Edratide Acetate

别名: 乙酸依屈肽
目录号: V34648 纯度: ≥98%
Edratide Acetate 是一种耐受性肽,基于抗 DNA 单克隆抗体(16/6 独特型)的第一个互补决定 (CDR1) 区域的序列。
Edratide Acetate CAS号: 433922-67-9
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
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产品描述
Edratide Acetate 是一种致耐受性肽,基于抗 DNA 单克隆抗体(16/6 独特型)的第一个互补决定 (CDR1) 区域的序列。人体初步研究证实了动物模型的数据,显示艾德拉肽下调致病性细胞因子、细胞凋亡和 IFN-a 基因表达,并上调外周血中的免疫抑制分子和 Tregs 细胞。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
Edratide(20-50 µg;皮下注射;每周一次,持续 10 周)通过调节基因表达对 SLE 产生治疗作用 [2]。 Edratide(50 μg/小鼠;皮下注射;每周10次)可降低SLE小鼠的细胞凋亡率,下调caspase-8和caspase-3,上调Bcl-xL[3]。
动物实验
动物/疾病模型: 6-7月龄雌性小鼠(确诊系统性红斑狼疮)[2]
剂量: 20-50 µg
给药途径: 皮下注射;每周一次,持续10周
实验结果: Tnfsf4、Il5ra、Zbtb20、Nid1 RNA转录本上调,而Tfpi和S100a8转录本下调。

动物/疾病模型: 7-8月龄BWF1雌性系统性红斑狼疮小鼠[3]
剂量: 50 μg/只小鼠
给药途径: 皮下注射; 10 周
实验结果: 细胞凋亡减少,caspase-8 和 caspase-3 下调,Bcl-xL 上调。
参考文献
[1]. Urowitz MB, et al. Safety and efficacy of hCDR1 (Edratide) in patients with active systemic lupus erythematosus: results of phase II study. Lupus Sci Med. 2015 Aug 11;2(1):e000104.
[2]. Elmann A, et al. Altered gene expression in mice with lupus treated with edratide, a peptide that ameliorates the disease manifestations. Arthritis Rheum. 2007 Jul;56(7):2371-81.
[3]. Sharabi A, et al. The role of apoptosis in the ameliorating effects of a CDR1-based peptide on lupus manifestations in a mouse model. J Immunol. 2007 Oct 15;179(8):4979-87.
其他信息
依德拉肽正在临床试验 NCT00203151(一项评估依德拉肽治疗狼疮的耐受性、安全性和有效性的研究)中进行研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C111H149N27O28
分子量
2309.53000
精确质量
2308.11
CAS号
433922-67-9
PubChem CID
16214485
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.625
tPSA
883.21
氢键供体(HBD)数目
31
氢键受体(HBA)数目
31
可旋转键数目(RBC)
68
重原子数目
166
分子复杂度/Complexity
5190
定义原子立体中心数目
17
SMILES
NCCCC[C@H](NC(CNC([C@H]1N(C([C@H]2N(C(CNC(CNC=O)=O)=O)CCC2)=O)CCC1)=O)=O)C(NCC(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CC1C2=CC=CC=C2NC=1)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(NCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
VXXZQHUWZSRPAM-CDJUQFLLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C111H149N27O28/c1-5-59(3)94(107(163)123-57-93(150)151)135-103(159)82(49-64-53-119-72-22-11-8-19-69(64)72)131-99(155)77(38-41-92(148)149)127-98(154)76(37-40-91(146)147)125-89(144)55-121-96(152)74(24-13-14-42-112)124-90(145)56-122-106(162)85-26-16-44-137(85)110(166)86-27-17-45-138(86)109(165)78(36-39-87(114)142)129-97(153)75(25-15-43-117-111(115)116)128-108(164)95(60(4)6-2)136-104(160)83(50-65-54-120-73-23-12-9-20-70(65)73)133-105(161)84(58-139)134-102(158)81(48-63-52-118-71-21-10-7-18-68(63)71)132-101(157)80(47-62-30-34-67(141)35-31-62)130-100(156)79(126-88(143)51-113)46-61-28-32-66(140)33-29-61/h7-12,18-23,28-35,52-54,59-60,74-86,94-95,118-120,139-141H,5-6,13-17,24-27,36-51,55-58,112-113H2,1-4H3,(H2,114,142)(H,121,152)(H,122,162)(H,123,163)(H,124,145)(H,125,144)(H,126,143)(H,127,154)(H,128,164)(H,129,153)(H,130,156)(H,131,155)(H,132,157)(H,133,161)(H,134,158)(H,135,159)(H,136,160)(H,146,147)(H,148,149)(H,150,151)(H4,115,116,117)/t59-,60-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,94-,95-/m0/s1
化学名
(4S)-4-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-4-carboxy-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-(carboxymethylamino)-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~43.30 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4330 mL 2.1649 mL 4.3299 mL
5 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8660 mL
10 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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