| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bioactive peptide
MSI-78A targets bacterial cell membranes. As an antimicrobial peptide, it disrupts the integrity of bacterial membranes through a mechanism involving electrostatic interactions with negatively charged bacterial surfaces and insertion into the lipid bilayer. This leads to membrane permeabilization and bacterial cell death. MSI-78A is bactericidal against H. pylori and has potential for development as a targeted antimicrobial agent for gastric infections. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MSI-78A 对多种细菌菌株（包括幽门螺杆菌）具有抗菌活性。该化合物的活性通过测定其对目标细菌的最低抑菌浓度 (MIC) 来评估。该肽的作用机制涉及细胞膜破坏，可通过膜通透性测定和电子显微镜进行研究。MSI-78A 已被接枝到壳聚糖微球上以增强其抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MSI-78A 已被研究用于治疗胃部感染。研究人员开发了表面接枝的 MSI-78A 纳米颗粒，用于靶向递送至胃黏膜。虽然具体细节有限，但已研究了该肽在幽门螺杆菌感染动物模型中的疗效。该化合物杀灭幽门螺杆菌的能力使其成为一个有希望进一步开发的候选药物。
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| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验用于测定MSI-78A对不同细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。将该肽在肉汤培养基中进行系列稀释，然后加入细菌。孵育后，抑制细菌可见生长的最低浓度即为MIC。膜通透性试验使用碘化丙啶等荧光染料来评估膜损伤。该肽对幽门螺杆菌的活性尤其值得关注。
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| 细胞实验 |
为了评估MSI-78A的细胞毒性和选择性，我们利用哺乳动物细胞系进行了体外细胞实验。采用MTT或LDH释放实验测定了该肽对细胞活力的影响。溶血活性则通过红细胞实验进行评估。这些实验可以确定该肽的治疗指数及其对宿主细胞的潜在损伤能力。该肽对细菌细胞膜而非哺乳动物细胞膜的选择性是抗菌肽的关键特征。
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| 动物实验 |
在啮齿动物胃部感染模型中开展了MSI-78A的体内动物研究。动物感染幽门螺杆菌后，分别接受MSI-78A或MSI-78A修饰的纳米颗粒治疗。通过菌落计数或qPCR检测胃内细菌载量。通过组织学检查和炎症细胞因子检测评估胃部炎症。这些研究旨在评价该肽在胃部感染治疗中的疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MSI-78A的药代动力学特性是典型的抗菌肽。作为一种肽，它易受胃肠道和体循环中蛋白水解酶的降解，且半衰期相对较短。目前正在开发多种制剂策略，例如将其接枝到纳米颗粒上，以提高其稳定性并实现靶向递送。该化合物的大分子量和阳离子性质限制了其口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MSI-78A 已在临床前研究中进行了毒性评估。作为一种抗菌肽，它在高浓度下可能具有溶血活性和细胞毒性。然而，它对细菌细胞膜而非哺乳动物细胞膜的选择性使其具有良好的安全性。由于该化合物主要处于研究阶段，因此全面的毒理学数据有限。处理该肽时应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
MSI-78A（Pexiganan A）是一种对幽门螺旋杆菌具有活性的抗菌肽。其序列为Gly-Ile-Gly-Lys-Phe-Leu-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Phe-Ala-Lys-Ala-Phe-Val-Lys-Ile-Leu-Lys-Lys。该肽正在研究用于胃部感染的管理。它是一种研究化合物，尚未获得人用批准。
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| 分子式 |
C123H211N31O23
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|---|---|
| 分子量 |
2492.19
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| 序列 |
Gly-Ile-Gly-Lys-Phe-Leu-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Phe-Ala-Lys-Ala-Phe-Val-Lys-Ile-Leu-Lys-Lys
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| 短序列 |
GIGKFLKKAKKFAKAFVKILKK
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| 外观&性状 |
White powder form
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4013 mL | 2.0063 mL | 4.0125 mL | |
| 5 mM | 0.0803 mL | 0.4013 mL | 0.8025 mL | |
| 10 mM | 0.0401 mL | 0.2006 mL | 0.4013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
HBpep-SA
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