E7820

别名: ER68203-00; E7820; ER 68203-00; E-7820; ER-68203-00; E 7820

目录号: V3568 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

E7820 (E-7820) 是一种新型、有效的血管生成抑制剂和 α2 整合素抑制剂，具有抗癌活性。

E7820 CAS号: 289483-69-8
产品类别: Molecular Glues

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

E7820 (E-7820) 是一种新型、有效的血管生成抑制剂和 α2 整合素抑制剂，具有抗癌活性。它降低整合素-α2 的表达，目前正在进行临床试验。它是一种小分子芳香族磺酰胺衍生物，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。 E7820 通过抑制整合素 α 2（一种在内皮细胞上表达的细胞粘附分子）来抑制血管生成。整合素α2的抑制导致细胞-细胞相互作用、内皮细胞-基质相互作用、血管内皮细胞增殖和血管生成的抑制。 E7820 与厄洛替尼的组合是通过增强 E7820 的抗血管生成活性来克服 NSCLC 厄洛替尼耐药性的替代策略。

生物活性&实验参考方法

靶点	E7820 targets integrin alpha2 subunit. [1] E7820 acts on integrin alpha2 subunit to exert anti-angiogenic effects . [2]
体外研究 (In Vitro)	E7820 (ER68203-00) 以剂量依赖性方式抑制 bFGF 和 VEGF 驱动的人脐血管内皮细胞 (HUVEC) ube 的产生，IC50 值分别为 0.20 和 0.24 μg/ml[1]。当 HUVEC 受到 VEGF 或 bFGF 刺激时，E7820 可防止 HUVEC 在无血清培养基 (SFM) 中增殖。各自的 IC50 值为 0.10 和 0.081 μg/ml。与 HUVEC 相比，E7820 对 WiDr 和 LoVo 细胞的抗增殖作用非常弱。 [1] IC50 值分别为 15 和 29 μg/ml。 1. E7820在体外可抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖和管形成能力。在融合生长的HUVEC中，它能降低整合素α2、α3、α5和β1的表达水平，其中整合素α2先在mRNA水平被抑制，随后整合素α3、α5和β1的表达才出现下降；该药物对整合素α2的表达抑制具有剂量依赖性，但不改变内皮细胞标志物CD31的表达水平。用佛波酯12-肉豆蔻酸13-乙酸酯（PMA）上调HUVEC中整合素α2的表达后，E7820对管形成的抑制作用被抵消，而加入整合素α2抗体则可取消PMA的这一效应。[1] 2. E7820与厄洛替尼联合使用时，在体外可增强HUVEC的凋亡，该过程通过内在和外在凋亡途径共同介导；联合处理还能抑制HUVEC和H1650非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的增殖，但对A549和H1975 NSCLC细胞的增殖无明显抑制作用。[2]
体内研究 (In Vivo)	E7820 (ER68203-00) 会减慢皮下注射的 WiDr 细胞的增殖。（50-200 mg/kg；口服；每天两次，持续 14 天）[1]。据报道，E7820 是 WiDr 诱导的血管生成的强效抑制剂（200–400 mg/kg；口服；每日一次，持续 4 天）[1]。 1. 口服给予E7820可显著抑制小鼠背侧气囊模型中肿瘤诱导的血管生成；在裸鼠异种移植模型中，该药物能有效抑制WiDr和LoVo人结直肠癌细胞的肿瘤生长。[1] 2. 在三种厄洛替尼耐药的NSCLC异种移植模型（A549：KRAS G12S突变；H1975：EGFR L858R/T790M双突变；H1650：PTEN缺失+EGFR 19号外显子缺失）中，E7820（50mg/kg）与厄洛替尼（60mg/kg）联合治疗具有协同抗肿瘤效应。与单药治疗相比，联合治疗可显著降低肿瘤组织的微血管密度（通过CD31免疫组化染色检测）、增加肿瘤相关内皮细胞的凋亡（通过TUNEL染色检测），同时还能抑制肿瘤细胞增殖（通过增殖细胞核抗原PCNA免疫组化染色检测）并增强肿瘤细胞凋亡（通过TUNEL染色检测）。[2]
细胞实验	将肿瘤细胞以 1 至 2×105 个细胞/孔铺在 96 孔板上，置于含有 10% 胎牛血清的 0.1 mL RPMI 1640 中。 24小时后，将E7820或载体添加到细胞的重复培养物中，并且在添加E7820后2或3天，通过3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-测量存活细胞的比例2,5-二苯基溴化四唑测定。所有实验至少一式两份进行并重复两次。 1. HUVEC功能及整合素表达检测实验：培养人脐静脉内皮细胞（HUVEC）至融合状态，用E7820处理细胞后，检测整合素α2、α3、α5、β1的表达水平，同时分析整合素α2的mRNA水平变化；评估细胞在I型胶原蛋白凝胶中的管形成能力；为验证整合素α2的介导作用，先用PMA处理HUVEC以上调整合素α2表达，再加入E7820观察管形成抑制效应的变化，随后加入整合素α2抗体，观察是否能逆转PMA的作用；检测内皮细胞标志物CD31的表达水平，排除药物的非特异性影响。[1] 2. 细胞增殖与凋亡检测实验：分别培养HUVEC、A549、H1975、H1650细胞，用E7820单独或与厄洛替尼联合处理细胞48小时或96小时后，检测细胞增殖能力；采用膜联蛋白V-碘化丙啶（PI）双染流式细胞术检测细胞凋亡率；检测线粒体膜电位（MMP）的变化，以评估内在凋亡途径的激活；通过蛋白质印迹（Western blot）技术检测细胞色素c的线粒体释放情况；定量分析caspase-3样活性，以反映凋亡下游信号的激活；在存在或不存在广谱caspase抑制剂（zVAD-fmk）及caspase-3、caspase-9、caspase-8特异性抑制剂的条件下，用E7820与厄洛替尼联合处理细胞，观察凋亡率的变化，明确内在和外在凋亡途径的参与情况。[2]
动物实验	动物/疾病模型：六周龄雌性裸鼠（KSN小鼠，WiDr诱导血管生成模型）[1] 剂量： 50、100、200 mg/kg 给药途径：口服；从接种肿瘤细胞后2天开始，每日两次，持续14天实验结果：抗肿瘤效果呈剂量依赖性，50、100和200 mg/kg剂量组的肿瘤生长率分别为52%、46%和27%。 1. 小鼠背侧气囊血管生成模型：采用小鼠建立背侧气囊模型。E7820经口给药（具体给药频率未提供），并在实验结束后评估肿瘤诱导的血管生成程度。 [1] 2. 人结直肠癌异种移植模型：将人结直肠癌细胞系（WiDr 或 LoVo）植入裸鼠体内，建立异种移植瘤。E7820 经口服给药（具体给药频率未提供），监测并测量肿瘤生长情况以评估其抑制效果。[1] 3. 厄洛替尼耐药性非小细胞肺癌异种移植模型：将厄洛替尼耐药性非小细胞肺癌细胞系（A549、H1975 或 H1650）植入裸鼠体内，形成异种移植瘤。待肿瘤达到合适大小后，将小鼠分组（每组 n = 5–6），分别用载体、E7820（50 mg/kg）、厄洛替尼（60 mg/kg）或二者联合治疗 7 天。治疗后，切除肿瘤并进行免疫组织化学分析（CD31染色用于检测微血管密度，PCNA染色用于检测细胞增殖）和TUNEL染色用于检测细胞凋亡。未提供具体的药物溶出制剂。[2]
参考文献	[1]. Sulfonamide derivative, E7820, is a unique angiogenesis inhibitor suppressing an expression of integrin alpha2 subunit on endothelium. Cancer Res. 2002;62(21):6116-6123. [2]. Enhanced anti-angiogenic effect of E7820 in combination with erlotinib in epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer xenograft models. Cancer Sci. 2014;105(8):1023-1031.
其他信息	E7820 已被研究用于治疗结肠癌和直肠癌。整合素α-2抑制剂E7820是一种小分子芳香磺酰胺衍生物，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。E7820通过抑制内皮细胞上表达的细胞黏附分子整合素α-2来抑制血管生成。抑制整合素α-2可抑制细胞间相互作用、内皮细胞-基质相互作用、血管内皮细胞增殖和血管生成。 1. E7820是一种新型芳香磺酰胺衍生物，也是一种独特的血管生成抑制剂。 [1] 2. E7820 通过抑制内皮细胞上整合素α2亚基的表达发挥抗血管生成作用，它是首个被证实能够调节整合素的小分子，为抗血管生成治疗提供了一种新的策略。[1] 3. 在本研究进行时，E7820 正在进行临床试验[2]。 4. E7820 与厄洛替尼联合用药是克服非小细胞肺癌厄洛替尼耐药性的另一种策略，因为它可以增强 E7820 的抗血管生成活性。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H12N4O2S
分子量	336.367781639099
精确质量	336.068
CAS号	289483-69-8
PubChem CID	196970
外观&性状	Light yellow to light brown solid powder
密度	1.48g/cm3
沸点	626.2ºC at 760mmHg
闪点	332.5ºC
蒸汽压	1.34E-15mmHg at 25°C
折射率	1.719
LogP	4.174
tPSA	117.92
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	668
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LWGUASZLXHYWIV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H12N4O2S/c1-11-5-6-15(17-16(11)13(9-19)10-20-17)21-24(22,23)14-4-2-3-12(7-14)8-18/h2-7,10,20-21H,1H3
化学名	N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-3-cyanobenzene-sulfonamide
别名	ER68203-00; E7820; ER 68203-00; E-7820; ER-68203-00; E 7820
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~297.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~297.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9729 mL	14.8646 mL	29.7292 mL
	5 mM	0.5946 mL	2.9729 mL	5.9458 mL
	10 mM	0.2973 mL	1.4865 mL	2.9729 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。