pancreatic enzyme secretion, gallbladder contraction, and inhibition of gastric emptying, and also contributes to satiety (the feeling of fullness). Devazepide acts as a potent antagonist at the CCK-A receptor, blocking these effects. The compound has high potency at peripheral CCK-A receptors (rat pancreatic: IC₅₀ = 45 pM; bovine gallbladder: IC₅₀ = 81 pM) and lower potency at central CCK receptors (guinea pig brain: IC₅₀ = 245 nM).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，devazepide 对胆囊收缩素 A 受体具有强效拮抗活性。其对大鼠胰腺 CCK 受体的 IC₅₀ 值为 45 pM，对牛胆囊 CCK 受体的 IC₅₀ 值为 81 pM，对豚鼠脑 CCK 受体的 IC₅₀ 值为 245 nM。该化合物的活性通常采用放射性配体结合试验进行表征，试验所用膜制备物来自表达 CCK-A 受体的组织，并结合放射性标记的 CCK 或选择性 CCK-A 拮抗剂。功能性试验，例如测量 CCK 刺激的胰腺腺泡淀粉酶分泌或 CCK 诱导的胆囊收缩，可用于评估该化合物的拮抗活性。Devazepide 对外周 CCK-A 受体的高效性使其成为研究 CCK 在胃肠功能和饱腹感中作用的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Devazepide（灌胃给药；4 mg/kg；每日两次）通过显著加速胆固醇的生长和结晶，导致小鼠发生微结石和胆结石形成[2]。Devazepide（腹腔注射；0.1–1 mg/kg）对小鼠的胰泌素和阿扑吗啡诱导的运动减少以及自发运动活性的影响相反[3]。体内实验表明，Devazepide对CCK-A受体具有强效拮抗活性，可阻断CCK-8引起的厌食反应并增加大鼠的食物摄入量。该化合物在全身给药和脑室内给药后均有效。Devazepide增加食物摄入量的能力使其成为研究CCK在食欲和饱腹感调节中作用的重要工具。该化合物也因其在胃肠道疾病中的潜在治疗应用而受到研究。其口服活性使其适用于体内研究。该化合物对食物摄入和胃肠道功能的影响已在动物研究中得到充分表征。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定devazepide与胆囊收缩素A受体的亲和力。放射性配体结合研究采用表达CCK-A受体的组织（例如大鼠胰腺、牛胆囊或豚鼠脑）的膜制备物，并使用放射性标记的CCK或选择性CCK-A拮抗剂，例如[³H]-devazepide或[¹²⁵I]-CCK-8。通过不同浓度devazepide的竞争性结合实验，测定其在不同组织中与CCK-A受体的结合亲和力（IC₅₀或Ki）。这些试验对于表征化合物在CCK-A受体上的效力和选择性至关重要。
|
| 细胞实验 |
体外细胞功能分析用于评估devazepide对CCK-A受体的拮抗活性。将表达重组CCK-A受体的细胞或表达天然CCK-A受体的组织（例如胰腺腺泡或胆囊平滑肌）在有或无CCK-8存在的情况下，用不同浓度的devazepide处理。功能性检测指标包括CCK刺激的胰腺腺泡淀粉酶分泌、CCK诱导的胆囊收缩或CCK刺激的细胞内钙动员。该化合物抑制这些反应的能力证实了其拮抗活性，并提供了其效力数据。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠[2]
剂量：4 mg/kg 给药途径：口服（灌胃）；4 mg/kg；每日两次 实验结果：通过损害胆囊排空功能增加胆结石形成的可能性。扰乱胆汁胆固醇代谢并增强小鼠肠道胆固醇吸收。 已开展devazepide的体内动物研究，以评估其对食物摄入量和胃肠功能的影响。在典型的研究中，大鼠或其他动物经口服或腹腔注射devazepide，并在特定时间内测量食物摄入量。评估该化合物增加食物摄入量的能力，并评价其对进食模式、摄食行为和体重的影响。此外，还可以评估该化合物对胰腺分泌、胆囊收缩和胃排空的影响。这些研究表明，地伐哌啶可阻断胆囊收缩素（CCK）的厌食作用，并增加食物摄入量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Devazepide 的分子量为 408.45，化学式为 C₂₅H₂₀N₄O₂。作为一种小分子 CCK-A 受体拮抗剂，它具有口服活性。其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数已在药理学文献中有所记载。该化合物口服后吸收良好，并分布于多种组织。它在肝脏代谢，主要经胆汁和尿液排泄。在大鼠体内，其半衰期约为 2-3 小时。Devazepide 良好的口服生物利用度和脑渗透性使其适用于研究中枢和外周 CCK-A 受体介导的作用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明，Devazepide 的耐受性通常良好，其主要作用机制与其作为 CCK-A 受体拮抗剂的作用机制相关。该化合物可增加食物摄入量并影响胃肠道功能。公开文献中关于 devazepide 的具体毒性数据报道较少。该化合物被归类为研究级化学品，不适用于人体。处理 devazepide 时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
德伐泽派特（Devazepide）是一种吲哚甲酰胺类化合物，由吲哚-2-羧酸的羧基与(3S)-3-氨基-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮的外环氨基缩合而成。它是一种胆囊收缩素拮抗剂，用于治疗胃肠道疾病。它具有多种功能，包括作为胆囊收缩素拮抗剂、胃肠道药物、抗肿瘤药物和细胞凋亡诱导剂。它是一种1,4-苯并二氮杂卓和吲哚甲酰胺类化合物。 Devazepide（CAS# 103420-77-5）是一种苯二氮卓类衍生物，作用于胆囊收缩素A（CCKA）受体，拮抗CCK-8（辛卡利德）的生理和行为效应，例如胰腺刺激和食欲抑制。它是一种强效且口服有效的CCK-A受体拮抗剂。它能阻断CCK-8引起的厌食反应，并增加大鼠的食物摄入量。该化合物对大鼠胰腺CCK受体的IC₅₀值为45 pM，对牛胆囊CCK受体的IC₅₀值为81 pM。Devazepide对胃肠道疾病有效，并被用作研究CCK在食欲调节和胃肠功能中作用的科研工具。其分子量为408.45。Devazepide尚未获得FDA批准用于任何适应症。
|
| 分子式 |
C25H20N4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
408.45
|
| 精确质量 |
408.159
|
| CAS号 |
103420-77-5
|
| PubChem CID |
443375
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.31g/cm3
|
| 沸点 |
758.6ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
412.6ºC
|
| 蒸汽压 |
6.56E-23mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.696
|
| LogP |
3.629
|
| tPSA |
77.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
716
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CN1C2=CC=CC=C2C(=N[C@@H](C1=O)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4N3)C5=CC=CC=C5
|
| InChi Key |
NFHRQQKPEBFUJK-HSZRJFAPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H20N4O2/c1-29-21-14-8-6-12-18(21)22(16-9-3-2-4-10-16)27-23(25(29)31)28-24(30)20-15-17-11-5-7-13-19(17)26-20/h2-15,23,26H,1H3,(H,28,30)/t23-/m1/s1
|
| 化学名 |
N-[(3S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-1H-indole-2-carboxamide
|
| 别名 |
L 364,718; Devazepide [INN]; Devazepide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~489.66 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (12.24 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4483 mL | 12.2414 mL | 24.4828 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8966 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
