CRM1

CRM1

一种重要的核蛋白输出受体,称为 CRM1(染色体区域维护 1;输出蛋白 1;XPO1),属于转运受体核转运蛋白家族,可识别疏水性、富含亮氨酸的核输出信号 (NES) 并跨 Ran 转运目标蛋白-GTP梯度。许多货物蛋白,包括转录因子、肿瘤抑制蛋白 (TSP)、细胞周期调节因子(如 p53、p21、p27)、核磷蛋白 1 (NPM1) 和 RNA 分子,均由 CRM1 主动运输。 CRM1 异常上调可能导致多种可能导致癌症的后果。如果 CRM1 上调,更多的生长调节蛋白(如 c-myc 或 BCR-ABL)可以被转运到细胞质并激活下游信号传导,从而导致持续的细胞增殖。与 Rb、p53、p21 或 p27 类似,肿瘤抑制蛋白 (TSP) 在输出时功能失活,消除了对不受控制的细胞生长的抑制。细胞凋亡、DNA 损伤修复、染色体稳定和血管生成只是受到类似影响的过程的几个例子。因此,抑制 CRM1 活性的治疗靶点变得很有吸引力。

CRM1相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V94852 AN-988 340304-55-4 AN-988(化合物 6)是一种共价 CRM1 抑制剂。
V78397 CRM1-IN-1 CRM1-IN-1(化合物 KL1)是一种非共价 CRM1 抑制剂。
V78399 CRM1-IN-2 CRM1-IN-2(化合物 KL2)是一种非共价 CRM1 抑制剂。
V85410 CRM1-IN-3 1114628-25-9
V87146 CW0134 1076235-18-1 CW0134(化合物 12)是 exportin1(XPO1)的调节剂。
V87145 CW2158 CW2158(化合物 13)是 exportin1(XPO1)的调节剂。
V20471 Eltanexor (KPT-8602) 1642300-52-4 Eltanexor(已停产)原名 KPT-8602,是第二代 Exportin-1 抑制剂。
V1589 Selinexor (KPT-330) 1393477-72-9 Selinexor(也称为 KPT-330)是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的 CRM1 抑制剂。
V98020 SP100030 analogue 1 154934-68-6 SP100030 类似物 1 (化合物 11) 是 SP100030 类似物,一种选择性转录激活剂 (SITA) 抑制剂,它在基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告基因检测中抑制 XPO1 依赖性 IL2 上调,EC50 为 137 nM。
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