Enzymatically modified isoquercitrin (EMIQ)

别名: Trifoliin A; Isoquercitrin; Isoquercitroside; Trifoliin; Isohyperoside; Isotrifolin; Isotrifoliin; Isoquercitrin; iso-quercetin; Isoquercitin; Quercetin-3-O-glucoside; Quercetin-3-glucoside 异槲皮苷; 槲皮素 3-β-D-葡萄糖甙; 槲皮素-3-O-葡萄糖甙; 槲皮素3-葡萄糖苷; 异槲皮苷标准品; 异槲皮黄酮(P) (AHP Verified); 异槲皮素; 异槲皮素(槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷); 异懈皮苷;异懈皮苷, 来源于草棉; 槲皮素-3-O-葡萄糖苷;槲皮素-3-O-葡萄糖苷.; 异槲皮苷(异槲皮素); 异栎素;3,3′,4′,5,7-五羟基黄酮 3-β-葡萄糖甙;槲皮素-3-葡萄糖苷
目录号: V7122 纯度: ≥98%
酶改性异槲皮苷,以前称为 EMIQ,是一种黄酮类化合物。
Enzymatically modified isoquercitrin (EMIQ) CAS号: 482-35-9
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
酶改性异槲皮苷,以前称为 EMIQ,是一种黄酮类化合物。 EMIQ 是槲皮素单葡萄糖苷及其 α-低聚葡萄糖苷的混合物,已被证明比其他可用形式具有显着更高的生物利用度。在动物实验中,与槲皮素相比,EMIQ 的 Cmax(血浆峰值浓度)增加了 40 倍,曲线下面积增加了 18 倍。在人类中,补充 EMIQ 比其他形式(包括苷元和异槲皮苷)显着更大程度地增加血浆浓度,随机安慰剂对照试验记录了过敏症状的改善。 EMIQ 还显示出显着增强的生物活性,尤其是在过敏和肿瘤动物模型中。
生物活性&实验参考方法
靶点
Natural occurring flavonoid; antioxidant
体外研究 (In Vitro)
异槲皮素广泛分布于植物体内。 10 μM 时,七种异槲皮苷化合物可显着降低 H2O2 对 RGC-5 细胞的负面影响。在 H2O2 存在的情况下,10 μM 和 50 μM 的细胞活力分别从 63% 增加到 83%。在相同浓度下,异槲皮素 (50 μM) 作为神经保护药物的效果优于 EGCG [1]。
侧柏灌木在韩国和中国被广泛用作草药。在本研究中,对该植物的提取物进行了分级和纯化,分离出七种化合物(杨梅苷、isoquercitrin/异槲皮苷、次油酸甘油酯-7-O-β-d-吡喃木糖苷、槲皮甙、山柰苷、山奈酚和芳樟素)。在这七种化合物中,isoquercitrin/异槲皮苷被发现对减轻培养中RGC-5细胞因暴露于过氧化氢(H2O2)而导致的死亡最有效。研究发现,H2O2对RGC-5细胞的损伤会导致它们因凋亡而死亡,这不仅可以通过对死亡细胞进行磷脂酰丝氨酸染色来证明,还可以通过上调(切割的PARP、AIF、p53)和下调(Bcl-2)与凋亡和存活相关的蛋白来证明。随后的研究表明,异槲皮苷是一种强大的抗氧化剂。它通常清除ROS,这可以通过培养物的染色以及单个自由基物种(H2O2、OH自由基点和O2自由基点−)的产生来证明。此外,异槲皮苷减少了培养的RGC-5细胞中特定自由基物种(H2O2、OH自由基点和O2自由基点−)升高引起的谷胱甘肽(GSH)的耗竭,并减弱了RGC-5电池暴露于H2O2引起的过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶1(Gpx-1)的减少。此外,异槲皮苷能有效减轻一氧化氮引发的大鼠脑匀浆的脂质过氧化,IC50值为1.04μM。由于异槲皮苷口服后可以耐受,因此建议这种物质可能会到达视网膜,因此可能对治疗青光眼有用,其中氧化应激被认为在视网膜神经节细胞的死亡中起着重要作用。[1]
异槲皮素(槲皮素 3-葡萄糖苷;5–20 μM;24 小时)可保护肝细胞免受乙醇诱导的肝损伤,从而显着降低乙醇诱导的细胞毒性 [3]。异槲皮素(10 μM;损失 1 小时)可显着减少乙醇 HepG2。
体内研究 (In Vivo)
当动物接受异槲皮素时,血液、肺实质和 BALF 中的嗜酸性粒细胞数量减少。仅用异槲皮素治疗的动物表现出血液中性粒细胞计数和肺匀浆的IL-5水平降低。单核细胞的数量没有改变[2]。
目的:嗜酸性粒细胞和细胞因子与过敏性疾病的发病机制有关。在本研究中,我们研究了槲皮素和isoquercitrin/异槲皮苷在哮喘小鼠模型中的抗炎作用。
方法:对BALB/c小鼠进行免疫接种(卵清蛋白/氢氧化铝,皮下注射),然后进行两次鼻内卵清蛋白挑战。从第一次免疫后的第18天至第22天,小鼠每天接受isoquercitrin/异槲皮苷(15mg/kg)或槲皮素(10mg/kg)的灌胃。地塞米松(1mg/kg,皮下注射)作为阳性对照。在最后一次卵清蛋白激发后24小时,分析支气管肺泡灌洗液(BALF)、血液和肺实质中的白细胞。在BALF和肺匀浆中分析白细胞介素-5(IL-5)。
结果:在接受异槲皮苷或槲皮素治疗的动物中,BALF、血液和肺实质中的嗜酸性粒细胞计数较低。只有经过isoquercitrin/异槲皮苷处理的小鼠血液中的中性粒细胞计数和肺匀浆中的IL-5水平较低。未观察到单核细胞数量的变化。
结论:槲皮素和isoquercitrin/异槲皮苷是有效的嗜酸性炎症抑制剂,表明其具有治疗过敏的潜力[2]。
细胞实验
细胞活力[2]
使用Mosmann(1983)改进的MTT还原法评估细胞存活率。简而言之,从细胞中取出培养基(在96孔板中),加入100μl含有MTT的新鲜培养基,MTT的终浓度为0.5mg/ml,并在37°C下孵育1小时。然后去除培养基,通过向每个孔中加入100μl DMSO来溶解还原的MTT(蓝色甲赞产物)。在将板搅拌15分钟后,使用分光光度计以570nm测试波长和690nm参考波长测量每个孔中溶解的甲赞产物的光密度。
碘化丙啶(PI)和Hoechst 33342分析细胞活力[2]
细胞死亡的特征是在37°C下用8μM Hoechst 33342和1.5μM PI孵育细胞30分钟(Hong等人,2009)。然后用无血清培养基洗涤细胞两次,并在荧光显微镜下检查。
活性氧(ROS)的评估[2]
使用染料DHE评估细胞产生ROS的情况(Carter等人,1994)。经过不同处理后,盖玻片上的细胞在37°C的培养基中在加湿室中孵育30分钟,用DHE(10μg/ml)染色,然后用4%多聚甲醛固定20分钟。在Tris磷酸盐缓冲液(PBS)中洗涤后,将盖玻片安装在含1%甘油的PBS中,使用蔡司落射荧光显微镜通过其红色荧光检测ROS。
在这个过程中,自由基物种(H2O2、OH自由基点和O2自由基点−)将非荧光二氯荧光素(DCFH)氧化为荧光二氯荧光(DCF)。细胞用isoquercitrin/异槲皮苷或表没食子儿茶素3-没食子酸酯(EGCG)预处理1小时,然后加入DCFH-DA(10μM),在37°C下继续孵育20分钟。此后,用新鲜培养基替换细胞培养基,向其中加入1 mM H2O2(H2O2自由基)、1 mM H2O2加100μM六水合高氯酸铁(II)(羟基自由基)或1 mM的KO2(O2自由基点−)。在37°C下孵育30分钟后,使用485/535 nm的激发/发射波长测量荧光。
脂质过氧化测定[2]
所使用的程序如先前研究所述(Zhang和Osborne,2006)。将Wistar大鼠断头后,立即将大脑皮层在10倍体积的冰冷0.9%盐水(pH 7.0)中均质化,在4°C下以1000×g离心10分钟,上清液用于脂质过氧化测定,通过测定形成的硫代巴比妥酸反应物种(TBARS)的量。简而言之,将等分上清液(0.5ml)在37°C下与0.3ml含有不同浓度isoquercitrin/异槲皮苷或载体的0.9%盐水(pH 7.0)预孵育5分钟。加入0.2 ml 20μM SNP或缓冲液可引发脂质过氧化。在37°C下孵育30分钟后,将试管置于冰上以停止脂质过氧化反应。然后,如Ohkawa等人(1979)所述,通过测量硫代巴比妥酸反应产生的有色产物来测定TBARS,硫代巴比妥酸被认为主要是丙二醛(一种在脂质过氧化过程中形成的化合物)(Ohkawa等,1979)。简而言之,通过依次加入0.2 ml 8.1%w/v十二烷基硫酸钠、1.5 ml 20%v/v乙酸(pH 3.5)和1.5 ml 0.8%w/v硫代巴比妥酸来产生显色反应。将该混合物在沸水浴中温育30分钟。冷却后,加入2 ml正丁醇:吡啶(15:1 v/v),然后将反应混合物在4000×g下离心10分钟。在532 nm波长下测量有机层(管顶部)的吸光度,并使用丙二醛衍生物1,1,3,3-四乙氧基丙烷(1-30 nmol)的标准曲线测定TBARS的量。使用以牛血清白蛋白为标准的双辛可宁酸蛋白测定试剂盒测定全脑匀浆上清液中的蛋白质浓度。
蛋白质印迹分析[2]
将RGC-5细胞(2.0×104)接种在60mm2的培养皿中。孵育24小时后,用无血清培养基冲洗培养皿,并在有或没有10μM异槲皮苷的情况下暴露于300μM H2O2中24小时。然后刮除细胞,将其悬浮在裂解缓冲液(1 M Tris pH 7.4、2 M NaCl、1 M EDTA、10%NP40和蛋白酶抑制剂混合物)中,短暂超声处理,并在4°C下以12000×g离心30分钟。然后使用Bio-Rad蛋白质测定试剂盒测定蛋白质含量。
细胞活力测定 [3]
细胞类型: HepG2 细胞
测试浓度: 5 μM、10 μM、20 μM
孵育时间:24小时
实验结果:用作阳性对照,引起细胞乙醇诱导的iNOS蛋白表达水平升高[3]。

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: HepG2 细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间:1小时
实验结果:乙醇诱导的iNOS蛋白表达减少。
动物实验
槲皮素和异槲皮苷治疗[2]
为了确定槲皮素和异槲皮苷在小鼠哮喘模型中的治疗效果,采用了以下方案。如上所述,用卵清蛋白免疫(第0天和第7天)和激发(第14天和第21天)的小鼠被随机分为5组,分别命名为Ova-only组(未治疗的小鼠)、Ova+vehicle组(口服丙二醇:水,1:1的小鼠)、Ova+dexamethasone组(皮下注射地塞米松的小鼠)、Ova+isoquercitrin组(口服异槲皮苷的小鼠)和Ova+quercetin组(口服槲皮素的小鼠)。在首次免疫后第18至22天,每天通过灌胃(0.3 mL)向每组小鼠(n = 6)给予等摩尔量的槲皮素(10 mg/kg)或异槲皮苷(15 mg/kg),或溶剂(丙二醇:水,1:1)。另设一组小鼠皮下注射地塞米松(1 mg/kg,0.25 mL),作为抗炎活性的阳性对照。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
小鼠腹腔注射LD50 >5 gm/kg,《药物化学杂志》,19(326),1985
参考文献

[1]. Isoquercitrin is the most effective antioxidant in the plant Thuja orientalis and able to counteract oxidative-induced damage to a transformed cell line (RGC-5 cells). Neurochem Int. 2010 Dec;57(7):713-21.

[2]. Anti-inflammatory activity of quercetin and isoquercitrin in experimental murine allergic asthma. Inflamm Res. 2007 Oct;56(10):402-8.

[3]. Relative protective activities of quercetin, quercetin-3-glucoside, and rutin in alcohol-induced liver injury. J Food Biochem. 2019 Aug 5:e13002.

[4]. Modulation of nuclear factor-κB signaling and reduction of neural tube defects by quercetin-3-glucoside in embryos of diabetic mice. Am J Obstet Gynecol. 2018 Aug;219(2):197.e1-197.e8.

其他信息
槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种槲皮素O-葡萄糖苷,即槲皮素在其3位连接一个β-D-葡萄糖残基。它从捻转血矛线虫(Lepisorus contortus)中分离得到,具有抗肿瘤活性,并已被发现能降低红细胞的聚合和镰状化速率。它具有多种功能,包括抗肿瘤、植物代谢、骨密度维持、骨生成调节、抗氧化、组胺拮抗、止痒和抗衰老。它是一种槲皮素O-葡萄糖苷、四羟基黄酮、β-D-葡萄糖苷和单糖衍生物,其功能与β-D-葡萄糖相关。它是槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1-)的共轭酸。
异槲皮素已用于肾癌、肾细胞癌、晚期肾细胞癌、胰腺癌静脉血栓栓塞症和结直肠癌静脉血栓栓塞症(VTE)等疾病的治疗试验。
异槲皮苷正在临床试验NCT04622865(马西替尼联合异槲皮素和最佳支持治疗中重度COVID-19住院患者的疗效研究)中进行研究。
据报道,异槲皮苷存在于茶树(Camellia sinensis)、卡罗来纳老鹳草(Geranium carolinianum)和其他有相关数据的生物体中。
异槲皮素是一种口服生物利用度高的黄酮类化合物槲皮素的葡萄糖苷衍生物,也是一种蛋白二硫键异构酶(PDI)抑制剂。具有抗氧化和潜在的抗血栓活性。作为一种抗氧化剂,异槲皮素可清除自由基并抑制细胞氧化损伤。作为一种PDI抑制剂,该物质可阻断PDI介导的血小板活化和纤维蛋白生成,从而防止血管损伤后血栓形成。此外,异槲皮素还是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂。PDI是一种由活化的内皮细胞和血小板分泌的氧化还原酶,在凝血级联反应的启动中起着关键作用。癌症以及其他血栓性疾病会增加血栓形成的风险。
另见:银杏(部分);金盏花(部分);辣木叶(部分)……查看更多……
槲皮素 3-O-β-D-呋喃葡萄糖苷是一种槲皮素 O-葡萄糖苷,其中呋喃葡萄糖残基通过 β-糖苷键连接到槲皮素的 3 位。它是一种代谢产物。它是一种β-D-葡萄糖苷、槲皮素O-葡萄糖苷、单糖衍生物和四羟基黄酮。
异槲皮苷正在临床试验NCT04622865(马西替尼联合异槲皮素和最佳支持治疗中重度COVID-19住院患者)中进行研究。
据报道,3-(((2S,3R,4R,5R)-5-((R)-1,2-二羟乙基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)氧基)-2-(3,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4H-色烯-4-酮存在于茶树(Camellia sinensis)、锦鸡儿(Caragana spinosa)和其他有相关数据的生物体中。
槲皮素3-O-葡萄糖苷是酵母菌(Saccharomyces)中发现或产生的代谢物。总之,研究表明,与东方菝葜(T. orientalis)相关的、能够减轻H₂O₂对培养的RGC-5细胞负面影响的主要化合物是异槲皮苷。异槲皮苷的神经保护作用似乎主要与其抗氧化特性有关。许多其他黄酮类化合物(例如EGCG、黄芩苷)也具有强大的抗氧化特性,并且人们已尝试确定不同黄酮类化合物的结构与抗氧化活性之间是否存在关联(Dugas等人,2000;Lien等人,1999;Rice-Evans等人,1996)。异槲皮苷之所以具有如此强大的抗氧化作用,一个可能的原因是其B环上含有儿茶酚基团,这有利于其更好地供电子,从而有效地螯合金属离子并实现电子离域(Yang等人,2001)。然而,值得注意的是,黄酮类化合物具有多种功能,其中一些没有明显的抗氧化活性(例如染料木素)。东方菝葜独特的药用特性使其能够成功治疗痛风、风湿病、腹泻和慢性气管炎等疾病(Zhu et al., 2004),这无疑部分与其成分异槲皮苷有关。由于异槲皮苷可以口服,并且可能穿过血脑屏障到达视网膜(Paulke et al., 2008, Paulke et al., 2006),因此,将其用于治疗青光眼以减轻神经节细胞死亡无疑值得考虑。[1]多种药理学试剂,例如血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂,已被证明对体内嗜酸性粒细胞的聚集具有抑制作用。此外,已有研究表明,槲皮素和异槲皮苷分别能降低小鼠哮喘模型中血小板活化因子(PAF)和白三烯诱导的支气管收缩。因此,槲皮素和异槲皮苷可能抑制细胞内PAF和白三烯的产生。本研究结果表明,槲皮素和异槲皮苷均能减轻小鼠哮喘模型中的炎症反应。本文所述的效应以及其他研究者观察到的效应,结合这些物质广泛的生物学效应,强烈提示槲皮素和异槲皮苷具有治疗哮喘和其他过敏性疾病的潜力。因此,对这两种物质的研究可能有助于开发有效的抗哮喘疗法或发现新的抗哮喘靶点。[2]
酒精性肝病是全球主要的健康风险之一。本研究旨在探讨槲皮素、槲皮素-3-葡萄糖苷和芦丁对酒精诱导的肝细胞损伤的相对保护作用。通过检测肝毒性、抗氧化酶防御机制和促炎介质,评估槲皮素在HepG2细胞中的肝保护作用。结果表明,槲皮素及其葡萄糖苷衍生物通过降低HepG2细胞的肝脏氨基转移酶活性和炎症反应,显著抑制了乙醇诱导的肝毒性。此外,槲皮素通过促进核因子E2相关因子2 (Nrf2) 的核内积累和诱导抗氧化反应元件 (ARE) 基因的表达,显著增强了解毒酶的活性。槲皮素苷元的肝保护作用优于槲皮素葡萄糖苷。基于以上研究结果,本研究表明槲皮素苷元可能在酒精性肝病的治疗和预防策略中发挥重要作用。实际应用:槲皮素以苷元和糖苷形式广泛存在于水果和蔬菜中。本研究表明,槲皮素及其糖苷可通过Nrf2/ARE抗氧化通路减轻酒精诱导的HepG2细胞中的氧化应激、谷胱甘肽耗竭和促炎细胞因子水平。此外,与糖苷形式相比,槲皮素苷元在体外对酒精性肝损伤具有更好的保护作用。本研究提出,槲皮素苷元在改善酒精性肝病方面可能比其糖苷衍生物(如芦丁)更有效。[3]
背景:妊娠早期糖尿病会增加婴儿出生缺陷的风险。母体高血糖会刺激一氧化氮合酶2(NOS2)的表达,而NOS2的表达可受核因子κB家族转录因子的调控。活性氮物种的增加会产生细胞内应激,包括亚硝化应激、氧化应激和内质网应激,并触发神经褶皱细胞的程序性细胞死亡(或凋亡),最终导致胚胎神经管缺陷。抑制NOS2可以减少神经管缺陷;然而,其潜在机制尚需进一步阐明。利用天然植物化学物质靶向一氧化氮合酶2及其相关的亚硝化应激,是预防糖尿病妊娠胎儿出生缺陷的潜在方法。目的:本研究旨在探讨天然多酚类黄酮槲皮素-3-葡萄糖苷在动物模型中降低母体糖尿病诱导的神经管缺陷的作用,并阐明槲皮素-3-葡萄糖苷调节一氧化氮合酶2表达的分子机制。研究设计:在妊娠前,使用链脲佐菌素诱导雌性C57BL/6小鼠发生糖尿病。在胚胎发育第6.5-9.5天神经管形成期间,每日通过灌胃法(即用灌胃针将药物直接注入胃部)给予糖尿病妊娠小鼠槲皮素-3-葡萄糖苷(100 mg/kg)。在胚胎发育第10.5天进行处理后,收集胚胎并检查其神经管缺陷和细胞凋亡情况。采用Western blot法定量分析一氧化氮合酶2和超氧化物歧化酶1(一种抗氧化酶)的表达。使用特异性生物标志物评估亚硝化应激、氧化应激和内质网应激状态。研究了核因子-κB系统中相关因子的表达及其翻译后修饰。结果:与仅接受水处理的糖尿病小鼠组相比,槲皮素-3-葡萄糖苷(溶于水)处理显著降低了糖尿病小鼠胚胎的神经管缺陷率和细胞凋亡率(3.1% vs. 24.7%;P < .001)。槲皮素-3-葡萄糖苷降低了一氧化氮合酶2的表达和亚硝化应激水平(P < .05)。它还提高了超氧化物歧化酶1的水平(P < 0.05),进一步增强了细胞的抗氧化能力。槲皮素-3-葡萄糖苷治疗还减轻了糖尿病小鼠胚胎的内质网应激(P < 0.05)。槲皮素-3-葡萄糖苷降低了核因子-κB转录因子家族成员p65的水平(P < 0.05),但提高了抑制p65核转位的κBα抑制剂的水平(P < 0.05)。与这些变化相关的是,κB激酶抑制剂-α和κBα磷酸化的水平也升高(P < 0.05)。结论:槲皮素-3-葡萄糖苷降低了糖尿病母鼠胚胎的神经管缺陷率。槲皮素-3-葡萄糖苷可抑制一氧化氮合酶2 (NOS2) 的表达并增加超氧化物歧化酶1 (SOD1) 的表达,从而缓解亚硝化、氧化和内质网应激。槲皮素-3-葡萄糖苷可能通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调控系统来调控NOS2的表达。槲皮素-3-葡萄糖苷是一种天然存在的多酚,具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠胎儿出生缺陷的潜在候选药物。[4]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20O12
分子量
464.3763
精确质量
464.095
元素分析
C, 54.32; H, 4.34; O, 41.34
CAS号
482-35-9
相关CAS号
482-35-9 (EMIQ); 482-35-9 (Isoquercetin); 17-39-5 (quercetin); 21637-25-2 (Isoquercitrin)
PubChem CID
5280804
外观&性状
Light yellow to yellow solid
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸点
872.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
238 - 242 °C
闪点
307.5±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.803
LogP
1.75
tPSA
210.51
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
758
定义原子立体中心数目
5
SMILES
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C2OC=1C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H])O[H])=O
InChi Key
OVSQVDMCBVZWGM-QSOFNFLRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20O12/c22-6-13-15(27)17(29)18(30)21(32-13)33-20-16(28)14-11(26)4-8(23)5-12(14)31-19(20)7-1-2-9(24)10(25)3-7/h1-5,13,15,17-18,21-27,29-30H,6H2/t13-,15-,17+,18-,21+/m1/s1
化学名
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
别名
Trifoliin A; Isoquercitrin; Isoquercitroside; Trifoliin; Isohyperoside; Isotrifolin; Isotrifoliin; Isoquercitrin; iso-quercetin; Isoquercitin; Quercetin-3-O-glucoside; Quercetin-3-glucoside
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~19.23 mg/mL (~41.41 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 19.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1534 mL 10.7670 mL 21.5341 mL
5 mM 0.4307 mL 2.1534 mL 4.3068 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0767 mL 2.1534 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02818699 Completed Dietary Supplement: Placebo
Dietary Supplement: EMIQ
Obese
Overweight
Tufts University August 1, 2016 Not Applicable
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