Dexrazoxane xHCl (ICRF-187)

别名: ICRF-187 (ADR-529) HCl; (+)-Razoxane hydrochloride; ADR-529 hydrochloride; Cardioxan; Dexrazoxane HCl, Dexrazoxane hydrochloride; ICRF-187 hydrochloride; Savene; ADR529; ADR-529; ADR 529; ICRF-187; ICRF187; ICRF 187; NSC169780; NSC-169780; NSC 169780; Cardioxan; Cardioxane; US brand names: Totect; Zinecard. Foreign brand names: Cardioxane Savene. 右雷佐生盐酸盐;右丙亚胺盐酸盐;盐酸右雷佐生
目录号: V2005 纯度: ≥98%
Dexrazoxane xHCl(以前也称为 ICRF-187、ADR-529)作为细胞内铁螯合剂,可减少超氧自由基的形成,主要用作心脏保护剂。
Dexrazoxane xHCl (ICRF-187) CAS号: 149003-01-0
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

产品描述
Dexrazoxane xHCl(以前也称为 ICRF-187、ADR-529)作为细胞内铁螯合剂,可减少超氧自由基的形成,主要用作心脏保护剂。作为 EDTA 的衍生物,右雷佐生可以螯合铁,但其保护心脏的确切机制尚不清楚。该药物用于保护心脏免受心脏毒性副作用。右雷佐生 (10 mM) 临床上已知可限制蒽环类药物的心脏毒性,可防止柔红霉素诱导的心肌细胞凋亡,但不能防止大鼠心肌细胞中较高蒽环类药物浓度诱导的坏死。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:右雷佐生 (10 mM) 临床上已知可限制蒽环类药物的心脏毒性,可防止柔红霉素诱导的心肌细胞凋亡,但不能防止大鼠心肌细胞中较高蒽环类药物浓度诱导的坏死。右雷佐生可能通过结合游离或松散结合的铁,或与多柔比星络合的铁来发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害细胞成分的位点特异性氧自由基的产生。 Dexrazoxane 特异性消除 H9C2 心肌细胞中阿霉素(而非喜树碱或过氧化氢)诱导的 DNA 损伤信号 γ-H2AX。 Dexrazoxane 还会诱导 Top2beta 快速降解,这与多柔比星诱导的 DNA 损伤的减少是平行的。 Dexrazoxane 通过干扰 Top2beta 来拮抗阿霉素诱导的 DNA 损伤,这可能表明 Top2beta 与阿霉素心脏毒性有关。右雷佐生在细胞内水解为其活性形式,并与铁结合以防止超羟基自由基的形成,从而防止线粒体破坏。
体内研究 (In Vivo)
右雷佐生与多柔比星、柔红霉素或伊达比星联合使用,可使 B6D2F1 小鼠的组织损伤(以伤口大小乘以持续时间的曲线下面积表示)分别减少 96%、70% 和 87%。右雷佐生与多柔比星、柔红霉素或伊达比星联合使用,可显着减少小鼠伤口的比例以及伤口的持续时间。
动物实验
N/A
B6D2F1 mice
参考文献

[1]. Cancer Res . 2007 Sep 15;67(18):8839-46.

[2]. Circ Res . 1999 Feb 19;84(3):257-65.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H16N4O4.XHCL
分子量
N/A
CAS号
149003-01-0
相关CAS号
1263283-43-7 (HCl); 24584-09-6; 149003-01-0 (HCl)
SMILES
C[C@@H](CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl
InChi Key
BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16N4O4.ClH/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14;/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19);1H/t7-;/m0./s1
化学名
4-[(2S)-2-(3,5-dioxopiperazin-1-yl)propyl]piperazine-2,6-dione;hydrochloride
别名
ICRF-187 (ADR-529) HCl; (+)-Razoxane hydrochloride; ADR-529 hydrochloride; Cardioxan; Dexrazoxane HCl, Dexrazoxane hydrochloride; ICRF-187 hydrochloride; Savene; ADR529; ADR-529; ADR 529; ICRF-187; ICRF187; ICRF 187; NSC169780; NSC-169780; NSC 169780; Cardioxan; Cardioxane; US brand names: Totect; Zinecard. Foreign brand names: Cardioxane Savene.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~60 mg/mL (~196.9 mM)
Water: ~60 mg/mL (~196.9 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (381.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Dexrazoxane and the SOD mimetic MnTMPyP inhibit daunorubicin-induced apoptosis. Circ Res. 1999 Feb 19;84(3):257-65.
  • Dexrazoxane reduces doxorubicin-induced DNA damage. Cancer Res. 2007 Sep 15;67(18):8839-46.
  • Dexrazoxane induces proteasomal degradation of Top2β in H9C2 cardiomyocytes. Cancer Res. 2007 Sep 15;67(18):8839-46.
  • Two proposed mechanisms for the antagonistic effect of dexrazoxane on doxorubicin-induced DNA damage. Cancer Res. 2007 Sep 15;67(18):8839-46.
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