| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Edratide targets immune pathways involved in systemic lupus erythematosus (SLE). It downregulates pathogenic cytokines, apoptosis, and IFN-alpha gene expression. It upregulates immunosuppressive molecules and Tregs in peripheral blood. Edratide reduces the rates of apoptosis and downregulates caspase-8 and caspase-3, while upregulating Bcl-xL. Its mechanism of action involves modulation of the immune response to restore immune tolerance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，依地拉肽可降低细胞凋亡率，下调 caspase-8 和 caspase-3 的表达，同时上调 Bcl-xL 的表达。它还能下调致病性细胞因子、细胞凋亡以及 IFN-α 基因的表达。其体外活性在系统性红斑狼疮 (SLE) 患者或健康供体的免疫细胞（例如外周血单核细胞）中进行评估。细胞因子生成通过 ELISA 或多重检测法进行测定。细胞凋亡通过流式细胞术或 caspase 活性检测进行评估。基因表达通过 qPCR 进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
依德拉肽（20-50 µg；皮下注射；每周一次，持续 10 周）通过调节基因表达对系统性红斑狼疮 (SLE) 发挥治疗作用 [2]。依德拉肽（50 μg/只小鼠；皮下注射；每周 10 次）可降低 SLE 小鼠的细胞凋亡率，下调 caspase-8 和 caspase-3，并上调 Bcl-xL [3]。
体内研究证实了动物模型的数据，表明依地肽可下调致病细胞因子、细胞凋亡和IFN-α基因表达，并上调外周血中的免疫抑制分子和调节性T细胞（Tregs）。一项研究表明，依地肽（20-50微克；皮下注射；每周一次，持续10周）通过调节基因表达对系统性红斑狼疮（SLE）具有治疗作用。该化合物显示出治疗SLE的潜力。 |
| 酶活实验 |
依地肽的体外试验包括测量其对免疫细胞的影响。取自系统性红斑狼疮（SLE）患者或健康供体的外周血单核细胞（PBMC）用该化合物处理。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或多重检测法测定细胞因子（例如，IFN-α、IL-6、TNF-α）的产生。采用Annexin V/PI染色或通过检测caspase-8和caspase-3活性，通过流式细胞术评估细胞凋亡。采用Western blotting或qPCR检测Bcl-xL的表达。采用FoxP3染色，通过流式细胞术分析Treg细胞群。
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| 细胞实验 |
依地肽的细胞活性检测采用免疫细胞，例如外周血单核细胞 (PBMC) 或纯化的 T 细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理 24-72 小时。采用 ELISA 法检测培养上清液中的细胞因子生成。使用 Annexin V/PI 双染法通过流式细胞术评估细胞凋亡。使用荧光底物检测 caspase-8 和 caspase-3 的活性。通过蛋白质印迹法或 qPCR 检测 Bcl-xL 的表达。采用流式细胞术分析 Treg 细胞群。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6-7月龄雌性小鼠（确诊系统性红斑狼疮）[2]
剂量： 20-50 µg 给药途径： 皮下注射；每周一次，持续10周 实验结果： Tnfsf4、Il5ra、Zbtb20、Nid1 RNA转录本上调，而Tfpi和S100a8转录本下调。 动物/疾病模型： 7-8月龄BWF1雌性系统性红斑狼疮小鼠[3] 剂量： 50 μg/只小鼠 给药途径： 皮下注射； 10 周 实验结果： 细胞凋亡减少，caspase-8 和 caspase-3 下调，Bcl-xL 上调。 已在系统性红斑狼疮（SLE）动物模型中开展了依德拉肽的体内动物研究。一项研究表明，依德拉肽（20-50 μg；皮下注射；每周一次，持续10周）通过调节基因表达对SLE产生有益作用。研究使用了SLE动物模型（例如MRL/lpr小鼠、NZB/W F1小鼠）。动物通过皮下注射接受该化合物治疗。通过测量蛋白尿、抗双链DNA抗体水平和生存期来监测疾病进展。同时评估组织中的细胞因子和基因表达。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依德拉肽醋酸盐的药代动力学特性尚未得到充分研究。该化合物的分子量为2309.53，分子式为C111H14₉N2₇O2₈。醋酸盐形式可提高其溶解度。依德拉肽是一种由19个氨基酸组成的肽，口服生物利用度低，通常采用皮下注射给药。该化合物通常储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依德拉肽醋酸盐的毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗，仅供研究用途。在动物研究中，该化合物的给药剂量为20-50微克，采用皮下注射。在此剂量下，该化合物通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Urowitz MB, et al. Safety and efficacy of hCDR1 (Edratide) in patients with active systemic lupus erythematosus: results of phase II study. Lupus Sci Med. 2015 Aug 11;2(1):e000104.
[2]. Elmann A, et al. Altered gene expression in mice with lupus treated with edratide, a peptide that ameliorates the disease manifestations. Arthritis Rheum. 2007 Jul;56(7):2371-81. [3]. Sharabi A, et al. The role of apoptosis in the ameliorating effects of a CDR1-based peptide on lupus manifestations in a mouse model. J Immunol. 2007 Oct 15;179(8):4979-87. |
| 其他信息 |
依德拉肽正在临床试验 NCT00203151 中进行研究（一项评估依德拉肽治疗狼疮的耐受性、安全性和有效性的研究）。
依德拉肽醋酸盐是一种基于人抗DNA抗体CDR1的合成耐受性肽，具有治疗系统性红斑狼疮（SLE）的潜力。它能下调致病性细胞因子、细胞凋亡和干扰素-α（IFN-α），并上调免疫抑制分子和调节性T细胞（Tregs）。它能减少细胞凋亡，下调caspase-8和caspase-3，同时上调Bcl-xL。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，也无临床适应症。它以高纯度形式供应，通常储存于-20℃。 |
| 分子式 |
C111H149N27O28
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|---|---|
| 分子量 |
2309.53000
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| 精确质量 |
2308.11
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| CAS号 |
433922-67-9
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| PubChem CID |
16214485
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.625
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| tPSA |
883.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
31
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| 氢键受体(HBA)数目 |
31
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| 可旋转键数目(RBC) |
68
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| 重原子数目 |
166
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| 分子复杂度/Complexity |
5190
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
NCCCC[C@H](NC(CNC([C@H]1N(C([C@H]2N(C(CNC(CNC=O)=O)=O)CCC2)=O)CCC1)=O)=O)C(NCC(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CC1C2=CC=CC=C2NC=1)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(NCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
VXXZQHUWZSRPAM-CDJUQFLLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C111H149N27O28/c1-5-59(3)94(107(163)123-57-93(150)151)135-103(159)82(49-64-53-119-72-22-11-8-19-69(64)72)131-99(155)77(38-41-92(148)149)127-98(154)76(37-40-91(146)147)125-89(144)55-121-96(152)74(24-13-14-42-112)124-90(145)56-122-106(162)85-26-16-44-137(85)110(166)86-27-17-45-138(86)109(165)78(36-39-87(114)142)129-97(153)75(25-15-43-117-111(115)116)128-108(164)95(60(4)6-2)136-104(160)83(50-65-54-120-73-23-12-9-20-70(65)73)133-105(161)84(58-139)134-102(158)81(48-63-52-118-71-21-10-7-18-68(63)71)132-101(157)80(47-62-30-34-67(141)35-31-62)130-100(156)79(126-88(143)51-113)46-61-28-32-66(140)33-29-61/h7-12,18-23,28-35,52-54,59-60,74-86,94-95,118-120,139-141H,5-6,13-17,24-27,36-51,55-58,112-113H2,1-4H3,(H2,114,142)(H,121,152)(H,122,162)(H,123,163)(H,124,145)(H,125,144)(H,126,143)(H,127,154)(H,128,164)(H,129,153)(H,130,156)(H,131,155)(H,132,157)(H,133,161)(H,134,158)(H,135,159)(H,136,160)(H,146,147)(H,148,149)(H,150,151)(H4,115,116,117)/t59-,60-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,94-,95-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-4-carboxy-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-(carboxymethylamino)-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~43.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4330 mL | 2.1649 mL | 4.3299 mL | |
| 5 mM | 0.0866 mL | 0.4330 mL | 0.8660 mL | |
| 10 mM | 0.0433 mL | 0.2165 mL | 0.4330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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