Edaravone (MCI-186)

别名: MCI-186; NCI-C03952; MCI 186; NSC 12; MCI186; Radicut; trade name: Radicava; Methylphenylpyrazolone; Norantipyrine; Norphenazone; Phenylmethylpyrazolone; Arone 依达拉奉; 吡唑啉酮; 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮; 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮; 1-苯基-3-甲基-5-吡唑酮; 3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮; Adaravone 艾达拉丰
目录号: V2065 纯度: ≥98%
Edaravone(原名Radicut;MCI-186;NCI-C03952;NSC 12;Norantipyrine;Norphenazone;商品名:Radicava)是一种新型有效的自由基清除剂,已在临床上用于减少缺血性中风后的神经元损伤。
Edaravone (MCI-186) CAS号: 89-25-8
产品类别: MMP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1g
5g
10g
25g
100g
Other Sizes

Other Forms of Edaravone (MCI-186):

  • Edaravone D5
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Edaravone(以前称为Radicut;MCI-186;NCI-C03952;NSC 12;Norantipyrine;Norphenazone;商品名:Radicava)是一种新型有效的自由基清除剂,已在临床上用于减少缺血性中风后的神经元损伤。 2017年5月,依达拉奉被FDA批准用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)患者。在用组织纤溶酶原激活剂治疗的大鼠中,依达拉奉可抑制 MMP-9 相关的脑出血。它于2017年5月5日获得FDA批准用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)。依达拉奉 (Edaravone) 减少谷氨酸引起的细胞凋亡和坏死。依达拉奉 (500 μM) 预处理可将这些变化逆转至大约正常水平。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
依达拉奉对谷氨酸毒性具有治疗和预防作用。依达拉奉预处理降低了谷氨酸对 SGN 的毒性。依达拉奉可减少谷氨酸引起的坏死和细胞凋亡。通过 500 μM 依达拉奉预处理,这些改变恢复到接近正常水平。 Edaravone 对谷氨酸诱导的 SGN 细胞凋亡的保护作用与 Bcl-2 蛋白家族和 PI3K/Akt 通路相关 [4]。
体内研究 (In Vivo)
在脑缺血时,依达拉奉可减少神经元损伤并防止内皮损伤,从而发挥神经保护作用。当 eNOS 存在时,可以挽救缺血性中风的有用 NOS 会增加,但当依达拉奉存在时,nNOS 和 iNOS(有毒的 NOS)会减少。依达拉奉预处理可减少溶栓治疗引起的出血事件和再灌注后脑水肿[1]。依达拉奉大大减少了梗死面积;依达拉奉组大鼠的平均梗死面积为227.6 mm3,明显小于对照组大鼠(264.0 mm3)。此外,依达拉奉治疗可减少缺血后出血量(依达拉奉治疗组大鼠为 53.4 mm3,对照组为 53.4 mm3)。 176.4 毫米)。此外,与未治疗的大鼠 (63.2%) 相比,接受依达拉奉治疗的大鼠出血量与梗死体积的比率 (23.5%) 降低 [2]。给予依达拉奉(20 mg/kg)的大鼠的胼胝体、生发基质和大脑皮层显示星形胶质细胞活性(胶质纤维酸性蛋白)和凋亡细胞(caspase-3)降低[3]。
动物实验
20 mg/kg
Mice and rats
参考文献
[1]. Yoshida, H., et al. Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury. CNS Drug Rev, 2006. 12(1): p. 9-20.
[2]. Okamura, K., et al. Edaravone, a free radical scavenger, attenuates cerebral infarction and hemorrhagic infarction in rats with hyperglycemia. Neurol Res, 2013.
[3]. Garcia CA, et al. Edaravone reduces astrogliosis and apoptosis in young rats with kaolin-induced hydrocephalus. Childs Nerv Syst. 2016 Dec 17. [Epub ahead of print]
[4]. Bai X, et al. Protective Effect of Edaravone on Glutamate-Induced Neurotoxicity in Spiral Ganglion Neurons. Neural Plast. 2016;2016:4034218. Epub 2016 Nov 10
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H10N2O
分子量
174.2
CAS号
89-25-8
相关CAS号
Edaravone-d5;1228765-67-0
SMILES
O=C1CC(C)=NN1C2=CC=CC=C2
别名
MCI-186; NCI-C03952; MCI 186; NSC 12; MCI186; Radicut; trade name: Radicava; Methylphenylpyrazolone; Norantipyrine; Norphenazone; Phenylmethylpyrazolone; Arone
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 35 mg/mL (200.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:35 mg/mL (200.9 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.7405 mL 28.7026 mL 57.4053 mL
5 mM 1.1481 mL 5.7405 mL 11.4811 mL
10 mM 0.5741 mL 2.8703 mL 5.7405 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Edaravone
    A, Coronal sections from ischemic mice brain stained with TTC. B, Infarct volume was compared between the control and different edaravone groups. C, Neurological deficit scores in the control and different edaravone groups.Stroke.2005 Oct;36(10):2220-5.
  • Edaravone
    A, Lipid peroxidation assessed with HNE immunoreactivity.B, Numbers of HNE-positive cell at the penumbra. C, Western blotting analysis of HNE.D, Densitometric analysis of HNE-modified protein.Stroke.2005 Oct;36(10):2220-5.
  • Edaravone
    A, Oxidative DNA damage assessed by 8-OHdG immunoreactivity. B, Numbers of 8-OHdG-positive cell in the penumbra.Stroke.2005 Oct;36(10):2220-5.
相关产品
联系我们