| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated sodium ion channels in neuronal cell membranes. Mepivacaine Hydrochloride binds to specific voltage-gated sodium ion channels, inhibiting both sodium influx and membrane depolarization. This prevents the generation and conduction of nerve impulses, resulting in local anesthesia. The compound is an amide-type local anesthetic, related chemically and pharmacologically to lidocaine and bupivacaine.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸甲哌卡因通过与神经元细胞膜上特定的电压门控钠通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。这会导致可逆性感觉丧失，并阻断神经冲动的起始和传导。与其他局部麻醉药相比，该药起效更快，作用持续时间适中[2]。与普鲁卡因相比，盐酸甲哌卡因起效更快，作用持续时间更长[3]。盐酸甲哌卡因优先阻断Nav1.8通道，且阻断作用呈浓度依赖性，而S(-)-布比卡因则优先阻断TTX Na+通道[4]。
盐酸甲哌卡因在体外通过阻断神经元标本中的电压门控钠通道，表现出局部麻醉活性。该化合物以浓度依赖的方式抑制钠离子内流和膜去极化。利用离体神经标本进行的电生理研究已经对其效力和功效进行了表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸甲哌卡因临床上用作局部麻醉剂，用于浸润麻醉、周围神经阻滞和牙科麻醉。它起效迅速，麻醉持续时间适中。该化合物对小型外科手术和牙科治疗有效。其作用是可逆的，且局限于给药部位。
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| 酶活实验 |
盐酸甲哌卡因的体外活性测定通常包括对分离的神经标本或表达电压门控钠通道的细胞进行电生理记录。该化合物以不同浓度施加，并使用膜片钳技术测量钠电流。钠通道抑制的IC50值由剂量反应曲线确定。结合试验也可使用放射性标记配体进行。
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| 细胞实验 |
盐酸甲哌卡因的细胞活性测定包括培养神经元细胞或表达电压门控钠通道的细胞。细胞用不同浓度的盐酸甲哌卡因处理。使用荧光指示剂或膜片钳电生理技术测量钠离子内流。使用电压敏感染料评估膜去极化。评估该化合物抑制神经元兴奋的能力。
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| 动物实验 |
盐酸甲哌卡因的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行，以评估其局部麻醉效果。该化合物通过局部浸润或神经阻滞给药。通过测量对疼痛刺激的反应来评估麻醉的起效时间、持续时间和效力。给药方案因研究而异。小鼠口服LD50已在毒理学研究中测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸甲哌卡因可通过局部浸润、周围神经阻滞或硬膜外注射给药。其分子量为282.81，分子式为C15H23ClN2O。该化合物可从注射部位迅速吸收，并在肝脏代谢，最终经肾脏排泄。临床研究已对其详细的药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用甲哌卡因的信息。鉴于母乳中其他局部麻醉药的浓度较低，哺乳期单次使用甲哌卡因不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。然而，其他药物可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 据报道，在分娩过程中，母亲使用甲哌卡因作为局部麻醉药会影响部分婴儿的初始母乳喂养行为，但不会影响产后前5天的体重增长。尽管关于甲哌卡因的研究有限，但似乎在良好的母乳喂养支持下，硬膜外局部麻醉药（无论是否与芬太尼或其衍生物联合使用）对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛可能会延迟泌乳的开始。需要更多研究来阐明分娩期间使用甲哌卡因对母乳喂养结局的影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项研究比较了在正常分娩过程中使用甲哌卡因、布比卡因和利多卡因进行硬膜外镇痛的效果。结果显示，产后前五天，三组母乳喂养婴儿的体重变化无差异。所有组的总体体重增长均在正常范围内。 在分娩前一小时内接受甲哌卡因阴部神经阻滞的六名婴儿中，有四名婴儿开始母乳喂养的时间较晚，且初始乳汁量少于分娩期间未接受麻醉的十名婴儿。这些差异的长期后果尚未见报道。 一项针对孕晚期至产后12个月的妇女及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛的母亲进入泌乳第二阶段的时间。药物类别包括：单独使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及单独使用其他镇痛药。与未接受分娩镇痛的妇女相比，接受任何类型分娩镇痛的妇女进入泌乳第二阶段（>72小时）的可能性大约是其两倍。 盐酸甲哌卡因通常耐受性良好，但可能引起局部麻醉药的典型副作用，包括中枢神经系统兴奋或抑制、心血管效应和过敏反应。对酰胺类局部麻醉药过敏的患者禁用。该化合物已获准作为局部麻醉药用于临床。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸甲哌卡因是甲哌卡因的盐酸盐，用作局部麻醉药。它是一种哌啶甲酰胺类化合物，具有局部麻醉作用。其作用机制与甲哌卡因类似。盐酸甲哌卡因是甲哌卡因的盐酸盐形式，甲哌卡因是一种具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。在注射部位，盐酸甲哌卡因通过与神经元细胞膜上的特定钠离子通道结合发挥作用，从而抑制钠离子内流。这会导致神经冲动传导阻滞，最终导致感觉丧失。甲哌卡因是一种局部麻醉药，其化学结构与布比卡因相关，但药理作用与利多卡因相关。它适用于浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉。甲哌卡因仅在局部大剂量使用时有效，因此不应通过硬膜外途径使用。 （摘自《美国医学会药物评价》，1994年，第168页）另见：甲哌卡因（含活性成分）；左旋肾上腺素；盐酸甲哌卡因（成分）。
盐酸甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉药，用于浸润麻醉、周围神经阻滞和牙科麻醉。它与电压门控钠通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。该化合物为处方药，并在许多国家获准用于临床。它也以商品名Carbocaine和Scandicain为人所知。 |
| 分子式 |
C15H23CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
282.8089
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| 精确质量 |
282.149
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| CAS号 |
1722-62-9
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| 相关CAS号 |
(+)-Mepivacaine;24358-84-7;Mepivacaine;96-88-8
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| PubChem CID |
66070
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
383.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
255-257ºC (dec.)
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| 闪点 |
185.5ºC
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| 蒸汽压 |
4.52E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
3.539
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| tPSA |
32.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RETIMRUQNCDCQB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O.ClH/c1-11-7-6-8-12(2)14(11)16-15(18)13-9-4-5-10-17(13)3;/h6-8,13H,4-5,9-10H2,1-3H3,(H,16,18);1H
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| 化学名 |
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~353.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (353.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5359 mL | 17.6797 mL | 35.3594 mL | |
| 5 mM | 0.7072 mL | 3.5359 mL | 7.0719 mL | |
| 10 mM | 0.3536 mL | 1.7680 mL | 3.5359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04561921 | Unknown status | Drug: Magnesium sulfate Drug: Mepivacaine-Levonordefrin Hydrochloride |
Success of Inferior Alveolar Nerve Block | Cairo University | 2020-10-22 | Not Applicable |
| NCT03725579 | Unknown status | Drug: mepivicane hydrochloride Drug: articane hydrochloride |
Symptomatic Irreversible Pulpitis | Cairo University | 2018-09-15 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT04822415 | Completed | Drug: Mepivacaine Drug: Articaine |
Symptomatic Irreversible Pulpitis | Cairo University | 2014-12 | Not Applicable |
| NCT04947267 | Completed | Drug: 3% Mepivacaine Hydrochloride Drug: 2% Mepivacaine with 1:100,000 epinephrine |
LOCAL ANESTHESIA | Afshan Amjad Ali | 2018-05-30 | Phase 2 |
| NCT05765682 | Completed | Other: Mepivacaine Spinal Other: Bupivacaine Spinal |
Total Knee Replacement | Medical University of South Carolina | 2023-03-13 | Not Applicable |
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