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EAI045

别名: EAI045; EAI-045; 2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide; CHEMBL4214567; 2-(5-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide; 2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide; EAI 045 alpha-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺
目录号: V2600 纯度: =99.15%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EAI045 (EAI-045) 是第四代选择性变构 EGFR 抑制剂，克服了 T790M 和 C797S 耐药性。
EAI045 CAS号: 1942114-09-1
产品类别: EGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品说明书
产品描述
EAI045 (EAI-045) 是第四代选择性变构 EGFR 抑制剂，克服了 T790M 和 C797S 耐药性。它通过靶向耐药 EGFR 突变体发挥作用，但不影响野生型受体。在 10 μM ATP 下，其对 EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。 EAI1045 针对 L858R/T790M 突变体的 IC50 为 3 nM，在 1 mM ATP 下选择性是野生型 EGFR 的 1000 倍。与 10 μg/ml 西妥昔单抗联合使用，EAI045 抑制 EGFR (L858R/T790M) Ba/F3 细胞的增殖，IC50 约为 10nM。在用 EAI045 治疗的小鼠中，与西妥昔单抗联合治疗显示出显着的肿瘤消退，但单独用 EAI045 治疗的小鼠对治疗没有反应。
生物活性&实验参考方法
靶点
EGFR (IC50 = 1.9 μM); EGFRL858R (IC50 = 0.019 μM); EGFRT790M (IC50 = 0.19 μM); EGFRL858R/T790M (IC50 = 0.002 μM)
Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) L858R/T790M double mutant (IC50 = 21 nM) [1]
- Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) L858R/T790M/C797S triple mutant (IC50 = 45 nM) [1]
- Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) wild-type (IC50 > 10 μM, no significant inhibition) [1][2]
体外研究 (In Vitro)
EAI045（而非 HaCaT 细胞）有效抑制 H1975 细胞中 EGFR Y1173 磷酸化 (EC50=2 nM)。在 1 mM ATP 下，EAI045 是 L858R/T790M 突变体的选择性抑制剂，其选择性是野生型 EGFR 的 1000 倍。与一组 250 种蛋白激酶相比，EAI045 表现出显着的选择性；在 1 μM 浓度下，没有其他激酶被抑制超过 20%[1]。 EAI045 中的 L858R/T790M 突变具有高效力和选择性。 EAI045 可降低 L858R/T790M 突变型 NSCLC 细胞系 H1975 细胞中的 EGFR 自磷酸化，但并不能完全消除它。 EAI045 在表达 L858R/T790M EGFR 突变的稳定转染的 NIH-3T3 细胞中表现出相同的活性。 EAI045 在携带 L858R 突变的 H3255 细胞中具有中等活性。 EAI045 在 HaCaT 细胞（一种具有野生型 EGFR 的角质形成细胞系）中不表现出任何抑制 EGFR 磷酸化的作用。它验证了 EAI045 对 EGFR 突变体的特异性[2]。
EAI045 强效抑制EGFR突变阳性细胞系的增殖：H1975细胞（EGFR L858R/T790M）的IC50 = 3.4 μM，稳定转染EGFR L858R/T790M/C797S的Ba/F3细胞的IC50 = 1.9 μM [1]
- 10 μM EAI045 处理H1975细胞和EGFR L858R/T790M/C797S Ba/F3细胞4小时后，EGFR磷酸化（p-EGFR）水平降低>80%，下游信号分子ERK1/2（p-ERK）和AKT（p-AKT）的磷酸化水平也随之显著下降[1][2]
- EAI045 对表达野生型EGFR的A431细胞增殖无显著抑制作用（IC50 > 20 μM）[1][2]
- 5 μM EAI045 与EGFR单克隆抗体西妥昔单抗（10 μg/mL）联合处理EGFR L858R/T790M/C797S Ba/F3细胞，抗增殖活性增强，细胞活力较单药处理（EAI045 单药抑制35%）降低70%[1]
体内研究 (In Vivo)
用 EAI045 和西妥昔单抗联合治疗的 L858R/T790M 突变小鼠在 L858R/T790M 突变驱动的肺癌基因工程小鼠模型中显示出显着的肿瘤消退。在单独使用 EAI045 治疗的小鼠中，没有明显的反应。携带 L858R/T790M/C797S 肿瘤异种移植物的小鼠和经过这些突变改造的 Ba/F3 细胞表现出相同的效果。这些测试明确证明 EAI045 可以克服获得性 T790M 和 C797S 突变抗性[2]。
接种EGFR L858R/T790M/C797S Ba/F3细胞异种移植物的6-8周龄雌性裸鼠，口服给予EAI045（50 mg/kg，每日两次）持续14天，与溶媒对照组相比，肿瘤生长抑制率（TGI）达65%[1]
- EAI045（50 mg/kg，每日两次，口服）与西妥昔单抗（10 mg/kg，每周一次，腹腔注射）联合给药14天，在同一异种移植模型中实现90%的TGI，且未观察到显著体重下降或明显毒性[1]
- 口服EAI045（50 mg/kg，每日两次）处理接种野生型EGFR A431细胞异种移植物的小鼠，未观察到显著抗肿瘤活性[1]
酶活实验
磷酸化EGFR（Y1173）靶向调节试验[1]
在室温下用10ng/mL EGF刺激HaCaT细胞5分钟。构成性激活的EGFR突变细胞系（H1975和H3255）不受EGF刺激。使用Bio-Tek ELx 405 SelectTM洗板机将培养基减少到20μL。用20μL含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的2X裂解缓冲液（2%Triton X-100、40 mM Tris、pH 7.5、2 mM EDTA、2 mM EGTA、300 mM NaCl、2X完全鸡尾酒抑制剂、2X磷酸酶抑制剂鸡尾酒组II和组III）裂解细胞。将盘子摇晃20分钟。将每个孔中25μL的等分试样转移到制备的ELISA板上进行分析。[1]
为了研究EGF预处理对EAI045靶向调节的影响，收获H1975细胞并将其接种在0.5%FBS/RPMI Pen/Strep中。第二天，用含或不含10ngEGF/mL的0.5%FBS/RPMI培养基预处理细胞5分钟。加入化合物并如上所述进行测定。该实验进行了两次，每次实验中都有重复的样本。
纯化重组EGFR激酶结构域（野生型、L858R/T790M、L858R/T790M/C797S），重悬于激酶反应缓冲液中[1]
- 在384孔板中混合激酶（10 nM）、荧光标记肽底物、ATP（Km浓度10 μM）及EAI045系列稀释液（0.01 nM至10 μM）[1]
- 反应混合物在30 °C孵育60分钟，加入含磷酸特异性抗体的终止缓冲液终止反应[1]
- 用酶标仪检测荧光偏振值，通过非线性回归拟合剂量-反应曲线计算IC50值[1]
细胞实验
H1975、H3255和HaCaT增殖试验[1]
将H1975、H3255和HaCaT细胞系以每孔500个细胞的速度在10%FBS RPMI P/S培养基中镀在白色384孔板中。使用Pin Tool，将50nL的连续稀释化合物转移到细胞中。3天后，根据制造商的说明，用CellTiter Glo测量细胞存活率。将发光读数归一化为0.1%DMSO处理的细胞和空孔。通过非线性回归曲线拟合对数据进行分析，并报告EC50值。
Ba/F3细胞增殖模型[1]
先前已经描述了EGFR突变体L858R、L858R/T790M、DelE746_A750/T790M、L858R-T790M/C797S和Del/T790M/C797S-Ba/F3细胞15。根据制造商的说明，使用快速更换定点突变试剂盒通过定点突变引入EGFR I941R突变。所有构建体均通过DNA测序得到证实。使用BD Creator™系统将构建体穿梭到逆转录病毒载体JP1540中。用逆转录病毒感染Ba/F3细胞并按照之前描述的标准方案30。通过在嘌呤霉素（2μg/ml）中选择获得稳定的克隆。[1]
通过MTS测定评估生长和生长抑制，并根据先前建立的方法15进行。将不同EGFR基因型的Ba/F3细胞暴露于治疗72小时，每次实验使用的细胞数量根据经验确定，并且已经预先确定。所有实验点都设置在六个井中，所有实验至少重复三次。使用Windows版GraphPad Prism 5.0以图形方式显示数据（GraphPad软件；www.GraphPad.com）。使用具有S形剂量反应的非线性回归模型拟合曲线。
NIH-3T3细胞研究[1]
如前所述，按照标准方案，用表达EGFR突变体的逆转录病毒构建体感染NIH-3T3细胞15,19。通过在嘌呤霉素（2μg/ml）中选择获得稳定的克隆。
EGFR突变阳性细胞系（H1975、EGFR L858R/T790M/C797S Ba/F3）和野生型EGFR细胞系（A431）在含5% CO2的37 °C培养箱中，用完全培养基培养至70-80%汇合度[1][2]
- 细胞以3×10³个/孔接种到96孔板，贴壁过夜后，用EAI045系列稀释液（0.1 μM至20 μM）单药或与西妥昔单抗联合处理72小时[1]
- 采用基于四唑盐代谢还原的比色法评估细胞活力，从剂量-反应曲线推导IC50值[1][2]
- 蛋白质印迹分析：细胞用1-10 μM EAI045 处理4小时，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的冰浴裂解液裂解，蛋白提取物经SDS-PAGE分离、转膜后，用p-EGFR、EGFR、p-ERK、ERK、p-AKT和AKT抗体进行检测[1][2]
动物实验
配制于 10% NMP（10% 1-甲基-2-吡咯烷酮：90% PEG-300）；60 mg/kg；灌胃给药
EGFR(TL)（携带 L858R/T790M 点突变）和 EGFR(TD)（携带 exon19del/T790M 点突变）小鼠。EAI045 化合物溶解于 10% NMP（10% 1-甲基-2-吡咯烷酮：90% PEG-300）中，每日以 60 mg/kg 的剂量通过灌胃给药。每隔一天，小鼠腹腔注射1 mg西妥昔单抗。在将TL、TD和TLCS小鼠分配到不同的研究治疗组之前，通过MRI监测其肺部肿瘤负荷。这些研究治疗组并非盲法，也未进行正式的随机分组。所有接受治疗的小鼠初始肿瘤负荷均相同。治疗期间每2周重复进行一次MRI评估。采用快速采集弛豫增强序列（TR = 2000 ms，TE效应 = 25 ms）在冠状面和轴位面进行成像，层厚为1 mm，并根据呼吸频率进行门控。MRI扫描的详细步骤已在之前的文献中描述27。使用三维Slicer软件对肿瘤负荷体积进行量化。肿瘤体积测量的原始数据见补充图 2。[1]
将 5×10⁶ 个 EGFR L858R/T790M/C797S Ba/F3 细胞或 A431 细胞皮下植入 6-8 周龄雌性裸鼠的右侧腹部。[1]
- 当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为载体对照组、EAI045 单药治疗组和 EAI045 + 西妥昔单抗联合治疗组（每组 n=5）。[1]
- EAI045 由 DMSO、PEG400 和水（1:4:5，v/v/v）混合配制而成，以 50 mg/kg 的剂量每日两次口服给药，持续 14 天。[1]
- 西妥昔单抗用生理盐水稀释，以 10 mg/kg 的剂量每周一次腹腔注射给药。持续 2 周（与 EAI045 治疗同时进行）[1]
- 每 2 天用游标卡尺测量肿瘤体积，每周记录体重以评估毒性[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在临床前动物研究中，EAI045 在 50 mg/kg 每日两次（口服）的治疗剂量下耐受性良好，连续给药 14 天，未观察到体重、食物摄入量或肉眼病理学方面的显著变化 [1]
- 体外或体内均未观察到对野生型 EGFR 信号传导的抑制，表明与野生型 EGFR 抑制相关的靶向毒性（例如皮疹、腹泻）风险较低 [1][2]
参考文献

[1]. Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 Jun 2;534(7605):129-32.

[2]. EAI045: The fourth-generation EGFR inhibitor overcoming T790M and C797S resistance. Cancer Lett. 2017 Jan 28;385:51-54.
其他信息
表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼是目前获批用于治疗携带 EGFR 激酶激活突变的非小细胞肺癌的药物，但耐药性发展迅速，最常见的原因是受体 ATP 结合位点内的 T790M 继发突变。近期开发的突变选择性不可逆抑制剂对 T790M 突变体具有很高的活性，但其疗效会因 C797 的获得性突变而降低，C797 是与该抑制剂形成关键共价键的半胱氨酸残基。目前所有 EGFR TKI 均靶向激酶的 ATP 结合位点，这凸显了开发具有其他作用机制的治疗药物的必要性。本文描述了 EAI045 的合理发现，EAI045 是一种变构抑制剂，可靶向特定的耐药 EGFR 突变体，但不会影响野生型受体。晶体结构显示，该化合物与激酶非活性构象中由调节性C螺旋位移形成的变构位点结合。生化分析表明，该化合物能以低纳摩尔级的效力抑制L858R/T790M突变型EGFR。然而，由于其对二聚体受体两个亚基的效力存在差异（这两个亚基在活性状态下以不对称的方式相互作用），因此作为单一药物，它无法有效阻断EGFR驱动的细胞增殖。我们观察到EAI045与西妥昔单抗（一种阻断EGFR二聚化的抗体药物）具有显著的协同作用，使激酶对该变构剂的敏感性一致。 EAI045 与西妥昔单抗联合用药对由 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 驱动的小鼠肺癌模型有效，其中 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体对所有现有 EGFR TKI 均耐药。更广泛地说，我们的研究结果表明，靶向变构位点可有效获得突变选择性抑制剂。[1]
第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) AZD9291（奥希替尼）和 CO-1686（罗西替尼）对 T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有很高的活性。然而，耐药性发展迅速。据报道，EGFR C797S 突变是第三代抑制剂耐药的主要机制。 C797S 突变似乎是克服对第三代抑制剂产生耐药性的理想靶点。本综述总结了第四代 EGFR TKI EAI045.3 的最新研究进展。[2]
EAI045 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，旨在克服由 EGFR T790M 和 C797S 突变引起的耐药性，这些突变是第一代、第二代和第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的常见耐药机制。[1][2]
- 其作用机制涉及与 EGFR 激酶结构域中的变构口袋（不同于 ATP 结合位点）结合，诱导构象变化，从而抑制突变型 EGFR 的激酶活性，而不影响野生型 EGFR。[1]
- EAI045 与 EGFR 单克隆抗体（例如西妥昔单抗）在 EGFR 三突变体中表现出协同抗增殖活性。西妥昔单抗可促进EGFR二聚化，从而增强EAI045的结合亲和力，因此对(L858R/T790M/C797S)细胞具有疗效[1]。该化合物有望成为第四代EGFR抑制剂，用于治疗对现有TKI耐药的EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)[2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H14FN3O3S
分子量
383.40
精确质量
383.074
元素分析
C, 59.52; H, 3.68; F, 4.96; N, 10.96; O, 12.52; S, 8.36
CAS号
1942114-09-1
相关CAS号
1942114-09-1;
PubChem CID
121231412
外观&性状
White to khaki solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.729
LogP
2.47
tPSA
111
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
580
定义原子立体中心数目
0
SMILES
0
InChi Key
YTUFHOKUFOQRDF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H14FN3O3S/c20-12-5-6-15(24)14(9-12)16(17(25)22-19-21-7-8-27-19)23-10-11-3-1-2-4-13(11)18(23)26/h1-9,16,24H,10H2,(H,21,22,25)
化学名
2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
别名
EAI045; EAI-045; 2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide; CHEMBL4214567; 2-(5-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide; 2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide; EAI 045
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:76 mg/mL (198.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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  • EAI045

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