| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of dexivacaine is the voltage-gated sodium channel on neuronal cell membranes. Voltage-gated sodium channels are responsible for the initiation and propagation of action potentials in neurons. During an action potential, sodium channels open, allowing an influx of sodium ions that depolarizes the membrane and propagates the electrical signal. Dexivacaine binds to specific voltage-gated sodium channels, inhibiting sodium influx and membrane depolarization. This prevents the generation and propagation of action potentials, leading to a temporary loss of sensation in the targeted area. The compound's amide-type structure is characteristic of local anesthetics in the same class as mepivacaine and lidocaine.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，右旋卡因通过与电压门控钠通道结合并抑制钠离子内流，发挥局部麻醉活性。作为甲哌卡因的右旋对映异构体，它具有镇痛和血管收缩作用。该化合物的活性通常采用电生理技术进行表征，例如在表达钠通道的神经元或细胞上进行膜片钳记录，以测量该化合物对钠电流幅度和通道门控的影响。受体结合试验也可用于测量该化合物对钠通道的亲和力。为了评估立体选择性，需将右旋卡因的体外效价和功效与外消旋混合物和左旋对映异构体进行比较。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，右西卡因作为局部麻醉剂，可暂时性地使目标区域感觉丧失。它具有镇痛和血管收缩作用。该化合物被用于研究局部麻醉作用的立体选择性以及对映异构体之间的药理学差异。其作用机制是通过与电压门控钠通道结合并抑制钠离子内流。在动物局部麻醉模型中已证实右西卡因的体内疗效，其可产生剂量依赖性麻醉，且作用持续时间与其他酰胺类局部麻醉剂相似。
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| 酶活实验 |
体外离子通道活性测定法用于检测地西卡因对电压门控钠通道的影响。膜片钳电生理技术是研究该化合物对钠通道作用的金标准。在这些测定中，对分离的神经元或表达重组钠通道的细胞进行电压钳制，并测量地西卡因对钠电流幅度和通道门控的影响。此外，还可以评估该化合物的使用依赖性阻滞和电压依赖性阻滞。这些测定法能够提供关于该化合物在离子通道水平上的作用机制和效力的详细信息。
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| 细胞实验 |
由于地西卡因的作用机制是直接调节离子通道而非影响细胞信号通路，因此通常不进行基于细胞的体外地西卡因活性测定。然而，可以使用神经元细胞系进行细胞毒性测定，以评估该化合物的安全性及其潜在的脱靶效应。这些测定包括用不同浓度的地西卡因处理细胞，并使用MTT或LDH释放等标准方法测量细胞活力。此外，还可以使用多电极阵列（MEA）系统评估该化合物对神经元兴奋性的影响。
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| 动物实验 |
为评估地西卡因的局部麻醉效力和作用持续时间，需进行体内动物研究。在典型的研究中，通过局部注射给动物（例如大鼠或豚鼠）给予地西卡因，并使用标准测试（例如甩尾试验、缩爪试验或角膜反射试验）评估麻醉的起效时间、强度和持续时间。该化合物的血管收缩活性也可进行评估。这些研究提供了有关该化合物的效价、效力和作用持续时间的数据，并可与其他局部麻醉剂及其对映体进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
右西卡因的分子量为246.35，化学式为C₁₅H₂₂N₂O。作为一种酰胺类局部麻醉药，它通常采用局部注射给药。该化合物在注射部位的组织中分布均匀，并在肝脏中经肝酰胺酶代谢。其半衰期约为1-2小时。该化合物的血管收缩作用可通过减少注射部位的血流量和减缓全身吸收来延长其局部作用时间。右西卡因的详细药代动力学参数与其他酰胺类局部麻醉药相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用甲哌卡因的信息。鉴于母乳中其他局部麻醉药的浓度较低，哺乳期单次使用甲哌卡因不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。然而，其他药物可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 据报道，在分娩过程中，母亲使用甲哌卡因作为局部麻醉药会影响部分婴儿的初始母乳喂养行为，但不会影响产后前5天的体重增长。尽管关于甲哌卡因的研究有限，但似乎在良好的母乳喂养支持下，硬膜外局部麻醉药（无论是否与芬太尼或其衍生物联合使用）对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛可能会延迟泌乳的开始。需要更多研究来阐明分娩期间使用甲哌卡因对母乳喂养结局的影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项研究比较了在正常分娩过程中使用甲哌卡因、布比卡因和利多卡因进行硬膜外镇痛的效果。结果显示，产后前五天，三组母乳喂养婴儿的体重变化无差异。所有组的总体体重增长均在正常范围内。 在分娩前一小时内接受甲哌卡因阴部神经阻滞的六名婴儿中，有四名婴儿开始母乳喂养的时间较晚，且初始乳汁量少于分娩期间未接受麻醉的十名婴儿。这些差异的长期后果尚未见报道。 一项针对孕晚期至产后12个月的妇女及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛的母亲进入泌乳第二阶段所需的时间。药物类别包括：单独使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及单独使用其他镇痛药。与未接受分娩镇痛的妇女相比，接受任何类型分娩镇痛的妇女进入泌乳第二阶段（>72小时）的可能性大约是其两倍。 右旋卡因的安全性与其他酰胺类局部麻醉药相似。常见副作用包括注射部位的局部反应，例如疼痛、肿胀和发红。罕见的全身性副作用包括头晕、头痛、耳鸣，以及在高剂量下可能出现的癫痫发作和心血管抑制。对酰胺类局部麻醉药过敏、患有肝病或心血管疾病的患者应谨慎使用该化合物。地西卡因是研究级化合物，不适用于人体。 |
| 其他信息 |
右旋卡因（CAS号：24358-84-7），又称(+)-甲哌卡因，是酰胺类局部麻醉药甲哌卡因的右旋对映异构体。它与电压门控钠通道结合，抑制钠离子内流，从而导致暂时性感觉丧失。该化合物具有镇痛和血管收缩作用。其分子量为246.35。右旋卡因是一种研究级化合物，用于研究局部麻醉药作用的立体选择性。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于任何适应症。
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| 分子式 |
C15H22N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.35
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| 精确质量 |
246.173
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| CAS号 |
24358-84-7
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| 相关CAS号 |
Mepivacaine;96-88-8;Mepivacaine hydrochloride;1722-62-9
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| PubChem CID |
3032799
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.077g/cm3
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| 沸点 |
383.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
185.5ºC
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| 蒸汽压 |
4.52E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
3.313
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| tPSA |
35.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCCC[C@H]1C(NC1C(C)=CC=CC=1C)=O
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| InChi Key |
INWLQCZOYSRPNW-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O/c1-11-7-6-8-12(2)14(11)16-15(18)13-9-4-5-10-17(13)3/h6-8,13H,4-5,9-10H2,1-3H3,(H,16,18)/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide
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| 别名 |
L(+)-Mepivacaine; Dexivacaina; DEXIVACAINE; 24358-84-7; (+)-Mepivacaine; (S)-Mepivacaine; Dexivacaina; Dexivacaine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~405.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0593 mL | 20.2963 mL | 40.5927 mL | |
| 5 mM | 0.8119 mL | 4.0593 mL | 8.1185 mL | |
| 10 mM | 0.4059 mL | 2.0296 mL | 4.0593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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