| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在肾上腺皮质细胞悬浮液中，美托咪定（0–1 µM，1 小时）可抑制醛固酮的释放 [7]。 Cyprids 的踢动反应由 10 nM 美托咪定激活 [8]。通过刺激 CHO 细胞中的 β 样受体，美托咪定 (1 µM) 会增加细胞产生的 cAMP 量 [8]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
给予美托咪定（口服或肌肉注射 200 μg/kg）时，猫可能会感到昏昏欲睡 [4]。狗对静脉注射美托咪定（20 µg/kg）有镇静和镇痛反应[5]。在小鼠中，使用美托咪定（0.05-0.3 mg/kg，皮下注射）可以避免二嗪农引起的中毒[6]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 小鼠口服二嗪农（75 mg/kg）诱导中毒[6] 剂量：0.05、0.1 和 0.3 mg/kg
给药途径： 皮下注射，于二嗪农给药前 15 分钟。 实验结果： 小鼠免受二嗪农诱导的毒性作用。减少甩尾、流涎和震颤的发生。与对照组相比，震颤和死亡的潜伏期延长。 动物/疾病模型： 犬[5] 剂量： 20 µg/kg 给药途径： 静脉注射 实验结果： 具有镇静和镇痛作用。 SAP、MAP、DAP、MPAP、PCWP、CVP、SVR、PVR升高，核心体温升高。HR、CO、CI、SV、SI、RR、pH值降低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 有限的数据表明，静脉输注结束后4至6小时内，极少量右美托咪定会分泌到乳汁中。输注结束后24小时内，乳汁中不再含有该药物。舌下含服后乳汁中的药物含量预计低于静脉输注后的含量。由于乳汁中的药物剂量低且口服生物利用度差，预计右美托咪定不会对母乳喂养的婴儿或新生儿造成不良影响。舌下含服期间，应监测母乳喂养婴儿的烦躁情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项双盲研究将160名接受择期剖宫产且行脊髓麻醉的女性随机分为两组，一组接受舒芬太尼进行患者自控静脉镇痛（标准治疗），另一组在标准治疗的基础上加用右美托咪定。右美托咪定的给药剂量为5 mcg/kg，随后以0.5 mcg/kg/小时的速度持续输注，直至手术结束。后一组患者术后接受右美托咪定联合舒芬太尼进行患者自控静脉镇痛，持续2天。接受右美托咪定治疗的患者首次泌乳时间更短（28 小时 vs 34 小时），更快实现纯母乳喂养（8 天 vs 11 天），且产后第二天乳汁分泌量更多。 一项回顾性研究比较了三种剖宫产妇女的用药方案：麻醉前和分娩期间使用右美托咪定（n = 115）、麻醉前和分娩期间使用生理盐水，分娩后使用右美托咪定（n = 109）以及麻醉前和分娩期间使用生理盐水（n = 168）。结果显示，麻醉前和分娩期间使用右美托咪定的妇女在住院期间舒芬太尼和昂丹司琼的用量较少，且首次泌乳时间略短于其他组（25 分钟 vs 27 至 28 分钟）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
美托咪定属于咪唑类化合物。
美托咪定是一种合成化合物，用作外科麻醉剂和镇痛剂。它通常以盐酸盐的形式存在，即盐酸美托咪定。美托咪定是一种可静脉注射的α2肾上腺素能受体激动剂。该药物由Orion Pharma公司研发。在美国，它目前已获准用于犬类兽医用途，并由辉瑞动物保健公司经销。在加拿大，美托咪定由诺华动物保健公司经销。市售产品是两种立体异构体的外消旋混合物，其中右美托咪定是主要的活性异构体。 它是一种α2肾上腺素能受体激动剂，因其镇痛和镇静作用而用于兽医学。它是右美托咪定的消旋体。 另见：盐酸美托咪定（有盐形式）。 |
| 分子式 |
C13H16N2
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|---|---|
| 分子量 |
200.2795
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| 精确质量 |
200.131
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| CAS号 |
86347-14-0
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| 相关CAS号 |
Dexmedetomidine;113775-47-6;Dexmedetomidine hydrochloride;145108-58-3;Medetomidine hydrochloride;86347-15-1
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| PubChem CID |
68602
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
381.9±11.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
151.5 - 152.5ºC
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| 闪点 |
191.3±5.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
28.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
205
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CUHVIMMYOGQXCV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)
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| 化学名 |
5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1248.25 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9930 mL | 24.9650 mL | 49.9301 mL | |
| 5 mM | 0.9986 mL | 4.9930 mL | 9.9860 mL | |
| 10 mM | 0.4993 mL | 2.4965 mL | 4.9930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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