| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eprodisate Disodium targets the process of fibrillogenesis, specifically the aggregation and deposition of serum amyloid A protein into amyloid fibrils. As a negatively charged sulfonated molecule, it interferes with the interactions between amyloidogenic proteins that lead to fibril formation and deposition. By inhibiting fibrillogenesis, the compound reduces the accumulation of amyloid deposits in tissues and organs, slowing the progression of organ damage in AA amyloidosis. The compound does not target a specific receptor but rather the physicochemical process of protein aggregation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依普罗地沙二钠（Eprodisate Disodium）能够抑制纯化血清淀粉样蛋白A或其他淀粉样蛋白在生化实验中的淀粉样原纤维形成。该化合物带负电荷的磺酸基团与淀粉样蛋白上的带正电荷区域相互作用，从而阻止其聚集形成纤维结构。在细胞实验中，依普罗地沙二钠能够减少淀粉样蛋白沉积及其相关的细胞毒性。该化合物的抑制活性呈浓度依赖性，在微摩尔浓度下即可观察到疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Eprodisate二钠已在AA型淀粉样变性动物模型和临床试验中进行了评估。临床前研究表明，口服该化合物可减少淀粉样蛋白在各种器官中的沉积，并延缓器官功能障碍的进展。临床试验表明，Eprodisate可延缓AA型淀粉样变性患者肾功能的下降。该化合物已被证实能有效减少淀粉样蛋白相关器官损伤的进展。
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| 酶活实验 |
由于依普罗地酸钠的作用机制是通过抑制纤维形成而非与特定酶或受体结合，因此体外酶/受体结合试验不适用于依普罗地酸钠。该化合物的活性评估采用淀粉样蛋白纤维形成试验。将纯化的血清淀粉样蛋白A或其他淀粉样蛋白与不同浓度的依普罗地酸钠在促进纤维形成的条件下孵育。利用硫黄素T荧光监测纤维形成，该荧光在与淀粉样蛋白纤维结合后增强。通过荧光强度的降低来量化该化合物抑制纤维形成的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，Eprodisate 二钠的活性测定采用暴露于淀粉样蛋白的细胞系或原代细胞。在有或无 Eprodisate 的情况下，用淀粉样蛋白处理细胞，并使用刚果红染色或免疫荧光法评估淀粉样蛋白沉积情况。通过 LDH 释放或 MTT 试验测定细胞毒性，以确定该化合物是否能保护细胞免受淀粉样蛋白诱导的损伤。此外，还可以评估该化合物对细胞摄取和清除淀粉样蛋白的影响。
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| 动物实验 |
依普罗地钠的体内动物实验通常采用AA型淀粉样变性小鼠模型。通过注射炎症刺激物（例如硝酸银或酪蛋白）诱导小鼠发生AA型淀粉样变性，以增加血清淀粉样蛋白A的生成。依普罗地钠以10至100 mg/kg的剂量每日口服给药，持续数周。通过组织病理学和刚果红染色评估脾脏、肝脏、肾脏和其他器官中的淀粉样蛋白沉积情况。通过生化指标评估器官功能。评估该化合物在降低淀粉样蛋白负荷和保护器官功能方面的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依普罗地钠具有良好的口服生物利用度，便于长期治疗。口服后，该化合物进入体循环并分布至淀粉样蛋白沉积发生的各种组织。药代动力学研究已阐明了该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。该化合物代谢不广泛，主要通过肾脏排泄。其半衰期支持临床上每日两次或每日一次的给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依普罗地沙钠的临床前和临床毒理学研究表明其具有可接受的安全性。在临床试验中，该化合物总体耐受性良好，未出现显著的剂量限制性毒性。常见不良反应较轻，包括胃肠道不适。在治疗剂量下，未观察到对肝功能、血液学参数或其他器官系统的显著影响。该化合物的安全性支持其用于AA型淀粉样变性的慢性治疗。
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| 其他信息 |
依普罗地沙钠是依普罗地沙的口服二钠盐，依普罗地沙是一种带负电荷的磺化纤维形成抑制剂，用于治疗AA型淀粉样变性。给药后，依普罗地沙与血清淀粉样蛋白A (SAA) 上的糖胺聚糖结合位点竞争性结合，从而抑制糖胺聚糖-淀粉样蛋白纤维聚集体的形成。这可以防止AA型淀粉样变性患者某些器官（尤其是肾脏）中淀粉样蛋白沉积的形成。
依普罗地沙钠是一种口服的磺化纤维形成抑制剂，专为治疗AA型淀粉样变性而开发。其分子式为C3H6Na2O6S2，分子量为248.19 g/mol。该化合物通过抑制血清淀粉样蛋白A形成淀粉样纤维发挥作用，从而减少器官损伤。临床试验表明，Eprodisate 可以减缓 AA 型淀粉样变性患者肾功能的下降。 |
| 分子式 |
C3H6NA2O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
248.17
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| 精确质量 |
247.94
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| CAS号 |
36589-58-9
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| 相关CAS号 |
21668-77-9;36589-58-9 (Sodium);36589-58-9 (Disodium);
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| PubChem CID |
6451143
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.773 g/cm3
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| 熔点 |
>300°C
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| LogP |
0.628
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| tPSA |
131.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
227
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])S(=O)(=O)[O-])(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
DKGJFKPIUSHDIT-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H8O6S2.2Na/c4-10(5,6)2-1-3-11(7,8)9;;/h1-3H2,(H,4,5,6)(H,7,8,9);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;propane-1,3-disulfonate
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| 别名 |
Eprodisate Disodium Kiacta Eprodisate sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~201.46 mM)
DMSO : ~7.69 mg/mL (~30.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (402.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0295 mL | 20.1475 mL | 40.2950 mL | |
| 5 mM | 0.8059 mL | 4.0295 mL | 8.0590 mL | |
| 10 mM | 0.4029 mL | 2.0147 mL | 4.0295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01215747 | COMPLETED | Drug: KIACTA (eprodisate disodium) Drug: Placebo |
Amyloidosis | C.T. Development America, Inc. | 2010-11 | Phase 3 |
| NCT00675857 | COMPLETED | Drug: NC-503 (eprodisate disodium) Other: placebo |
Diabetes Mellitus, Type 2 Metabolic Syndrome X |
Bellus Health Inc. - a GSK company | 2008-04 | Phase 2 |
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