| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与重组人 TPO (rhTPO) 的作用类似，avatrombopag (E5501；AKR-501) 盐酸盐选择性靶向 TPO 受体，并在巨核细胞的生长和成熟过程中刺激巨核细胞生成。已证明 avatrombopag 盐酸盐仅影响人类和黑猩猩[1]。 avatrombopag 盐酸盐 (0-100 nM) 以浓度依赖性方式促进表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞的生长。在细胞中，avatrombopag 盐酸盐 (0-3 μM) 和 rhTPO 都会引起 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的苏氨酸磷酸化[1]。 avatrombopag 盐酸盐以浓度依赖性方式促进人 CB CD34+ 细胞的巨核细胞集落形成。 Avatrombopag 盐酸盐的 EC50 为 25 nM，其最大活性与 rhTPO 相当[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在移植了人 FL CD34+ 细胞的 NOD/SCID 小鼠中，盐酸 avatrombopag（0.3-3 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天）可增强人血小板的数量[1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse (transplanted with human FL CD34+cells)[1]
Doses: 0.3, 1, and 3 mg/kg Route of Administration: Po; daily for 14 days Experimental Results: Dose-dependently increased the number of human platelets, resulting in approximately a 2.7-fold increase at 1 mg/ kg/d and a 3.0-fold increase at 3 mg/kg/d on day 14 after the start of administration. |
| 参考文献 |
[1]. Fukushima-Shintani M, et al. AKR-501 (YM477) a novel orally-active thrombopoietin receptor agonist. Eur J Haematol. 2009;82(4):247-254.
[2]. Xu H, et al. Avatrombopag for the treatment of thrombocytopenia in patients with chronic liver disease. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Sep;12(9):859-865. [3]. Nomoto M, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic drug-drug interactions of avatrombopag when coadministered with dual or selective CYP2C9 and CYP3A interacting drugs. Br J Clin Pharmacol. 2018;84(5):952-960. |
| 分子式 |
C29H35CL3N6O3S2
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| 分子量 |
686.12
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| CAS号 |
570403-17-7
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| 相关CAS号 |
Avatrombopag;570406-98-3;Avatrombopag maleate;677007-74-8;Avatrombopag-d8 hydrochloride
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=NC=1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1([H])[H])C(N([H])C1=NC(C2=C([H])C(=C([H])S2)Cl)=C(N2C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2([H])[H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])S1)=O.Cl[H]
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 溶解度 (体外) |
DMSO: 8.33 mg/mL (12.14 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4575 mL | 7.2874 mL | 14.5747 mL | |
| 5 mM | 0.2915 mL | 1.4575 mL | 2.9149 mL | |
| 10 mM | 0.1457 mL | 0.7287 mL | 1.4575 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Rafutrombopag
Eltrombopag methyl ester
Avatrombopag
Eltrombopag (SB-497115)
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