规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1g |
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5g |
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10g |
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25g |
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100g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
依达拉奉对谷氨酸毒性具有治疗和预防作用。依达拉奉预处理降低了谷氨酸对 SGN 的毒性。依达拉奉可减少谷氨酸引起的坏死和细胞凋亡。通过 500 μM 依达拉奉预处理,这些改变恢复到接近正常水平。 Edaravone 对谷氨酸诱导的 SGN 细胞凋亡的保护作用与 Bcl-2 蛋白家族和 PI3K/Akt 通路相关 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在脑缺血时,依达拉奉可减少神经元损伤并防止内皮损伤,从而发挥神经保护作用。当 eNOS 存在时,可以挽救缺血性中风的有用 NOS 会增加,但当依达拉奉存在时,nNOS 和 iNOS(有毒的 NOS)会减少。依达拉奉预处理可减少溶栓治疗引起的出血事件和再灌注后脑水肿[1]。依达拉奉大大减少了梗死面积;依达拉奉组大鼠的平均梗死面积为227.6 mm3,明显小于对照组大鼠(264.0 mm3)。此外,依达拉奉治疗可减少缺血后出血量(依达拉奉治疗组大鼠为 53.4 mm3,对照组为 53.4 mm3)。 176.4 毫米)。此外,与未治疗的大鼠 (63.2%) 相比,接受依达拉奉治疗的大鼠出血量与梗死体积的比率 (23.5%) 降低 [2]。给予依达拉奉(20 mg/kg)的大鼠的胼胝体、生发基质和大脑皮层显示星形胶质细胞活性(胶质纤维酸性蛋白)和凋亡细胞(caspase-3)降低[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Yoshida, H., et al. Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury. CNS Drug Rev, 2006. 12(1): p. 9-20.
[2]. Okamura, K., et al. Edaravone, a free radical scavenger, attenuates cerebral infarction and hemorrhagic infarction in rats with hyperglycemia. Neurol Res, 2013. [3]. Garcia CA, et al. Edaravone reduces astrogliosis and apoptosis in young rats with kaolin-induced hydrocephalus. Childs Nerv Syst. 2016 Dec 17. [Epub ahead of print] [4]. Bai X, et al. Protective Effect of Edaravone on Glutamate-Induced Neurotoxicity in Spiral Ganglion Neurons. Neural Plast. 2016;2016:4034218. Epub 2016 Nov 10 |
分子式 |
C10H10N2O
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分子量 |
174.2
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CAS号 |
89-25-8
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相关CAS号 |
Edaravone-d5;1228765-67-0
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SMILES |
O=C1CC(C)=NN1C2=CC=CC=C2
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别名 |
MCI-186; NCI-C03952; MCI 186; NSC 12; MCI186; Radicut; trade name: Radicava; Methylphenylpyrazolone; Norantipyrine; Norphenazone; Phenylmethylpyrazolone; Arone
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.7405 mL | 28.7026 mL | 57.4053 mL | |
5 mM | 1.1481 mL | 5.7405 mL | 11.4811 mL | |
10 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。