| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2A Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eplivanserin (SR 46349B) 对其他 5-HT 激酶具有轻度抑制作用，IC50 为 0.12 μM（猪皮质 5-HT1C）、14 μM（大鼠海马 5-HT1A）和 16 μM（大鼠 5-HT1B，Ox） ）尾状核5-HT1D）。 Eplivanserin 还抑制大鼠皮质肾上腺素 α1 和 α2、大鼠全脑组胺 H1、Na+ 通道和大鼠纹状体多巴胺 D1 和 D2，相应的 IC50 分别为 3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM 和 39 μM。 ，分别为 9 μM 和 28 μM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
[3H]酮色林的 5-HT2 受体结合受到依利凡色林半富马酸盐 (SR 46349B) 的抑制，小鼠腹腔注射后的 ED50 为 0.087 mg/kg，口服给药后的 ED50 为 0.097 mg/kg [1]。重复可卡因治疗后，SR 46349B（0.25–1 mg/kg；腹腔注射）可抑制大鼠由可卡因引起的多动症 [2]。
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| 酶活实验 |
一种新的有效的、选择性的、极具活性的血清素能[5-羟色胺（5-HT2）]受体拮抗剂，Eplivanserin (SR-46349) [trans, 4-([3Z)3-（2-二甲氨基乙基）氧亚胺-3（2-氟苯基++ +）丙烯-1-基]苯酚半富马酸酯]通过一系列“体外”和“体内”方法进行了表征。通过对大鼠脑皮质膜与5-HT2受体的结合研究以及对5-HT2诱导的离体组织（兔胸主动脉、大鼠颈静脉、大鼠尾动脉、大鼠子宫和豚鼠气管）收缩的阻断，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT2受体具有较高的亲和力。此外，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT1C受体表现出中等亲和力，而对其他5-HT1亚类（5-HT1A、5-HT1B或5-HT1D）、多巴胺（D1或D2）、“α”肾上腺素能（α -1或α -2）、钠钙通道和组胺（H1）受体无亲和力。在平滑肌制剂中，它不与组胺（H1）、α -1肾上腺素能和5-HT3受体相互作用。未见去甲肾上腺素、多巴胺或5-羟色胺摄取受到抑制。通过阻断大鼠对5-HT的压力反应和小鼠体内结合研究，SR 46349B被发现是一种有效的、有活性的5-HT2受体拮抗剂，作用时间相对较长。行为学实验，包括美斯卡灵和5-羟色氨酸诱导的头抽搐和习得性无助，以及睡眠-觉醒周期和脑电图频谱参数研究，表明SR 46349B具有典型的5-HT2精神药理学拮抗剂特征。[1]
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| 动物实验 |
5-HT2AR拮抗剂Eplivanserin（SR-46349）也能阻断重复可卡因给药后可卡因诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。当在治疗方案（10 mg/kg/天，连续5天）期间将任何一种5-HT2R配体与可卡因联合给药时，在治疗结束后5天再次给予可卡因刺激后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性可卡因给药诱发的活动过度具有拮抗作用；这种平衡在重复可卡因给药后会发生改变。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依普利凡色林已用于治疗睡眠障碍、失眠、慢性疼痛、纤维肌痛和原发性失眠等疾病的试验中。
药物适应症 失眠 本研究比较了血清素（5-羟色胺；5-HT）5-HT2受体亚型（5-HT2AR、5-HT2BR和5-HT2CR）在雄性Wistar大鼠急性可卡因诱发的活动过度中的作用，以及它们对重复、间歇性可卡因治疗（10 mg/kg/天，持续5天）后运动敏化发展和表达的贡献。用优先 5-HT2AR 激动剂 1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷 (DOI) 和 5-HT2CR 拮抗剂 SDZ SER-082 [(+)-顺式-4,5,7a,8,9,10,11,11a-八氢-7H-10-甲基吲哚并(1,7-BC)(2,6)萘啶富马酸盐] 进行预处理，可显著增强可卡因诱发的过度活跃。 5-HT2AR 拮抗剂 SR 46349B [1(Z)-[2-(二甲氨基)乙氧基亚氨基]-1(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2(E)-丙烯] 和优先 5-HT2CR 激动剂 MK 212 [6-氯-2-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐] (2 mg/kg) 显著减弱了可卡因诱发的急性多动症；然而，较低剂量的 MK 212 (0.3 mg/kg) 增强了可卡因诱发的多动症。 5-HT2BR激动剂BW 723C86（1-[5-(2-噻吩甲氧基)-1H-3-吲哚基]丙-2-胺盐酸盐）和5-HT2BR拮抗剂SB 204741 [N-(1-甲基-5-吲哚基)-N'-(3-甲基-5-异噻唑基)脲]对可卡因诱发的活动过度无影响。单独重复给予可卡因治疗后，在停止可卡因治疗5天后再次给予可卡因刺激时，活动过度增加2倍（致敏作用）。5-HT2AR拮抗剂SR 46349B也能阻断重复可卡因治疗后诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。在治疗方案（10 mg/kg/天，持续5天）期间，若同时给予任何一种5-HT2R配体与可卡因，则在治疗结束后5天再次给予可卡因后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性给予可卡因诱发的活动过度具有拮抗作用；重复给予可卡因后，这种平衡会发生改变。[2] |
| 分子式 |
C19H21FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
328.38
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| 精确质量 |
328.158
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| 元素分析 |
C, 69.49; H, 6.45; F, 5.79; N, 8.53; O, 9.74
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| CAS号 |
130581-13-4
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| 相关CAS号 |
Eplivanserin hemifumarate;130580-02-8;Eplivanserin;130579-75-8
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| PubChem CID |
135515430
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
45.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
418
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCON=C(C=CC1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=CC=C2F
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| InChi Key |
VAIOZOCLKVMIMN-FOUXOUMPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21FN2O2/c1-22(2)13-14-24-21-19(17-5-3-4-6-18(17)20)12-9-15-7-10-16(23)11-8-15/h3-12,23H,13-14H2,1-2H3/b12-9+,21-19+
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| 化学名 |
4-[(E,3E)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol
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| 别名 |
Eplivanserin; 130579-75-8; SR-46349; SR46349; 3CO94WO6DJ; 130581-13-4; (E)-1-(2-fluorophenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one O-[2-(dimethylamino)ethyl]oxime; 4-[(E,3Z)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~380.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0453 mL | 15.2263 mL | 30.4525 mL | |
| 5 mM | 0.6091 mL | 3.0453 mL | 6.0905 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5226 mL | 3.0453 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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