| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲哌卡因通过与神经元细胞膜中特定的电压门控钠离子通道结合来抑制钠流入和膜去极化。这会导致神经冲动的启动和传导出现障碍，从而导致暂时的感觉丧失。与其他局部麻醉剂相比，该药物起效更快且持续时间适中[2]。甲哌卡因的作用时间中等，比普鲁卡因短，并且起效相当快（比普鲁卡因快）[3]。 S(-)-布比卡因对 TTX Na(+) 通道具有选择性，而甲哌卡因则对 Na(v)1.8 表现出优先使用依赖性阻断[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部吸收。局部麻醉药的全身吸收率取决于给药的总剂量和浓度、给药途径、给药部位的血管分布以及麻醉溶液中是否存在肾上腺素。 它代谢迅速，只有一小部分麻醉药（5%至10%）以原形经尿液排出。肝脏是主要的代谢部位，超过50%的给药剂量以代谢物的形式经胆汁排泄。 代谢/代谢物 代谢迅速，只有一小部分麻醉药（5%至10%）以原形经尿液排出。肝脏是主要的代谢场所，超过50%的给药剂量以代谢物的形式排泄到胆汁中。 代谢迅速，只有一小部分麻醉剂（5%至10%）以原形从尿液中排出。肝脏是主要的代谢场所，超过50%的给药剂量以代谢物的形式经胆汁排泄。 消除途径：它代谢迅速，只有一小部分麻醉剂（5%至10%）以原形经尿液排出。肝脏是主要的代谢场所，超过50%的给药剂量以代谢物的形式经胆汁排泄。 半衰期：甲哌卡因在成人体内的半衰期为1.9至3.2小时，在新生儿体内的半衰期为8.7至9小时。 生物半衰期 甲哌卡因在成人体内的半衰期为1.9至3.2小时，在新生儿体内的半衰期为8.7至9小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
局部麻醉药通过阻断神经冲动的产生和传导来发挥作用，其机制可能是提高神经的电兴奋阈值、减缓神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速率。通常，麻醉的进展与受累神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：痛觉、温度觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用甲哌卡因的信息。根据其他局部麻醉药在母乳中的分泌量较低，哺乳期单次使用甲哌卡因不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。然而，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他药物。 据报道，分娩期间使用甲哌卡因作为局部麻醉剂会影响部分婴儿的初始哺乳行为，但不会影响产后前5天的体重增长。虽然针对甲哌卡因的研究尚不充分，但似乎在良好的母乳喂养支持下，无论是否联合使用芬太尼或其衍生物，硬膜外局部麻醉对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛药物可能会延迟泌乳的开始。需要更多研究来阐明分娩期间使用甲哌卡因对母乳喂养结局的影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项研究比较了在正常分娩过程中使用甲哌卡因、布比卡因和利多卡因进行硬膜外镇痛的效果，结果发现，3组母乳喂养婴儿在产后前5天的体重变化无差异。所有组的总体体重增长均在正常范围内。 在分娩前1小时内接受甲哌卡因阴部神经阻滞的6名婴儿中，有4名婴儿开始哺乳的时间较晚，且最初的哺乳量少于10名分娩期间未接受麻醉的婴儿。这些差异的长期后果尚未报告。 一项针对孕晚期至产后12个月的妇女及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛药物的母亲的泌乳II期时间。药物类别包括：仅使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及仅使用其他镇痛药物。与未接受分娩镇痛药物的妇女相比，接受任何类别药物的妇女发生泌乳II期延迟（>72小时）的风险大约是其两倍。 蛋白结合 甲哌卡因与血浆蛋白的结合率约为75%。通常情况下，药物血浆浓度越低，药物与血浆的结合率越高。 毒性数据 在恒河猴中，甲哌卡因的平均致痫剂量为 18.8 mg/kg，平均动脉血浆浓度为 24.4 μg/mL。 LD50：23-35 mg/kg（静脉注射，小鼠）（A308） LD50：280 mg/kg（皮下注射，小鼠）（A308） |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲哌卡因是一种哌啶甲酰胺类化合物，由N-甲基哌啶酸和2,6-二甲基苯胺结合形成酰胺键构成。它是一种局部酰胺类麻醉剂。甲哌卡因既是局部麻醉剂，也是一种药物过敏原。它是一种化学结构与布比卡因相关，但药理学上与利多卡因相关的局部麻醉剂。适用于浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉。甲哌卡因仅在大剂量局部使用时有效，因此不应通过此途径使用。（摘自《美国医学会药物评价》，1994年，第168页）甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。甲哌卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。在注射部位，甲哌卡因与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。这导致神经冲动的起始和传导受阻，从而引起可逆性感觉丧失。与其他局部麻醉药相比，该药起效更快，作用持续时间适中。
甲哌卡因是一种化学结构与布比卡因相关，但药理作用与利多卡因相关的局部麻醉药。它适用于浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉。甲哌卡因仅在大剂量局部应用时有效，因此不应通过此途径使用。（摘自《美国医学会药物评价》，1994年，第168页） 甲哌卡因是一种化学结构与布比卡因相关，但药理作用与利多卡因相关的局部麻醉药。它适用于浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉。甲哌卡因仅在大剂量局部应用时有效，因此不应通过此途径使用。（摘自《美国医学会药物评价》，1994 年，第 168 页） 另见：盐酸甲哌卡因（有盐形式）。 药物适应症 用于通过局部浸润、外周神经阻滞技术以及包括硬膜外阻滞和尾部阻滞在内的中枢神经技术产生局部或区域镇痛和麻醉。 FDA 标签 作用机制 局部麻醉药通过阻断神经冲动的产生和传导来发挥作用，其机制可能是提高神经的电兴奋阈值、减缓神经冲动的传播以及降低动作电位的上升速率。通常，麻醉的进展与受累神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：痛觉、温度觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。 药效学 甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉药。甲哌卡因起效较快，作用持续时间中等，其商品名为卡波卡因和泊洛卡因。甲哌卡因用于局部浸润麻醉和区域麻醉。局部麻醉药的全身吸收会对心血管系统和中枢神经系统产生影响。在正常治疗剂量下达到的血药浓度，对心脏传导、兴奋性、不应期、收缩力和外周血管阻力的影响极小。 |
| 分子式 |
C15H22N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.35
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| 精确质量 |
246.173
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| CAS号 |
96-88-8
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| 相关CAS号 |
(+)-Mepivacaine;24358-84-7;Mepivacaine hydrochloride;1722-62-9;Mepivacaine-d3;1346597-90-7
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| PubChem CID |
4062
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.077 g/cm3
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| 沸点 |
383.062ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
150.5ºC
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| 闪点 |
185.47ºC
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| LogP |
2.737
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| tPSA |
32.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
INWLQCZOYSRPNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O/c1-11-7-6-8-12(2)14(11)16-15(18)13-9-4-5-10-17(13)3/h6-8,13H,4-5,9-10H2,1-3H3,(H,16,18)
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| 化学名 |
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (135.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0593 mL | 20.2963 mL | 40.5927 mL | |
| 5 mM | 0.8119 mL | 4.0593 mL | 8.1185 mL | |
| 10 mM | 0.4059 mL | 2.0296 mL | 4.0593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Treatment of Degenerative Disc Disease With Allogenic Mesenchymal Stem Cells (MSV)
CTID: NCT01860417
Phase: Phase 1/Phase 2 Status: Completed
Date: 2024-04-29
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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