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Eplivanserin

别名: Eplivanserin; 130579-75-8; SR-46349; SR46349; 3CO94WO6DJ; 130581-13-4; (E)-1-(2-fluorophenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one O-[2-(dimethylamino)ethyl]oxime; 4-[(E,3Z)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol; 依利色林;(Z,E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮 O-[2-(二甲基氨基)乙基]肟
目录号: V33287 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Eplivanserin (SR-46349) 是一种新型、有效的 5-HT2 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。
Eplivanserin CAS号: 130579-75-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Eplivanserin:

  • 依利色林 mixture
  • 富马酸依利色林
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Eplivanserin (SR-46349) 是一种新型、有效的 5-HT2 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT2A Receptor (IC50 = 5.8 nM); 5-HT2C Receptor (IC50 = 120 nM)
体外研究 (In Vitro)
Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) 对其他 5-HT 激酶具有轻度抑制作用，IC50 为 0.12 μM（猪皮质 5-HT1C）、14 μM（大鼠海马 5-HT1A）和 16 μM（大鼠 5-HT1B，Ox） ）尾状核5-HT1D）。 Eplivanserin 还抑制大鼠皮质肾上腺素 α1 和 α2、大鼠全脑组胺 H1、Na+ 通道和大鼠纹状体多巴胺 D1 和 D2，相应的 IC50 分别为 3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM 和 39 μM。 ，分别为 9 μM 和 28 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)
[3H]酮色林的 5-HT2 受体结合受到依利凡色林半富马酸盐 (SR 46349B) 的抑制，小鼠腹腔注射后的 ED50 为 0.087 mg/kg，口服给药后的 ED50 为 0.097 mg/kg [1]。重复可卡因治疗后，SR 46349B（0.25–1 mg/kg；腹腔注射）可抑制大鼠由可卡因引起的多动症 [2]。
酶活实验
一种新的有效的、选择性的、极具活性的血清素能[5-羟色胺（5-HT2）]受体拮抗剂，Eplivanserin (SR-46349) [trans, 4-([3Z)3-（2-二甲氨基乙基）氧亚胺-3（2-氟苯基++ +）丙烯-1-基]苯酚半富马酸酯]通过一系列“体外”和“体内”方法进行了表征。通过对大鼠脑皮质膜与5-HT2受体的结合研究以及对5-HT2诱导的离体组织（兔胸主动脉、大鼠颈静脉、大鼠尾动脉、大鼠子宫和豚鼠气管）收缩的阻断，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT2受体具有较高的亲和力。此外，Eplivanserin (SR-46349)对5-HT1C受体表现出中等亲和力，而对其他5-HT1亚类（5-HT1A、5-HT1B或5-HT1D）、多巴胺（D1或D2）、“α”肾上腺素能（α -1或α -2）、钠钙通道和组胺（H1）受体无亲和力。在平滑肌制剂中，它不与组胺（H1）、α -1肾上腺素能和5-HT3受体相互作用。未见去甲肾上腺素、多巴胺或5-羟色胺摄取受到抑制。通过阻断大鼠对5-HT的压力反应和小鼠体内结合研究，SR 46349B被发现是一种有效的、有活性的5-HT2受体拮抗剂，作用时间相对较长。行为学实验，包括美斯卡灵和5-羟色氨酸诱导的头抽搐和习得性无助，以及睡眠-觉醒周期和脑电图频谱参数研究，表明SR 46349B具有典型的5-HT2精神药理学拮抗剂特征。[1]
动物实验
5-HT2AR拮抗剂Eplivanserin (SR-46349)也能阻断重复可卡因给药后可卡因诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。当在治疗方案（10 mg/kg/天，连续5天）期间将任何一种5-HT2R配体与可卡因联合给药时，在治疗结束后5天再次给予可卡因刺激后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性可卡因给药诱发的活动过度具有拮抗作用；这种平衡在重复可卡因给药后会发生改变。
参考文献

[1]. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68.

[2]. Contribution of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2 receptor subtypes to the hyperlocomotor effects of cocaine: acute and chronic pharmacological analyses. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Sep;310(3):1246-54.
其他信息
依普利凡色林已用于治疗睡眠障碍、失眠、慢性疼痛、纤维肌痛和原发性失眠等疾病的试验中。
药物适应症
失眠
本研究比较了血清素（5-羟色胺；5-HT）5-HT2受体亚型（5-HT2AR、5-HT2BR和5-HT2CR）在雄性Wistar大鼠急性可卡因诱发的活动过度中的作用，以及它们对重复、间歇性可卡因治疗（10 mg/kg/天，持续5天）后运动敏化发展和表达的贡献。用优先 5-HT2AR 激动剂 1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷 (DOI) 和 5-HT2CR 拮抗剂 SDZ SER-082 [(+)-顺式-4,5,7a,8,9,10,11,11a-八氢-7H-10-甲基吲哚并(1,7-BC)(2,6)萘啶富马酸盐] 进行预处理，可显著增强可卡因诱发的过度活跃。 5-HT2AR 拮抗剂 SR 46349B [1(Z)-[2-(二甲氨基)乙氧基亚氨基]-1(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2(E)-丙烯] 和优先 5-HT2CR 激动剂 MK 212 [6-氯-2-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐] (2 mg/kg) 显著减弱了可卡因诱发的急性多动症；然而，较低剂量的 MK 212 (0.3 mg/kg) 增强了可卡因诱发的多动症。 5-HT2BR激动剂BW 723C86（1-[5-(2-噻吩甲氧基)-1H-3-吲哚基]丙-2-胺盐酸盐）和5-HT2BR拮抗剂SB 204741 [N-(1-甲基-5-吲哚基)-N'-(3-甲基-5-异噻唑基)脲]对可卡因诱发的活动过度无影响。单独重复给予可卡因治疗后，在停止可卡因治疗5天后再次给予可卡因刺激时，活动过度增加2倍（致敏作用）。5-HT2AR拮抗剂SR 46349B也能阻断重复可卡因治疗后诱发的活动过度，而其他5-HT2R配体则无效。在治疗方案（10 mg/kg/天，持续5天）期间，若同时给予任何一种5-HT2R配体与可卡因，则在治疗结束后5天再次给予可卡因后，可卡因诱发的活动过度程度并未改变，这表明敏化作用的发展并未发生改变。本研究表明，5-HT2AR和5-HT2CR对急性给予可卡因诱发的活动过度具有拮抗作用；重复给予可卡因后，这种平衡会发生改变。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₉H₂₁FN₂O₂
分子量
328.38
精确质量
328.158
元素分析
C, 69.49; H, 6.45; F, 5.79; N, 8.53; O, 9.74
CAS号
130579-75-8
相关CAS号
Eplivanserin (mixture);130581-13-4;Eplivanserin hemifumarate;130580-02-8
PubChem CID
135515430
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
453.4±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
228.0±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.534
LogP
4.22
tPSA
45.06
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
418
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1=CC=CC=C1C(/C=C/C2=CC=C(O)C=C2)=N\OCCN(C)C
InChi Key
VAIOZOCLKVMIMN-FOUXOUMPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21FN2O2/c1-22(2)13-14-24-21-19(17-5-3-4-6-18(17)20)12-9-15-7-10-16(23)11-8-15/h3-12,23H,13-14H2,1-2H3/b12-9+,21-19+
化学名
4-[(E,3E)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol
别名
Eplivanserin; 130579-75-8; SR-46349; SR46349; 3CO94WO6DJ; 130581-13-4; (E)-1-(2-fluorophenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one O-[2-(dimethylamino)ethyl]oxime; 4-[(E,3Z)-3-[2-(dimethylamino)ethoxyimino]-3-(2-fluorophenyl)prop-1-enyl]phenol;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0453 mL 15.2263 mL 30.4525 mL
5 mM 0.6091 mL 3.0453 mL 6.0905 mL
10 mM 0.3045 mL 1.5226 mL 3.0453 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Efficacy and Safety of Eplivanserin 5mg/Day in Insomnia Characterized by Sleep Maintenance Difficulties
CTID: NCT00805350 Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-07
Efficacy and Safety of Eplivanserin Treatment for Sleep Maintenance Insomnia
CTID: NCT00253968
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-01
Efficacy and Safety of Eplivanserin Treatment for Sleep Maintenance Insomnia Followed by Optional Extension up to 1 Year
CTID: NCT00253903
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Single Dose Safety, Tolerability, Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of Eplivanserin in Children With Insomnia
CTID: NCT00913614
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Efficacy and Safety of Eplivanserin 5mg/Day on Sleep Maintenance Insomnia
CTID: NCT00308503
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2010-11-30
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day in insomnia characterized by sleep maintenance difficulties: a 6-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, polysomnography study
EudraCT: 2008-003791-22
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2009-01-19
Comparison of the safety and efficacy of eplivanserin and lormetazepam in the treatment of insomnia characterized by sleep maintenance difficulties. A 4 week, randomized, double-blind, comparative, parallel-group study.
EudraCT: 2007-003822-28
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2008-03-05
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day on Sleep Maintenance Insomnia : a 12-week multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study followed by an open treatment phase extension with eplivanserin for 40 weeks period
EudraCT: 2005-003082-16
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2006-02-03
Efficacy and safety of eplivanserin 5mg/day on sleep maintenance insomnia: a 12-week multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study
EudraCT: 2005-003080-23
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2005-12-16
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