Dexmedetomidine 中文名称: 右美托咪定

别名: Dexmedetomidine HCl; Dexmedetomidine Hydrochloride; Precedex 4-(1-(2,3-二甲基苯)乙基)-1H-咪唑酒石酸盐;右美托咪定;盐酸右美托咪啶;右美托咪啶;右美托嘧啶;右美托嘧啶杂质;左美托嘧啶;右旋美托咪啶;(+)-美托咪定;DEXMEDETOMIDINE 游离

目录号: V1146 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

右美托咪定（商品名 Precedex）是美托咪定的右旋异构体，是一种强效、高选择性的 α-2 肾上腺素能受体激动剂，具有镇静活性。

Dexmedetomidine CAS号: 113775-47-6
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
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产品描述

右美托咪定（商品名 Precedex）是美托咪定的右旋异构体，是一种有效的、高选择性的 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有镇静活性。右美托咪定通过提供显着的镇静作用来减少患者的麻醉需求。

生物活性&实验参考方法

靶点	α2-adrenergic receptor ( Ki = 1.08 nM )
体外研究 (In Vitro)	体外活性：右美托咪定具有相对较高的 α2/α1 活性比率（1620:1，而可乐定为 220:1），因此被认为是 α2 受体的完全激动剂。这可能会产生更有效的镇静作用，而不会因 α1 受体激活而对心血管产生不良影响。右美托咪定的 2 小时半衰期比可乐定短近 4 倍，这增加了连续输注右美托咪定用于镇静的可能性。右美托咪定还具有保留最低肺泡麻醉浓度 (MAC) 的特性，但其作为麻醉佐剂的使用因持续低血压而变得复杂，需要静脉输液和血管加压药。此外，大剂量使用会因α2受体介导的血管收缩而导致高血压变得复杂。
体内研究 (In Vivo)	美托咪定（10-100 μg/kg；静脉注射，间隔 5 分钟）会导致给予戊巴比妥的大鼠出现剂量依赖性瞳孔扩张[1]。
动物实验	Female Sprague-Dawley rats (270-350 g) 1, 5, 10, 50, 100 mg/kg I.v. at 5-min intervals
参考文献	[1]. Eur J Pharmacol . 1988 May 20;150(1-2):9-14. [2]. Proc (Bayl Univ Med Cent) . 2001 Jan;14(1):13-21. [3]. J Anaesthesiol Clin Pharmacol . 2019 Jan-Mar;35(1):36-40.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C13H16N2

分子量

200.28

精确质量

200.13

元素分析

C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99

CAS号

113775-47-6

相关CAS号

Medetomidine; 86347-14-0;Dexmedetomidine hydrochloride; 145108-58-3; Medetomidine hydrochloride; 86347-15-1

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=C(C(=CC=C1)[C@H](C)C2=CN=CN2)C

InChi Key

CUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N

InChi Code

InChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1

化学名

5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole

别名

Dexmedetomidine HCl; Dexmedetomidine Hydrochloride; Precedex

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 40~125 mg/mL (199.7~624.1 mM)

Water: ~40 mg/mL (~199.7 mM)

Ethanol: ~40 mg/mL (~199.7 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.9930 mL	24.9650 mL	49.9301 mL
	5 mM	0.9986 mL	4.9930 mL	9.9860 mL
	10 mM	0.4993 mL	2.4965 mL	4.9930 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04635098	Active Recruiting	Drug: dexmedetomidine Drug: saline	Chronic Insomnia	Ruijin Hospital	May 14, 2021	Not Applicable
NCT02952222	Active Recruiting	Drug: Dexmedetomidine Drug: Propofol (Group P)	Anesthesia	Keira Mason	May 11, 2018	Phase 4
NCT03522688	Active Recruiting	Drug: Dexmedetomidine Drug: Normal saline	Acute Kidney Injury Liver Diseases	Asan Medical Center	July 11, 2017	Phase 4
NCT03933306	Active Recruiting	Drug: Dexmedetomidine Drug: Placebo	Blood Pressure Dexmedetomidine High-risk Patients	Peking University First Hospital	May 20, 2019	Phase 4
NCT05671081	Active Recruiting	Drug: Dexmedetomidine Drug: Magnesium sulfate Drug: Narcotic Analgesics	Anesthesia , Analgesia	Ain Shams University	January 5, 2023	Phase 3

生物数据图片

Immunofluorescence staining of phosphorylated ERK1/2 in astrocyte cultures.Br J Pharmacol. 2008 May; 154(1): 191–203.
Src kinase is involved in dexmedetomidine-induced, but not EGF-induced ERK1/2 phosphorylation in astrocytes.Br J Pharmacol. 2008 May; 154(1): 191–203.
Dexmedetomidine-induced protein expression of cFos and FosB requires EGF receptor and ERK action in astrocytes.Br J Pharmacol. 2008 May; 154(1): 191–203.