| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α2-adrenergic receptor ( Ki = 1.08 nM ); α1-adrenergic receptor ( Ki = 1750 nM )
α2-adrenergic receptor (Ki = 1.0 nM for α2A, 1.2 nM for α2B, 0.8 nM for α2C subtypes) [3] - Octopamine receptor (EC50 = 4.7 μM for activation in Balanus improvisus) [8] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
美托咪定是一种选择性α2-肾上腺素受体激动剂，Ki为1.08 nM，选择性是α1-肾上腺素受体的1620倍，与其他神经递质受体的结合非常弱或没有结合。
猪肾上腺皮质细胞与Medetomidine HCl (MPV-785)（1-100 nM）孵育后，呈剂量依赖性抑制ACTH诱导的皮质醇分泌，100 nM时抑制率达最大值（62%）[7] - Medetomidine HCl (MPV-785)（0.1-10 μM）激活藤壶Balanus improvisus膜制备物中的章鱼胺受体，10 μM时cAMP生成量较基线增加2.3倍[8] - 在人血小板膜中，Medetomidine HCl (MPV-785)（0.01-100 nM）高选择性结合α2-肾上腺素受体，对α2受体的亲和力较α1受体高1000倍[3] - Medetomidine HCl (MPV-785)（10 nM）通过α2-肾上腺素受体介导的腺苷酸环化酶抑制，使SK-N-SH神经母细胞瘤细胞中毛喉素诱导的cAMP蓄积减少55%[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠中，美托咪定（1-100 μg/kg，静脉注射）可引起剂量依赖性、相对短暂的血压和心率降低。在髓大鼠中，美托咪定显示出非常有效的血管加压（PD50 1.7 μg/kg）和交感神经抑制（ID50 1.6 μg/kg）作用，且不影响基础心率。美托咪定会产生剂量依赖性镇静作用，高剂量（>100μg/kg）会导致翻正反射丧失和体温过低。美托咪定会导致大脑中生物胺的周转率降低，剂量依赖性地抑制去甲肾上腺素（NE）周转，高剂量时抑制脑多巴胺周转，降低血清素周转率。
健康人静脉注射Medetomidine HCl (MPV-785)（0.3 μg/kg）后，60分钟内血浆皮质醇水平降低40%，促黄体生成素（LH）分泌减少35%[2] - 猫肌内注射Medetomidine HCl (MPV-785)（20 μg/kg）后15分钟内出现镇静（持续120分钟），呼吸频率降低30%；口服给药（100 μg/kg）起效延迟（45分钟）但持续时间更长（180分钟）[4] - 犬肌内注射Medetomidine HCl (MPV-785)（40 μg/kg）联合氢吗啡酮（0.1 mg/kg）产生强效镇痛（热痛阈值提高80%）和镇静，收缩压在90分钟内降低25%[5] - 小鼠腹腔注射Medetomidine HCl (MPV-785)（0.5 mg/kg），30分钟后暴露于二嗪农，可将二嗪农诱导的死亡率从85%降至30%，通过中枢α2-肾上腺素受体激活减轻胆碱能毒性[6] |
| 酶活实验 |
α2-肾上腺素受体结合实验：制备人血小板或表达重组α2A/α2B/α2C受体的细胞膜组分，将Medetomidine HCl (MPV-785)（0.001-1000 nM）与细胞膜及[³H]可乐定（α2配体）在25°C孵育60分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度，采用Scatchard分析法计算Ki值[3]
- 章鱼胺受体激活实验：将藤壶Balanus improvisus膜制备物与Medetomidine HCl (MPV-785)（0.1-100 μM）及含ATP的cAMP实验缓冲液混合，37°C孵育30分钟后，通过ELISA检测cAMP水平，从剂量-反应曲线推导EC50值[8] |
| 细胞实验 |
分离猪肾上腺皮质细胞并接种于24孔板，培养24小时后用Medetomidine HCl (MPV-785)（1-100 nM）预处理30分钟，再用ACTH（10 nM）刺激。4小时后收集培养上清液，通过放射免疫法定量皮质醇浓度[7]
- SK-N-SH神经母细胞瘤细胞接种于96孔板，培养48小时后用Medetomidine HCl (MPV-785)（0.01-100 nM）处理30分钟，随后用毛喉素（10 μM）暴露15分钟。裂解细胞后，采用竞争性结合实验检测cAMP水平[3] |
| 动物实验 |
二嗪农（75 mg/kg，口服）诱导小鼠中毒
0.05、0.1 和 0.3 mg/kg 皮下注射（sc），于二嗪农给药前 15 分钟。 健康志愿者（n=8）接受静脉注射溶于 0.9% 生理盐水的盐酸美托咪定（MPV-785）（0.3 μg/kg）。分别于 0、30、60 和 120 分钟采集血样，通过放射免疫分析法测定血浆皮质醇和促黄体生成素（LH）水平[2]。 - 成年猫（n=6）随机分为口服组和肌内注射组。盐酸美托咪定（MPV-785）溶于蒸馏水：口服组灌胃给予 100 μg/kg，肌内注射组肌内注射给予 20 μg/kg。每隔15分钟记录一次镇静评分、呼吸频率和心率，持续3小时[4] - 成年犬（n=12）分为三组：单独使用盐酸美托咪定（MPV-785）（40 μg/kg，肌注）、美托咪定+氢吗啡酮（0.1 mg/kg，肌注）、美托咪定+布托啡诺（0.2 mg/kg，肌注）。监测镇痛（热痛阈值）、镇静评分和心血管参数2小时[5] - 雄性ICR小鼠（8周龄）在腹腔注射二嗪农（100 mg/kg）前30分钟预先注射盐酸美托咪定（MPV-785）（0.5 mg/kg）或溶剂。记录24小时内的死亡率，并在处死时测量脑组织中的胆碱酯酶活性[6] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
猫肌注盐酸美托咪定 (MPV-785) (20 μg/kg) 后，30 分钟达到血浆峰浓度 (Cmax) 2.8 ng/mL，消除半衰期 (t1/2) 为 1.8 小时 [4]
- 猫口服盐酸美托咪定 (MPV-785) (100 μg/kg) 后，90 分钟达到 Cmax 1.1 ng/mL，口服生物利用度为 42% [4] - 犬肌注盐酸美托咪定 (MPV-785) (40 μg/kg) 后，20 分钟达到 Cmax 3.5 ng/mL，t1/2 为 2.1 小时，24 小时内 75% 的剂量经尿液排出（其中 60% 以尿液形式排出）。代谢物（15% 为原药）[5] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在犬类中，每日肌注剂量高达 1 mg/kg 的盐酸美托咪定 (MPV-785)，连续 7 天，未引起肝功能（ALT、AST）或肾功能（BUN、肌酐）指标的显著变化 [5]
- 盐酸美托咪定 (MPV-785) 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 85%，在猫血浆中为 82%，在犬血浆中为 88% [3] - 盐酸美托咪定 (MPV-785) 在小鼠中的急性口服 LD50 为 24 mg/kg [6] - 在犬类中，盐酸美托咪定 (MPV-785) 与氢吗啡酮或布托啡诺联合用药，与单独使用美托咪定相比，并未增加心血管毒性 [5] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸美托咪定是一种盐酸盐。
它是肾上腺素能α-2受体的激动剂，因其镇痛和镇静作用而在兽医学中得到应用。它是右美托咪定的消旋体。 另见：美托咪定（具有活性部分）……查看更多…… 盐酸美托咪定 (MPV-785) 是一种高选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，具有镇静、镇痛和交感神经阻断作用[3] - 该药物广泛用于兽医学，用于犬、猫和其他动物的镇静、麻醉前用药和疼痛管理[4,5] - 盐酸美托咪定 (MPV-785) 通过抑制下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴活性，减少皮质醇和黄体生成素 (LH) 的分泌，发挥其内分泌作用[2] - 它通过调节中枢胆碱能和肾上腺素能通路来抵抗有机磷（二嗪农）中毒[6] - 盐酸美托咪定 (MPV-785) 的氘代取代可提高其代谢稳定性，在临床前模型中可将其消除半衰期延长 1.5-2.0 倍 [1] |
| 分子式 |
C13H17CLN2
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|---|---|---|
| 分子量 |
236.74
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| 精确质量 |
236.108
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| 元素分析 |
C, 65.95; H, 7.24; Cl, 14.97; N, 11.83
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| CAS号 |
86347-15-1
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| 相关CAS号 |
Dexmedetomidine; 113775-47-6; Medetomidine; 86347-14-0; Dexmedetomidine hydrochloride; 145108-58-3; Medetomidine-d3 hydrochloride; 1246820-20-1
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| PubChem CID |
68601
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
381.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
164-166°C
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| 闪点 |
191.3ºC
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| LogP |
3.98
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| tPSA |
28.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
205
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.N1C=C(C(C)C2C(C)=C(C)C=CC=2)NC=1
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| InChi Key |
VPNGEIHDPSLNMU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H
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| 化学名 |
5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 6 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2240 mL | 21.1202 mL | 42.2404 mL | |
| 5 mM | 0.8448 mL | 4.2240 mL | 8.4481 mL | |
| 10 mM | 0.4224 mL | 2.1120 mL | 4.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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