| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在模拟正常临床使用条件下，局部吸收量极低。 在模拟正常临床使用条件下，二十二醇的吸收量极低。在对10名受试者进行多日试验后24小时采集的209份血浆样本中，仅有一份样本的二十二醇水平高于定量限（19纳克/毫升）。 在发育中的大鼠脑中检测到长链醇，其含量在10日龄时达到最高，占总脂质的0.0109%，并在40日龄时下降至0.0036%。它们主要由十六醇、十八醇、十八烯醇、二十烷醇、二十二烷醇和二十四烷醇组成。 将顺式-9[1(-14)C]十八烯醇和[1(-14)C]二十二烷醇的混合物注射到19日龄大鼠的脑内，并在3、12和24小时后测定放射性物质掺入脑脂质的情况。两种醇均在脑内代谢，但代谢速率不同；它们都被氧化成相应的脂肪酸，但油酸更容易掺入极性脂质中。大量的放射性物质掺入到乙醇胺磷酸甘油酯的18:1烷基和1-烯基部分以及胆碱磷酸甘油酯的18:1烷基部分中。即使在底物混合物中 18:1 醇消失后（12 小时），22:0 醇也未以任何可测量的程度用于烷基甘油和 1-烯基甘油的形成。 代谢/代谢物 22 碳脂肪醇正二十二烷醇在体外对多种脂质包膜病毒（包括单纯疱疹病毒 1 型和 2 型）表现出抗病毒活性，其机制是通过干扰病毒正常进入靶细胞。我们之前报道过，哺乳动物细胞会摄取大量的放射性标记正二十二烷醇。本文中，我们报道细胞会广泛代谢内化的脂肪醇。这可以从高达 60% 的细胞相关放射性标记掺入与磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺共纯化的磷脂中得到证实。化学（Vitride）还原分析表明，相当一部分正二十二烷醇被氧化成正二十二烷酸，然后以酰基的形式掺入极性脂质中。然而，可测量的放射性标记物对Vitride还原具有抗性，这与正二十二烷醇掺入醚脂中相一致。正二十二烷醇的代谢转化速率和程度随细胞类型和用于悬浮化合物的表面活性剂而变化。此外，正二十二烷醇的抗HSV活性与观察到的代谢量呈定量正比。这些发现表明，正二十二烷醇的抗HSV活性涉及药物的细胞摄取和代谢。 将顺式-9[1(-14)C]十八烯醇和[1(-14)C]二十二烷醇的混合物注射到19日龄大鼠的脑内。两种醇均在脑内代谢，但代谢速率不同；每种化合物都被氧化成相应的脂肪酸。大量的放射性物质被掺入到乙醇胺磷酸甘油酯的 18:1 烷基和 1-烯基部分以及胆碱磷酸甘油酯的 18:1 烷基部分中。 |
|---|---|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
二十二醇-1-醇是一种长链伯脂肪醇，是二十二醇在1位被羟基取代的化合物。它是一种非处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，可缩短唇疱疹的愈合时间。它既是植物代谢产物，也是一种抗病毒药物。它是一种长链伯脂肪醇，属于二十二醇醇类化合物。
二十二醇醇是一种用于局部治疗复发性单纯疱疹病毒性唇疱疹（唇疱疹或发热性水疱）的药物。二十二醇醇是一种饱和的22碳脂肪醇，对包括单纯疱疹病毒 (HSV) 在内的多种脂质包膜病毒具有抗病毒活性。二十二烷醇抑制细胞质膜与单纯疱疹病毒（HSV）包膜的融合，从而阻止病毒进入细胞并抑制其复制。 据报道，秋曼陀罗、大麻木槿以及其他有相关数据的生物体中均含有二十二烷醇。 二十二烷醇是一种具有抗病毒活性的饱和22碳脂肪醇。二二十烷醇具有独特的抗病毒机制，它抑制细胞质膜与单纯疱疹病毒包膜的融合，从而阻止病毒进入细胞并抑制其活性和复制。二十二醇用于局部治疗复发性单纯疱疹病毒性唇疱疹，可缓解相关疼痛并可能有助于加速伤口愈合。 药物适应症 用于局部治疗复发性口面部单纯疱疹病毒性唇疱疹（唇疱疹或发热性水疱）。 FDA标签 作用机制 二十二醇通过抑制人细胞质膜与单纯疱疹病毒（HSV）包膜的融合发挥作用，从而阻止病毒进入细胞并进行后续的病毒复制。与其他唇疱疹抗病毒药物不同，二十二醇不直接作用于病毒，因此不太可能产生耐药的HSV突变株。 经n-二十二醇处理的细胞可抵抗多种脂质包膜病毒（包括疱疹病毒）的感染。先前对作用机制的研究表明，正二十二烷醇抑制的是中间早期基因产物表达之前、HSV附着之后发生的事件。本文报道的研究表明，正二十二烷醇抑制HSV包膜与细胞质膜的融合。有证据表明，抗病毒活性需要该化合物进行时间依赖性的代谢转化。药物去除后，细胞对感染的抵抗力下降，半衰期约为3小时。通过检测插入病毒基因组的组成型启动子调控的报告基因表达降低70%，证实了正二十二烷醇处理细胞中病毒基因表达的降低。通过检测携带稳定转染的lacZ基因（该基因受HSV早期启动子控制）的靶细胞中β-半乳糖苷酶表达降低75%，表明病毒颗粒相关调控蛋白（病毒进入细胞后立即发生的事件）在处理细胞中的释放受到抑制。最后，在经处理的细胞中，插入HSV包膜的亲脂性荧光探针——十八烷基罗丹明B氯化物——的融合依赖性去猝灭作用显著受到抑制。抑制质膜与HSV包膜之间的融合，以及随后复制事件的缺失，可能是正二十二烷醇抗HSV活性的主要机制。 二十二烷醇通过有效抑制质膜与单纯疱疹病毒包膜之间的融合来降低病毒复制和活性。 |
| 分子式 |
C22H46O
|
|---|---|
| 分子量 |
326.609
|
| 精确质量 |
326.354
|
| CAS号 |
661-19-8
|
| 相关CAS号 |
1-Docosanol-d45
|
| PubChem CID |
12620
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
0.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
375.9±5.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
65-72 °C(lit.)
|
| 闪点 |
142.5±5.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.455
|
| LogP |
10.44
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
20
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
190
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NOPFSRXAKWQILS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H46O/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-23/h23H,2-22H2,1H3
|
| 化学名 |
docosan-1-ol
|
| 别名 |
NAA 422 Abreva Nacol-22-97 Nacol 22 97NAA-422 DocosanolNacol2297
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL (~153.09 mM)
DMSO :< 1 mg/mL H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇 + 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0618 mL | 15.3088 mL | 30.6176 mL | |
| 5 mM | 0.6124 mL | 3.0618 mL | 6.1235 mL | |
| 10 mM | 0.3062 mL | 1.5309 mL | 3.0618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Qstatin
利巴韦林
(5E)-5-(2-硝基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮
瑞米拉韦
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
