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Eplivanserin fumarate

别名: Eplivanserin fumarate; Eplivanserin fumarate; Eplivanserin hemifumarate; SR-46349B; 130580-02-8; BT8UYC46KA; Eplivanserin fumarate [USAN]; SR46349B; SR 46349B; SR-46349 fumarate 富马酸依利色林;依利色林
目录号: V8395 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Eplivanserin (SR-46349) 半反丁烯二酸盐是一种有效的、选择性的、口服生物活性 5-HT2 受体阻断剂（拮抗剂），在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，5-HT2 受体的 Kd 为。
Eplivanserin fumarate CAS号: 130580-02-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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5mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Eplivanserin fumarate:

  • 依利色林 mixture
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Eplivanserin (SR-46349) 半反丁烯二酸盐是一种有效的、选择性的、口服生物活性 5-HT2 受体阻断剂（拮抗剂），在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，5-HT2 受体的 Kd 为。是1.14nM。 Eplivanserin halffumarate 对 5-HT2A 的选择性比 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT2A Receptor (IC50 = 5.8 nM); 5-HT2C Receptor (IC50 = 120 nM)
体外研究 (In Vitro)
其他 5-HT 激酶被依利凡色林半富马酸盐 (SR 46349B) 弱抑制，猪皮质 5-HT1C 的 IC50 值为 0.12 μM，大鼠海马 5-HT1A 的 IC50 值为 14 μM，大鼠 5-HT1B, Ox) 的 IC50 值为 16 μM尾状核5-HT1D。 eplivanserin 还抑制大鼠皮质肾上腺素 α1 和 α2、大鼠全脑组胺 H1、Na+ 通道以及大鼠纹状体多巴胺 D1 和 D2，IC50 值分别为 3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM 和 39 μM。 、9 μM 和 28 μM，按此顺序 [1]。
体内研究 (In Vivo)
Eplivanserin halffumarate (SR 46349B) 在小鼠腹腔注射后的 ED50 为 0.087 mg/kg，口服给药后的 ED50 为 0.097 mg/kg [1]。它抑制 [3H]ketanserin 的 5-HT2 受体结合。多次可卡因治疗后，SR 46349B（0.25–1 mg/kg；腹腔注射）可防止大鼠因可卡因而变得过度活跃 [2]。
酶活实验
一种新的有效的、选择性的、极具活性的血清素能[5-羟色胺（5-HT2）]受体拮抗剂，Eplivanserin (SR-46349) [trans, 4-([3Z)3-（2-二甲氨基乙基）氧亚胺-3（2-氟苯基++ +）丙烯-1-基]苯酚半富马酸酯]通过一系列“体外”和“体内”方法进行了表征。通过对大鼠脑皮质膜与5-HT2受体的结合研究以及对5-HT2诱导的离体组织（兔胸主动脉、大鼠颈静脉、大鼠尾动脉、大鼠子宫和豚鼠气管）收缩的阻断，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT2受体具有较高的亲和力。此外，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT1C受体表现出中等亲和力，而对其他5-HT1亚类（5-HT1A、5-HT1B或5-HT1D）、多巴胺（D1或D2）、“α”肾上腺素能（α -1或α -2）、钠钙通道和组胺（H1）受体无亲和力。在平滑肌制剂中，它不与组胺（H1）、α -1肾上腺素能和5-HT3受体相互作用。未见去甲肾上腺素、多巴胺或5-羟色胺摄取受到抑制。通过阻断大鼠对5-HT的压力反应和小鼠体内结合研究，SR 46349B被发现是一种有效的、有活性的5-HT2受体拮抗剂，作用时间相对较长。行为学实验，包括美斯卡灵和5-羟色氨酸诱导的头抽搐和习得性无助，以及睡眠-觉醒周期和脑电图频谱参数研究，表明SR 46349B具有典型的5-HT2精神药理学拮抗剂特征。[1]
动物实验
5-HT2AR拮抗剂Eplivanserin (SR-46349)也能阻断重复可卡因给药后可卡因诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。当在治疗方案（10 mg/kg/天，连续5天）期间将任何一种5-HT2R配体与可卡因联合给药时，在治疗结束后5天再次给予可卡因刺激后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性可卡因给药诱发的活动过度具有拮抗作用；这种平衡在重复可卡因给药后会发生改变。
参考文献

[1]. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68.

[2]. Contribution of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2 receptor subtypes to the hyperlocomotor effects of cocaine: acute and chronic pharmacological analyses. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Sep;310(3):1246-54.
其他信息
药物适应症
失眠
本研究比较了血清素（5-羟色胺；5-HT）5-HT2受体亚型（5-HT2AR、5-HT2BR和5-HT2CR）在急性可卡因诱发的活动过度中的作用，以及它们对雄性Wistar大鼠重复、间歇性可卡因治疗（10 mg/kg/天，持续5天）后运动敏化发展和表达的贡献。用优先 5-HT2AR 激动剂 1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷 (DOI) 和 5-HT2CR 拮抗剂 SDZ SER-082 [(+)-顺式-4,5,7a,8,9,10,11,11a-八氢-7H-10-甲基吲哚并(1,7-BC)(2,6)萘啶富马酸盐] 进行预处理，可显著增强可卡因诱发的过度活跃。 5-HT2AR 拮抗剂 SR 46349B [1(Z)-[2-(二甲氨基)乙氧基亚氨基]-1(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2(E)-丙烯] 和优先 5-HT2CR 激动剂 MK 212 [6-氯-2-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐] (2 mg/kg) 显著减弱了可卡因诱发的急性多动症；然而，较低剂量的 MK 212 (0.3 mg/kg) 增强了可卡因诱发的多动症。 5-HT2BR激动剂BW 723C86（1-[5-(2-噻吩甲氧基)-1H-3-吲哚基]丙-2-胺盐酸盐）和5-HT2BR拮抗剂SB 204741 [N-(1-甲基-5-吲哚基)-N'-(3-甲基-5-异噻唑基)脲]对可卡因诱发的活动过度无影响。单独重复给予可卡因治疗后，在停止可卡因治疗5天后再次给予可卡因刺激时，活动过度增加2倍（致敏作用）。5-HT2AR拮抗剂SR 46349B也能阻断重复可卡因治疗后诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。在治疗方案（10 mg/kg/天，持续5天）期间，若同时给予任何一种5-HT2R配体与可卡因，则在治疗结束后5天再次给予可卡因后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性给予可卡因诱发的活动过度具有拮抗作用；重复给予可卡因后，这种平衡会发生改变。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H25FN2O6
分子量
444.4594
精确质量
444.17
元素分析
C, 62.15; H, 5.67; F, 4.27; N, 6.30; O, 21.60
CAS号
130580-02-8
相关CAS号
Eplivanserin (mixture);130581-13-4;Eplivanserin;130579-75-8
PubChem CID
135456189
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
沸点
456.3ºC at 760mmHg
闪点
229.8ºC
蒸汽压
1.63E-08mmHg at 25°C
LogP
3.238
tPSA
119.66
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
56
分子复杂度/Complexity
537
定义原子立体中心数目
0
SMILES
OC(/C=C/C(=O)O)=O.CN(CCON/C(/C1=CC=CC=C1F)=C/C=C1/C=CC(=O)C=C/1)C.CN(CCON/C(/C1=CC=CC=C1F)=C/C=C1/C=CC(=O)C=C/1)C
InChi Key
RNLKLYQQDLHHBH-ABDBJYMXSA-N
InChi Code
InChI=1S/2C19H21FN2O2.C4H4O4/c2*1-22(2)13-14-24-21-19(17-5-3-4-6-18(17)20)12-9-15-7-10-16(23)11-8-15;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*3-12,23H,13-14H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2*12-9+,21-19-;2-1+
化学名
(E)-but-2-enedioic acid;4-[(E,3Z)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol
别名
Eplivanserin fumarate; Eplivanserin fumarate; Eplivanserin hemifumarate; SR-46349B; 130580-02-8; BT8UYC46KA; Eplivanserin fumarate [USAN]; SR46349B; SR 46349B; SR-46349 fumarate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~64.69 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2499 mL 11.2496 mL 22.4992 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2499 mL 4.4998 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1250 mL 2.2499 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Efficacy and Safety of Eplivanserin 5mg/Day in Insomnia Characterized by Sleep Maintenance Difficulties
CTID: NCT00805350 Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-07
Efficacy and Safety of Eplivanserin Treatment for Sleep Maintenance Insomnia
CTID: NCT00253968
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-01
Efficacy and Safety of Eplivanserin Treatment for Sleep Maintenance Insomnia Followed by Optional Extension up to 1 Year
CTID: NCT00253903
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Single Dose Safety, Tolerability, Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of Eplivanserin in Children With Insomnia
CTID: NCT00913614
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Efficacy and Safety of Eplivanserin 5mg/Day on Sleep Maintenance Insomnia
CTID: NCT00308503
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day in insomnia characterized by sleep maintenance difficulties: a 6-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, polysomnography study
EudraCT: 2008-003791-22
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2009-01-19
Comparison of the safety and efficacy of eplivanserin and lormetazepam in the treatment of insomnia characterized by sleep maintenance difficulties. A 4 week, randomized, double-blind, comparative, parallel-group study.
EudraCT: 2007-003822-28
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2008-03-05
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day on Sleep Maintenance Insomnia : a 12-week multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study followed by an open treatment phase extension with eplivanserin for 40 weeks period
EudraCT: 2005-003082-16
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2006-02-03
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day on sleep maintenance insomnia: a 12-week multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study
EudraCT: 2005-003080-23
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2005-12-16
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