| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当荧光素酶报告基因转染小鼠 BAF3 细胞时，艾曲波帕（0.002-50 μM；4 小时）表现出活性[1]。在 N2C-Tpo 细胞中，艾曲波帕（30 μM；120 分钟）对 p-STAT5 激活有影响[1]。在巨核细胞中，艾曲波帕（30 μM；120 分钟）刺激 p-STAT5[1]。艾曲波帕（0.1 nM-10 μM；30 分钟）刺激 BAF3/hTpoR 细胞的增殖[1]。当用elotrombopag (0.03-3 μM)处理十天时，骨髓CD34+细胞更有可能分化为CD41+巨核细胞[1]。 N2C-Tpo 细胞凋亡受艾曲波帕（0-3 μM；72 小时）影响[1]。 eloxacoum 的 MIC50 为 0.3 mg/L，可有效抑制肺炎球菌的生长，而对革兰氏阴性菌没有影响[3]。艾曲波帕（0-200 mg/L；24 小时）的 MIC50 为 1.5 mg/L，可抑制金黄色葡萄球菌的生长。当与 MIC50 为 1.2 mg/L 的万古霉素联合使用时，艾曲波帕的效力会增加[3]。艾曲波帕强烈促进 Huh7 细胞 G0/G1 期阻滞（0 或 10 μg/mL；72 小时）[5]。艾曲波帕在浓度为 0.1-100 μg/mL 时对 HCC 细胞系具有抗增殖作用，作用持续 72 小时[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在黑猩猩中，艾曲波帕乙醇胺（10 mg/kg；每天口服一次，持续五天）表现出良好的耐受性[1]。埃洛曲波帕奥拉明（17.6 mg/kg；IP；每天一次，持续两天）使平均 S 大大降低。小鼠鼻腔感染有大量金黄色葡萄球菌[3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 鼠 BAF3 细胞 测试浓度： 0.002-50 μM 孵育时间：4小时 实验结果：用人TpoR有效抑制小鼠BAF3细胞，EC50值为0.27 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： N2C-Tpo 细胞和 CD34+ 测试浓度： N2C-Tpo 30 μM细胞; CD34+ 为 0、1、3 和 10 μM 孵育时间：N2C- Tpo 细胞为 120 分钟； CD34+ 30 分钟 实验结果：在 N2C-Tpo 细胞中处理后 60 分钟显示出激活的磷酸-STAT5 和最大信号强度。 CD34+ 治疗后 30 分钟，剂量依赖性激活 STAT5 磷酸化。 细胞增殖检测[1] 细胞类型： BAF3/hTpoR 细胞 测试浓度： 0.1 nM-10 μM 孵育时间： 2 天 实验结果： 孵育 2 天后，EC50 为 0.03 μM，促进 BAF3/hTpoR 细胞增殖。 细胞分化测定[1] 细胞类型： CD34+ 测试浓度： 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1和 3 μM 孵育时间： 10 天 实验结果： 剂量依赖性刺激骨 m 分化 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female chimpanzees[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 10 mg/kg one time/day; for 5 days Experimental Results: Appeared a goes up and then goes back tendency of platelet counts after treatment, and demonstrated no bad effects of hematology, coagulation, or clinical chemistry parameters on animal. Animal/Disease Models: C57BL/6 male mice (7 weeks, 20-22 g; injected S. aureus (5 × 108 CFU suspended in 40 µL PBS) into the nasal cavities)[3] Doses: 17.6 mg/kg Route of Administration: IP; one time/day for 2 days Experimental Results: Dramatically decreased mean bacterial counts (5.0 × 106 CFU/lung) in the nasal infection model compared with control PBS (5.2 × 107 CFU/lung) mice. |
| 参考文献 |
[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.
[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery and characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93. [3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372. [4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21. [5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702. |
| 分子式 |
C29H36N6O6
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| 分子量 |
564.63
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| CAS号 |
496775-62-3
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| 相关CAS号 |
Eltrombopag;496775-61-2;(E/Z)-Eltrombopag-13C4;1217230-31-3
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| SMILES |
O=C(C1=CC(C2=CC=CC(N/N=C3C(C)=NN(C4=CC=C(C)C(C)=C4)C/3=O)=C2O)=CC=C1)O.NCCO.NCCO
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| InChi Key |
PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H22N4O4.2C2H7NO/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33;2*3-1-2-4/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33);2*4H,1-3H2/b27-22-
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| 化学名 |
(Z)-3-(2-(1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-4H-pyrazol-4-ylidene)hydrazinyl)-2-hydroxy-[1,1-biphenyl]-3-carboxyiic acid;2-aminoethan-1-ol (1:2)
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| 别名 |
SB-497115-GR, SB497115GR; SB497115; SB-497115; SB 497115; trade name: PROMACTA
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.07 mg/mL (1.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (17.71 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7711 mL | 8.8554 mL | 17.7107 mL | |
| 5 mM | 0.3542 mL | 1.7711 mL | 3.5421 mL | |
| 10 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7711 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Avatrombopag hydrochloride (AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride)
Rafutrombopag
Eltrombopag methyl ester
Avatrombopag
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