Drotaverine Hydrochloride 中文名称: 盐酸屈他维林

别名: 盐酸屈他维林;盐酸屈维林

目录号: V7953 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Drotaverine HydroHClide 是一种新型、有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，具有解痉活性。

Drotaverine Hydrochloride CAS号: 985-12-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Drotaverine Hydrochloride:

Drotaverine-d10 hydrochloride

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Drotaverine HydroHClide 是一种新型、有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，具有解痉活性。它已被用于增强分娩期间的宫颈扩张。它在结构上与罂粟碱相关，并且没有抗胆碱能作用。 Drotaverine 也是一种 L 型电压依赖性钙通道 (L-VDCC) 阻滞剂，可阻止 3',5'-环单磷酸腺苷的降解。

生物活性&实验参考方法

动物实验	雄性豚鼠（300–350 g）饲养于标准条件下，光照周期为12小时光照/12小时黑暗，并可自由获取食物和水。动物采用戊巴比妥钠过量注射处死。[1] - 迅速取出气管，置于Krebs-Henseleit (KH)溶液（成分：NaCl 119 mM，NaHCO₃ 25 mM，CaCl₂ 2.5 mM，KCl 4.7 mM，KH₂PO₄ 1.2 mM，MgSO₄ 1.2 mM，葡萄糖 11.1 mM，吲哚美辛 5 × 10⁻⁶ M）中。纵向切开软骨环，将其置于20 mL器官浴槽中，温度保持在37.4°C，并持续通入95% O₂/5% CO₂混合气体（pH 7.4）。制备好的样品预先加载 5 mN 的张力，并平衡 ≥1 小时，每 20 分钟清洗一次。[1] - 舒张方案：用组胺 (3 × 10⁻⁶ M)、甲胆碱 (5 × 10⁻⁷ M) 或氯化钾 (20 mM) 预收缩气管环。稳定后，加入累积浓度的盐酸屈他维林。使用 2.5 mM EGTA 达到完全舒张，即 100% 舒张。[1] - 收缩抑制方案：在用收缩剂进行对照收缩后，加入最低浓度的盐酸屈他维林并孵育 15 分钟，然后给予收缩剂。重复此步骤，并逐渐增加浓度。[1] - 使用力位移传感器和计算机辅助数据采集系统测量等长收缩反应。[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后，盐酸屈他维林不能完全吸收，其生物利用度个体差异很大。单次口服 80 mg 后，绝对生物利用度在 24.5% 至 91% 之间，平均值为 58.2 ± 18.2%。平均 Cmax 为 292 ± 88 ng/mL。平均 AUC 为 3251 ± 950 ngh/mL。平均 Tmax 为 1.9 ± 0.54 小时。盐酸屈他维林主要通过肝脏代谢排泄。约 67% 的药物经粪便排出，20% 的药物经尿液排出。单次口服 80 mg 后，平均分布容积为 193 ± 48 L。静脉注射 80 mg 后，平均分布容积为 195 ± 48 L。单次口服 80 mg 后，平均肾清除率为 0.59 ± 0.18 mL/min。静脉注射 80 mg 后，平均肾清除率为 0.73 ± 0.29 mL/min。代谢/代谢物据报道，盐酸屈他维林主要经肝脏代谢，这是其主要的清除途径。它也可能经胆汁排泄形成结合代谢物。所提出的代谢途径和代谢产物基于有限的动物研究：在大鼠中，已鉴定的屈他维林的主要代谢产物为4'-去乙基屈他维林、6-去乙基屈他维林、屈他维醛定和4'-去乙基屈他维醛定，它们均在胆汁中以葡萄糖醛酸化形式排出。4'-去乙基屈他维醛定是经胆汁排泄的最主要代谢产物。生物半衰期单次口服80 mg后，平均半衰期为9.11 ± 1.29小时。静脉注射80 mg后，平均半衰期为9.33 ± 1.02小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合暂无相关信息。
参考文献	[1]. Patai Z, Guttman A, Mikus EG. Assessment of the Airway Smooth Muscle Relaxant Effect of Drotaverine. Pharmacology. 2018;101(3-4):163-169.
其他信息	盐酸屈他维林属于异喹啉类药物。盐酸屈他维林是一种解痉药，其作用机制是通过抑制磷酸二酯酶-4 (PDE4)。它是一种苄基异喹啉衍生物，结构上与罂粟碱相关，但其解痉活性比罂粟碱更强。盐酸屈他维林曾用于治疗多种痉挛性疾病，例如胃肠道疾病、胆道运动障碍以及与平滑肌痉挛相关的血管舒缩性疾病。它也曾被用于治疗痛经、流产和催产。近年来，盐酸屈他维林在治疗良性前列腺增生、副流感病毒和禽流感病毒方面也引起了人们的关注。盐酸屈他维林尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA)、欧洲药品管理局 (EMA) 或加拿大卫生部的批准。该药已获准在泰国以口服片剂或肌注剂形式使用。药物适应症盐酸屈他维林用于缓解胃肠道和泌尿生殖系统平滑肌痉挛，例如胆囊炎和胆囊疾病。作用机制盐酸屈他维林是磷酸二酯酶4 (PDE4) 的选择性抑制剂，PDE4 是一种负责降解环磷酸腺苷 (cAMP) 的酶。抑制 PDE4 可导致 cAMP 水平升高，从而导致平滑肌松弛。近期研究表明，低水平的 cAMP 与脑肿瘤的发生有关，因此人们开始研究 PDE4 抑制剂作为潜在抗癌药物的可能性。药效学盐酸屈他维林是一种解痉药，对平滑肌具有松弛作用。它可缓解内脏痉挛并促进宫颈扩张。体外实验表明，盐酸屈他维林对多种人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞具有细胞抑制作用。盐酸屈他维林可能具有轻微的变构钙通道阻滞作用：体外实验表明，盐酸屈他维林的作用类似于电压依赖性L型钙通道阻滞剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H31NO4.HCL
分子量	433.96818
精确质量	433.201
CAS号	985-12-6
相关CAS号	Drotaverine-d10 hydrochloride
PubChem CID	1712095
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.097 g/cm3
沸点	564ºC at 760 mmHg
熔点	208-212ºC
闪点	240.7ºC
LogP	6.056
tPSA	48.95
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	511
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCOC1=CC=C(/C=C\2/C3=C(CCN2)C=C(C(=C3)OCC)OCC)C=C1OCC.Cl
InChi Key	OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13-
化学名	(1Z)-1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]-6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~230.43 mM) DMSO : ~62.5 mg/mL (~144.02 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~230.43 mM)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~144.02 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3043 mL	11.5215 mL	23.0431 mL
	5 mM	0.4609 mL	2.3043 mL	4.6086 mL
	10 mM	0.2304 mL	1.1522 mL	2.3043 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00731198	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Drotaverine hydrochloride Drug: Hyoscine-N-butylbromide	Bile Duct Diseases ERCP Pancreatic Diseases	Changhai Hospital	2008-08	Phase 3
NCT01639027	COMPLETED	Drug: Drotaverine Drug: Placebo	Failure of Cervical Dilation as Antepartum Condition Labor Pain Mild Birth Asphyxia, APGAR 4-7 Prolonged First Stage of Labor	Ain Shams Maternity Hospital	2012-05	Phase 2 Phase 3
NCT02026427	COMPLETED		Orthopedic Patients Spinal Anesthesia Urinary Retention	Military Institute od Medicine National Research Institute	2010-08
NCT03744130	UNKNOWN STATUS	Diagnostic Test: Contrast-enhanced Ultrasound	Inflammatory Bowel Disease	State Scientific Centre of Coloproctology, Russian Federation	2018-01-10	Not Applicable