规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:多非利特可阻断非洲爪蟾卵母细胞大斑块中的 HERG 电流。通过 200 毫秒测试脉冲和 IKr 失活尾电流分析测量,多非利特 (1 μM) 将豚鼠心肌细胞中 IKr 的幅度降低至对照电流的 61%。多非利特增加了复极的心尖-基底差异,因为在完整的犬心脏中,心尖部的 ERP 比基部的 ERP 增加更显着。
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体内研究 (In Vivo) |
多非利特(Dofetilide,3~100 μg/kg;iv)选择性延长激活-复极延迟,同时保持激活时间不变,从而延长复极时间[2]。肾脏排出多种无活性的极性代谢物,这些代谢物是 CYP3A4 代谢多非利特时产生的[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult beagle dogs (13-15 kg)[2]
Doses: 3~100 μg/kg Route of Administration: Iv Experimental Results: Increased repolarisation time via a selective prolongation of activation repolarisation interval, activation time being unchanged. |
参考文献 |
[1]. Mounsey JP, et al. Cardiovascular drugs. Dofetilide. Circulation. 2000;102(21):2665-2670.
[2]. Gwilt M, et al. Dofetilide, a new class III antiarrhythmic agent, reduces pacing induced heterogeneity of repolarisation in vivo. Cardiovasc Res. 1992;26(11):1102-1108. |
分子式 |
C19H27N3O5S2
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分子量 |
441.56
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CAS号 |
115256-11-6
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SMILES |
S(C([H])([H])[H])(N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)(=O)=O
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InChi Key |
IXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H27N3O5S2/c1-22(13-12-16-4-6-17(7-5-16)20-28(2,23)24)14-15-27-19-10-8-18(9-11-19)21-29(3,25)26/h4-11,20-21H,12-15H2,1-3H3
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化学名 |
N-(4-(2-(methyl(2-(4-(methylsulfonamido)phenoxy)ethyl)amino)ethyl)phenyl)methanesulfonamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2647 mL | 11.3235 mL | 22.6470 mL | |
5 mM | 0.4529 mL | 2.2647 mL | 4.5294 mL | |
10 mM | 0.2265 mL | 1.1323 mL | 2.2647 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。