| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
C-telopeptide TFA does not have a therapeutic target; it is a biochemical marker. It is released from the bone matrix when osteoclasts degrade type I collagen during bone resorption. The peptide contains a cross-link (pyridinoline or deoxypyridinoline) that stabilizes the collagen network. When measured in biological fluids, the concentration of CTX-I reflects the rate of bone resorption. Clinically, it is used to monitor the efficacy of anti-resorptive therapies (e.g., bisphosphonates, denosumab, hormone replacement therapy). In research, the peptide serves as a standard for ELISA development and quality control. It can also be used to study the activity of cathepsin K (a cysteine protease that degrades collagen) and matrix metalloproteinases (MMPs). However, the primary application is as a diagnostic marker, not as a modulator of a biological target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，C端肽TFA可用作ELISA和ECLIA检测中的抗原，以定量生物样品中的CTX-I水平。该肽（0.1-100 ng/mL）包被于微孔板或用作竞争性免疫测定中的校准品。在典型的竞争性ELISA中，生物素标记的C端肽TFA与样品中的CTX-I竞争结合捕获抗体（例如，抗CTX-I单克隆抗体）。检测通过链霉亲和素-HRP和TMB底物实现，检测范围为0.05-10 ng/mL。该肽还用于评估抗CTX-I抗体的特异性：检测其与其他胶原片段（例如，N端肽，NTX）的交叉反应性。在胶原蛋白降解实验中，C端肽TFA（10-100 uM）可用作重组组织蛋白酶K（EC50 50 nM）的体外底物。组织蛋白酶K在特定位点切割该肽，释放出可通过质谱检测的新表位。该肽在基于细胞的实验中不具有内在生物活性，且在浓度高达1 mM时无细胞毒性。它仅用作酶动力学研究的标记物和底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，C端肽TFA不直接注射到动物体内；而是检测内源性CTX-I作为生物标志物。在临床前研究中，血清CTX-I水平用于监测啮齿动物骨质疏松症（卵巢切除大鼠，OVX）、关节炎和骨转移模型中的骨吸收情况。在OVX大鼠（卵巢切除术后6周）中，血清CTX-I水平较假手术对照组升高2-3倍，该结果通过大鼠特异性ELISA（例如RatLaps）检测得出。使用阿仑膦酸钠（一种双膦酸盐，10 ug/kg，皮下注射，每周一次）治疗4周后，血清CTX-I水平可降低50-70%。在类风湿性关节炎（胶原诱导性关节炎，CIA）小鼠模型中，血清CTX-I水平与关节侵蚀程度相关，可用于评估治疗反应（例如，使用抗TNF-α抗体）。在癌症转移模型（例如，胫骨内注射MDA-MB-231乳腺癌细胞）中，随着骨破坏的进展，血清CTX-I水平升高。不注射C端肽TFA（作为标准品）；测量的是内源性标志物。TFA盐仅用于分析目的。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）的一般方案：C端肽TFA不用于酶/受体结合实验；它是胶原酶的底物。为了测定组织蛋白酶K的活性，配制反应混合物：50 mM乙酸钠缓冲液（pH 5.5）、10 mM DTT、2 mM EDTA和10 uM C端肽TFA。加入重组人组织蛋白酶K（10 nM）。在30℃下孵育30-60分钟。加入1%三氟乙酸终止反应。用高效液相色谱法（HPLC）（C18柱，0.1% TFA水/乙腈梯度）分析裂解产物。对应于完整肽段的峰（保留时间约12分钟）降低，并出现新的峰。在抑制实验中，加入底物前，先将组织蛋白酶K与10 uM奥达那卡替（一种组织蛋白酶K抑制剂）预孵育。在竞争性ELISA实验中，将100 uL C端肽TFA（1 ug/mL）溶于PBS中，包被于96孔板，4℃过夜。用3% BSA封闭1小时。加入抗CTX-I抗体（1:5000），孵育1小时。洗涤后，加入HRP标记的二抗，用TMB显色，在450 nm处读取吸光度值。为了建立标准曲线，使用C端肽TFA作为竞争物：将抗体与不同浓度的肽（0.01-100 ng/mL）预孵育，然后再加入孔板。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验的一般方案：C端肽TFA不直接用于细胞实验，因为它是一种降解产物，而非活性信号分子。然而，为了检测培养的破骨细胞活性，可将原代小鼠骨髓来源巨噬细胞（BMM）用RANKL（50 ng/mL）和M-CSF（30 ng/mL）处理5天以生成破骨细胞。第5天，向培养基中加入1-10 uM C端肽TFA（或胶原底物），孵育24-48小时。收集培养基，并通过ELISA检测CTX-I的释放。或者，为了评估破骨细胞的吸收活性，可将破骨细胞培养在牙本质或骨切片上，7-14天后，移除细胞并对吸收陷窝进行染色。定量培养基中的CTX-I，以此作为吸收的替代指标。为了测试抗骨吸收药物，用阿仑膦酸钠 (10 uM) 或降钙素 (10 nM) 处理破骨细胞培养物 7 天，并测量 CTX-I 水平。C-端肽 TFA 本身不影响破骨细胞的形成或活性。为了检测细胞活力，将 C-端肽 TFA (0.1-500 uM) 添加到骨髓单核细胞 (BMM) 中培养 72 小时，并进行 MTT 检测；在浓度高达 100 uM 时未观察到细胞毒性。为了进行内吞作用研究，用荧光标签（例如 FAM-C-端肽）标记肽，并将其添加到破骨细胞中；该肽通过内吞作用被摄取，但没有功能性影响。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：为检测啮齿动物体内 CTX-I 作为生物标志物，通过大隐静脉或心脏穿刺采集大鼠或小鼠的血液，置于不含抗凝剂的试管中（用于分离血清）。室温静置 30 分钟使其凝固，然后以 2000×g 离心 10 分钟，并将血清储存于 -80℃。对于大鼠 CTX-I 的检测，使用 RatLaps（C-端肽）ELISA 试剂盒（Immunodiagnostic Systems），并按照制造商的说明进行操作：取 20 μL 血清加入链霉亲和素包被的孔中，加入生物素标记的抗体和 HRP 标记的抗体，孵育 1 小时，洗涤，加入 TMB，并在 450 nm 波长处读取吸光度值。检测范围为 0.5-50 ng/mL。对于卵巢切除术（OVX）诱导的骨质疏松模型，对12周龄雌性Sprague-Dawley大鼠进行双侧卵巢切除术。6周后采集血清；OVX组大鼠的CTX-I水平通常为10-20 ng/mL，而假手术对照组为3-5 ng/mL。治疗方面，在OVX术后立即开始，每周一次皮下注射阿仑膦酸钠（10 μg/kg），持续4周，然后检测CTX-I水平。对于C端肽TFA本身的药代动力学研究（非常罕见），向大鼠静脉注射该肽（0.1-1 mg/kg），在不同时间点采集血液，并使用LC-MS/MS进行测定。由于清除迅速，该肽的半衰期很短（<10分钟）。对于大鼠骨密度（BMD）的DEXA扫描，在基线和终点时使用双能X射线吸收仪进行扫描。 CTX-I 水平与骨密度呈负相关。所有动物实验方案均需获得机构动物护理和使用委员会 (IACUC) 的批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：C端肽TFA（CTX-I肽）的分子量约为868.89 g/mol（游离碱）。TFA盐使每个TFA分子增加约114 g/mol的分子量。内源性CTX-I由骨吸收持续生成，并经肾脏清除。在人体内，血清CTX-I的半衰期约为1-2小时，并具有昼夜节律性变化（夜间达到峰值）。当以静脉注射方式（1 mg/kg）给药于动物时，由于快速的蛋白水解降解和肾脏排泄，该肽的半衰期非常短（t1/2 = 5-15分钟）。分布容积（Vd）较低（0.1-0.3 L/kg）。血浆蛋白结合率低（<20%）。该肽在血浆和组织中被肽酶降解。主要清除途径是肾脏滤过，超过90%的剂量在1小时内以肽片段的形式从尿液中排出。口服生物利用度极低（<1%）。C端肽TFA以冻干粉末形式供应，在-20℃下至少稳定保存2年。使用前，用PBS缓冲液（pH 7.4）复溶至1 mg/mL；4℃保存，1周内使用；或分装后于-80℃保存更长时间。用于ELISA检测时，肽可以以1 mg/mL的浓度溶于含0.1% BSA的PBS缓冲液中，于-20℃保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况：C端肽TFA是胶原蛋白的肽片段，通常被认为无毒。体外实验表明，浓度高达1 mM时，它不会影响成纤维细胞、成骨细胞或破骨细胞的细胞活力（MTT > 90%）。在小鼠急性毒性研究中，单次静脉注射20 mg/kg剂量，24小时内未观察到死亡、行为改变以及血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）的变化。LD₅₀估计>100 mg/kg。目前尚无慢性毒性数据。TFA盐在高浓度下可能引起轻微刺激，但并不被认为有害。在诊断中，血清/尿液中CTX-I的测定是无创且安全的。实验室操作时，只需采取标准安全防护措施（戴手套、穿实验服）。该化合物并非管制物质。请根据机构关于非危险化学品的指南处置废弃物。仅供研究使用。不可用于人类治疗（临床实验室诊断标准除外）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
C端肽TFA也称为CTX-I、I型胶原蛋白（α1链）C端肽和CrossLaps肽。该序列包含交联区域（例如EKAHDGGR），并带有吡啶啉交联。TFA盐是高效液相色谱纯化得到的三氟乙酸根离子。其分子量（游离碱）为868.89 g/mol。该肽广泛用于骨质疏松症的研究和临床诊断。市售试剂盒（例如Serum CrossLaps ELISA、Roche Elecsys beta-CrossLaps）使用识别CTX-I表位的抗体。该肽仅供研究使用；诊断用途需要使用经过验证的试剂盒。该化合物应储存在-20℃，避光保存。复溶后的溶液应立即使用或储存在-80℃。避免反复冻融。本产品不适用于人类或动物的治疗用途。
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| 分子式 |
C34H56N14O13.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
868.89 (free base)
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| 相关CAS号 |
C-telopeptide; 162929-64-8
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| 序列 |
Glu-Lys-Ala-His-Asp-Gly-Gly-ArgEKAHDGGR
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MMP-9-IN-12
Berkeleyamide B
ADAM17-IN-1
Berkeleyamide C
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