规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
E7820 (ER68203-00) 以剂量依赖性方式抑制 bFGF 和 VEGF 驱动的人脐血管内皮细胞 (HUVEC) ube 的产生,IC50 值分别为 0.20 和 0.24 μg/ml[1]。当 HUVEC 受到 VEGF 或 bFGF 刺激时,E7820 可防止 HUVEC 在无血清培养基 (SFM) 中增殖。各自的 IC50 值为 0.10 和 0.081 μg/ml。与 HUVEC 相比,E7820 对 WiDr 和 LoVo 细胞的抗增殖作用非常弱。 [1] IC50 值分别为 15 和 29 μg/ml。
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体内研究 (In Vivo) |
E7820 (ER68203-00) 会减慢皮下注射的 WiDr 细胞的增殖。 (50-200 mg/kg;口服;每天两次,持续 14 天)[1]。据报道,E7820 是 WiDr 诱导的血管生成的强效抑制剂(200–400 mg/kg;口服;每日一次,持续 4 天)[1]。
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细胞实验 |
将肿瘤细胞以 1 至 2×105 个细胞/孔铺在 96 孔板上,置于含有 10% 胎牛血清的 0.1 mL RPMI 1640 中。 24小时后,将E7820或载体添加到细胞的重复培养物中,并且在添加E7820后2或3天,通过3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-测量存活细胞的比例2,5-二苯基溴化四唑测定。所有实验至少一式两份进行并重复两次。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Sixweeks old female nude mice (KSN mice, WiDr-induced angiogenesis model) [1]
Doses: 50, 100, 200 mg/kg Route of Administration: po; twice (two times) daily for 14 days from 2 days after inoculation of the tumor cells Experimental Results: The antitumor effect was dose-dependent at 50, 100, and 200 mg/kg, and the tumor growth rates were 52%, 46%, and 27%, respectively. |
参考文献 |
[1]. Funahashi Y, et al. Sulfonamide derivative, E7820, is a unique angiogenesis inhibitor suppressing an expression of integrin alpha2 subunit on endothelium. Cancer Res. 2002;62(21):6116-6123.
[2]. Ito K, et al. Enhanced anti-angiogenic effect of E7820 in combination with erlotinib in epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer xenograft models. Cancer Sci. 2014;105(8):1023-1031. |
分子式 |
C17H12N4O2S
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分子量 |
336.367781639099
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CAS号 |
289483-69-8
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SMILES |
O=S(C1=CC=CC(C#N)=C1)(NC2=CC=C(C)C3=C2NC=C3C#N)=O
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InChi Key |
LWGUASZLXHYWIV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H12N4O2S/c1-11-5-6-15(17-16(11)13(9-19)10-20-17)21-24(22,23)14-4-2-3-12(7-14)8-18/h2-7,10,20-21H,1H3
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化学名 |
N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-3-cyanobenzene-sulfonamide
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别名 |
ER68203-00; E7820; ER 68203-00; E-7820; ER-68203-00; E 7820
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~297.29 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9729 mL | 14.8646 mL | 29.7292 mL | |
5 mM | 0.5946 mL | 2.9729 mL | 5.9458 mL | |
10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9729 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。