Emtricitabine (BW1592) 中文名称: 恩曲他滨

别名: BW-1592; BW1592; BW 1592; trade names: Coviracil; Emtriva; Racivir; (-)-FTC; W-201247; W-201248; E1007; 24229-EP2298783A1; 24229-EP2314590A1; AB01275429-01; 3B2-0188 恩曲他滨; 5-氟-1-(2R,5S)-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-酰]胞嘧啶; 依曲西他滨;Emtricitabine 恩曲他滨；恩曲他滨 USP标准品;恩曲他滨标准品;恩曲他滨杂质;恩曲他滨中间体; 茚曲他滨;盐酸恩曲他滨

目录号: V1813 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Emtricitabine (BW1592; FTC; Coviracil; Emtriva; Racivir) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，EC50 为 0.01 µM，已用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和乙型肝炎病毒。

Emtricitabine (BW1592) CAS号: 143491-57-0
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

恩曲他滨（BW1592；FTC；Coviracil；Emtriva；Racivir）是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，EC50 为 0.01 µM，已用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和乙型肝炎病毒。恩曲他滨在结构上与拉米夫定相似。它可以有效地靶向 HIV 和 HBV 病毒，因为这些病毒以逆转录酶方式复制。研究表明，恩曲他滨的结构，特别是非天然的 β-L 结构构型，在体外对 HIV 和 HBV 产生比其他抗病毒药物更强的抗病毒作用。核苷类逆转录酶抑制剂

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

恩曲他滨对 HIV-1 临床分离株以及 HIV-1 和 HIV-2 实验室毒株表现出体外功效。 EC50（或 50% 有效浓度）根据所使用的细胞系和病毒分离株在 0.002 至 1.5 μmol/L 之间变化。当与去羟肌苷或扎西他滨配对时，恩曲他滨在体外具有活性，并在体外与司他夫定和齐多夫定产生协同作用[1]。

体内研究 (In Vivo)

恩曲他滨用于与生殖和发育相关的毒性研究。妊娠动物口服剂量高达 1000 mg/kg/天，每日一次的每日曲线下面积 (AUC0→24) 约为 60 至 120 倍（小鼠至兔子），大于人类推荐量（200 毫克）。在小鼠生育力研究中，恩曲他滨对精子数量、早期胚胎发育或生育力没有影响。对小鼠和兔子的胚胎胎儿毒性的研究并未显示异常发生率较高。在小鼠产前或产后试验中，恩曲他滨对 F1 后代的发育或生育力没有影响。根据这些发现，恩曲他滨具有良好的临床前生殖安全性[2]。

动物实验

Oral

Mouse

参考文献

[1]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31.
[2]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.
[3]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108.
[4]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C8H10FN3O3S
分子量	247.25
CAS号	143491-57-0
相关CAS号	Emtricitabine-13C,15N2;1217820-69-3;Emtricitabine-15N,d2;2714436-53-8
SMILES	C1[C@H](O[C@H](S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F
InChi Key	XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1
化学名	4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
别名	BW-1592; BW1592; BW 1592; trade names: Coviracil; Emtriva; Racivir; (-)-FTC; W-201247; W-201248; E1007; 24229-EP2298783A1; 24229-EP2314590A1; AB01275429-01; 3B2-0188
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 49 mg/mL (198.2 mM)

Water:49 mg/mL (198.2 mM)

Ethanol: 9 mg/mL (36.4 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0445 mL	20.2224 mL	40.4449 mL
	5 mM	0.8089 mL	4.0445 mL	8.0890 mL
	10 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0445 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。