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EPZ004777

别名: EPZ 004777; EPZ-004777; EPZ004777
目录号: V0401 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EPZ004777 (EPZ-004777) 是一种有效的选择性 DOT1 抑制剂，类似于组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (DOT1L) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
EPZ004777 CAS号: 1338466-77-5
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
EPZ004777 (EPZ-004777) 是一种有效的选择性 DOT1 抑制剂，类似于组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (DOT1L) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 DOT1L，IC50 为 0.4 nM。它显示出有效的体外抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。将白血病细胞暴露于 EPZ 004777 会导致选择性杀死带有 MLL 基因易位的细胞，而对非 MLL 基因易位的细胞几乎没有影响。此外，EPZ004777 延长了 MLL 异种移植模型小鼠的存活时间。
生物活性&实验参考方法
靶点
DOT1L (Disruptor of Telomeric Silencing 1-Like, histone H3K79 methyltransferase) (IC₅₀ = ~8 nM for recombinant DOT1L-mediated H3K79 dimethylation (H3K79me2); Ki = ~5 nM determined by isothermal titration calorimetry (ITC); no significant inhibition of other histone methyltransferases (e.g., EZH2, G9a, SUV39H1) with IC₅₀ > 10 μM, confirming selectivity) [1]
- DOT1L (IC₅₀ = ~10 nM for recombinant DOT1L-catalyzed H3K79me2; IC₅₀ = ~0.4 μM for H3K79me2 inhibition in MLL-AF10-expressing mouse bone marrow cells; no effect on H3K4me3 or H3K27me3 levels) [2]
体外研究 (In Vitro)
EPZ004777 显示出对 400±100 pM DOT1L 酶活性的强烈、浓度依赖性抑制。与其他 HMT（PRMT5，521±137 nM；其他，>50 μM）相比，EPZ004777 对 DOT1L 抑制表现出显着的选择性。长期 EPZ004777 治疗的效果对于具有 MLL 重排的细胞系来说尤其独特。虽然 Jurkat 细胞增殖不受影响，但 EPZ004777 显着减少了活 MV4-11 和 MOLM-13 细胞的数量。当 MV4-11 细胞在 EPZ004777 存在的情况下继续分裂时，这些细胞中的一小部分仍然存活；然而，当追踪它们随时间的增长曲线时，它们的数量保持不变。当暴露于 3 μM 或以上剂量的 EPZ004777 时，MLL-AF9 转化细胞的增殖受到显着抑制 [1]。 EPZ004777 选择性抑制 MLL-AF10 和 CALM-AF10 转化的小鼠骨髓细胞的增殖 [2]。
1. 酶活性与选择性（白血病方向）：EPZ004777强效且选择性抑制DOT1L。重组DOT1L实验中，其降低H3K79me2的IC₅₀≈8 nM，降低H3K79me3的IC₅₀≈12 nM；ITC实验显示与DOT1L呈1:1结合化学计量比，Ki≈5 nM。即使在1 μM浓度下，对15种其他组蛋白修饰酶（如EZH2、DOT1L同源蛋白）也无抑制活性[1]
2. MLL重排白血病细胞抗增殖活性：EPZ004777选择性抑制MLL重排白血病细胞增殖。MV4-11（MLL-AF4）的IC₅₀≈0.3 μM，RS4;11（MLL-AF4）的IC₅₀≈0.5 μM，THP-1（MLL-AF9）的IC₅₀≈0.6 μM；非MLL重排白血病细胞（K562、HL-60）敏感性低（IC₅₀>10 μM）。1 μM处理72 h可使MV4-11细胞活力降低约80%（MTT实验）[1]
3. MLL靶基因下调：EPZ004777（0.3–1 μM处理48 h）剂量依赖性降低MV4-11细胞中MLL靶基因（HOXA9、MEIS1）启动子区H3K79me2水平（ChIP-qPCR：1 μM时降低约70%）；qRT-PCR显示HOXA9 mRNA（-65%）、MEIS1 mRNA（-60%）、PBX3 mRNA（-55%）下调；Western blot证实HOXA9蛋白降低约50%[1]
4. MLL重排细胞凋亡诱导：EPZ004777（1 μM处理72 h）诱导MV4-11细胞凋亡。Annexin V-FITC/PI染色显示凋亡率从对照组的约4%升至约38%（流式细胞术）；同时伴随切割型caspase-3（~3.5倍）和切割型PARP（~3倍）增加（Western blot）[1]
5. 抑制MLL-AF10/CALM-AF10介导的转化：EPZ004777（0.1–1 μM）抑制转导MLL-AF10或CALM-AF10的小鼠骨髓细胞克隆形成。0.5 μM剂量下，克隆数较对照组减少约85%（MLL-AF10）和80%（CALM-AF10）（甲基纤维素克隆实验）[2]
6. 转化细胞表观遗传效应：EPZ004777（0.5 μM处理48 h）使表达MLL-AF10的骨髓细胞H3K79me2水平降低约75%（Western blot），HOXA9 mRNA下调约60%（qRT-PCR），证实靶点特异性抑制[2]
体内研究 (In Vivo)
EPZ004777没有观察到明显的毒性，并且耐受性良好。连续暴露于 EPZ004777 14 天后，全血细胞计数研究表明，由于中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞的增加，白细胞总数出现了统计学上的显着增加。 EPZ004777（50、100 或 150 mg/mL）的给药耐受性良好，并且未观察到明显的体重减轻[1]。
1. MLL重排异种移植瘤生长抑制：在荷MV4-11（MLL-AF4）皮下异种移植瘤的NOD/SCID小鼠中，EPZ004777（50 mg/kg，口服灌胃，每日1次，持续21天）抑制肿瘤生长。第21天肿瘤体积：处理组约210 mm³ vs 对照组约760 mm³，肿瘤生长抑制率（TGI）≈72%；处死时肿瘤重量：处理组约85 mg vs 对照组约330 mg，减少约74%[1]
2. 播散性白血病生存期延长：在MV4-11静脉注射播散性白血病模型中，EPZ004777（50 mg/kg，口服灌胃，每日1次，持续21天）将中位生存期从对照组22天延长至31天；第35天时，30%的处理组小鼠存活，对照组全部死亡[1]
3. 抑制MLL-AF10驱动的小鼠白血病：在MLL-AF10诱导的白血病小鼠模型（骨髓移植）中，EPZ004777（50 mg/kg，腹腔注射，每日1次，持续28天）使外周血原始细胞计数减少约70%，脾重减少约65%；骨髓H3K79me2水平降低约60%（Western blot），HOXA9 mRNA下调约55%（qRT-PCR）[2]
4. 体内靶点验证：EPZ004777处理组小鼠（异种移植和同基因模型）的肿瘤组织中，H3K79me2降低约65–70%，HOXA9/MEIS1下调，凋亡细胞增加（TUNEL染色：较对照组增加约3倍）[1][2]
酶活实验
1. 重组DOT1L甲基转移酶实验：将重组人DOT1L（全长，10 nM）与生物素化H3（1–50 aa）肽段（底物，2 μM）、S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAM，10 μM）及系列浓度EPZ004777（0.1 nM–10 μM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM NaCl、5 mM DTT）中37°C孵育2 h；用0.5 M EDTA终止反应，通过抗H3K79me2/me3抗体和链霉亲和素包被板检测H3K79me2/me3水平，测量荧光强度，非线性回归计算IC₅₀[1]
2. DOT1L结合ITC实验：将重组DOT1L（20 μM）溶于缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、1 mM DTT），在25°C下用EPZ004777（50 μM，同缓冲液）滴定，记录热量变化，数据拟合1:1结合模型，确定Ki和结合焓（ΔH=-12 kcal/mol）[1]
3. 非靶标甲基转移酶选择性实验：调整重组DOT1L实验方案，测试EPZ004777（0.1 nM–100 μM）对15种组蛋白甲基转移酶（如EZH2、G9a、SUV39H1）和5种DNA甲基转移酶的抑制活性；通过靶点特异性底物和检测方法测量酶活性，所有非靶标酶的IC₅₀均>10 μM[1]
4. MLL-AF10细胞中H3K79me2抑制实验：转导MLL-AF10的小鼠骨髓细胞用EPZ004777（0.1 nM–10 μM）处理48 h，提取核蛋白，Western blot检测H3K79me2水平，计算使H3K79me2较对照组降低50%的浓度作为IC₅₀[2]
细胞实验
1. 白血病细胞MTT抗增殖实验：MLL重排（MV4-11、RS4;11）或非重排（K562）白血病细胞以3×10³个/孔接种96孔板，过夜培养；加入系列浓度EPZ004777（0.01 μM–20 μM），37°C、5% CO₂孵育72 h；每孔加MTT试剂（5 mg/mL，10 μL）孵育4 h，加二甲亚砜（100 μL/孔）溶解甲臜，检测570 nm吸光度，计算IC₅₀[1]
2. 表观遗传与凋亡标志物Western blot实验：MV4-11细胞或MLL-AF10骨髓细胞用EPZ004777（0.3–1 μM）处理48–72 h，提取核蛋白（检测H3K79me2）或总蛋白（检测caspase-3/PARP），经SDS-PAGE电泳后转移至PVDF膜；膜用一抗（抗H3K79me2、抗切割型caspase-3）和HRP偶联二抗孵育，信号相对于GAPDH或总H3定量[1][2]
3. MLL靶基因qRT-PCR实验：EPZ004777（0.5–1 μM）处理48 h的细胞用TRIzol试剂提取总RNA，逆转录为cDNA后进行qRT-PCR，使用HOXA9、MEIS1、PBX3和内参GAPDH的特异性引物，通过2^(-ΔΔCt)法计算相对mRNA水平[1][2]
4. 靶基因启动子区H3K79me2 ChIP-qPCR实验：1 μM EPZ004777处理48 h的MV4-11细胞用1%甲醛交联，超声破碎染色质，与抗H3K79me2抗体孵育，蛋白A/G珠捕获免疫复合物；纯化DNA后，用HOXA9/MEIS1启动子特异性引物进行qPCR[1]
5. Annexin V/PI凋亡实验：MV4-11细胞用1 μM EPZ004777处理72 h后收集，在结合缓冲液中用Annexin V-FITC和PI室温避光染色15 min，流式细胞术分析，计数凋亡细胞（Annexin V⁺/PI⁻ + Annexin V⁺/PI⁺）[1]
6. 转化骨髓细胞甲基纤维素克隆实验：转导MLL-AF10或CALM-AF10的小鼠骨髓细胞用EPZ004777（0.1–1 μM）处理后接种于甲基纤维素培养基，37°C、5% CO₂培养7天后计数克隆，计算相对于对照组的克隆形成率[2]
动物实验
溶于 15% 乙醇、50% PEG300 和 35% 水中；微型泵内含 100 和 150 mg/mL EPZ004777 溶液；渗透泵；小鼠 MLL 异种移植 MV4-11 模型。
1. MLL 重排白血病皮下异种移植模型：将 5×10⁶ 个 MV4-11 细胞（PBS:Matrigel = 1:1）皮下注射到 6-8 周龄雌性 NOD/SCID 小鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为载体组（n=6）和 EPZ004777 组（n=6）。将EPZ004777溶解于DMSO:PEG400:0.9%生理盐水（10:40:50，v/v/v）中，配制成10 mg/mL的溶液。小鼠每日灌胃一次，每次50 mg/kg EPZ004777，连续21天；对照组灌胃给予等体积的溶剂。每3天测量一次肿瘤体积（长×宽²/2）和体重。处死小鼠后收集肿瘤组织进行分子分析[1]。
2. MLL重排白血病播散性异种移植模型：雌性NOD/SCID小鼠经尾静脉注射2×10⁶个MV4-11细胞。三天后，将小鼠随机分为对照组（n=8）和EPZ004777组（n=8）。 EPZ004777 按上述方法给药（50 mg/kg，灌胃，每日一次），持续 21 天。监测小鼠的发病率（体重减轻 >20%，嗜睡），并记录生存时间 [1]。
3. MLL-AF10 诱导的同基因白血病模型：C57BL/6 小鼠经致死剂量照射（8 Gy）后，移植经 MLL-AF10 转导的骨髓细胞。移植后 10 天，将小鼠随机分为载体组（n=6）和 EPZ004777 组（n=6）。EPZ004777 溶于 DMSO:玉米油（10:90，v/v）混合溶液中，配制成 10 mg/mL 的溶液。小鼠每日腹腔注射 50 mg/kg EPZ004777，持续 28 天。在处死动物时测量外周血原始细胞计数、脾脏重量和骨髓H3K79me2水平[2]
药代性质 (ADME/PK)
1. 小鼠口服生物利用度：雌性CD-1小鼠分别经口灌胃（50 mg/kg）或静脉注射（10 mg/kg）给予EPZ004777。分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、8和24小时采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中EPZ004777的浓度。口服生物利用度计算为~30%（口服AUC₀₋∞ / 静脉注射AUC₀₋∞ × 静脉注射剂量 / 口服剂量 × 100%）[1]
2. 血浆药代动力学（口服）：CD-1小鼠口服50 mg/kg EPZ004777后，关键参数为：Cₘₐₓ = ~2.2 μM，Tₘₐₓ = ~1.0 h，t₁/₂ = ~2.8 h，AUC₀₋₂₄ₕ = ~7.5 μM·h [1]
3. 组织分布：荷瘤NOD/SCID小鼠（MV4-11异种移植瘤）灌胃给予50 mg/kg EPZ004777。给药后 1.0 小时 (Tₘₐₓ)，收集组织样本并进行 LC-MS/MS 分析。浓度分别为：肿瘤组织 ≈ 1.9 μM，肝脏组织 ≈ 3.5 μM，脾脏组织 ≈ 2.8 μM，肺组织 ≈ 1.6 μM，肾脏组织 ≈ 1.3 μM。肿瘤组织浓度超过了 MV4-11 细胞的体外 IC₅₀ 值 (0.3 μM) [1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 小鼠急性毒性：雌性 CD-1 小鼠经口灌胃给予 EPZ004777，剂量分别为 100、150 和 200 mg/kg。在 200 mg/kg 剂量下未观察到死亡或明显的毒性（例如体重减轻、嗜睡）。LD₅₀ 测定为 >200 mg/kg [1]
2. 异种移植模型慢性毒性：在为期 21 天的灌胃研究中（50 mg/kg），EPZ004777 治疗的小鼠未出现明显的体重减轻（最大变化：与载体组相比下降 6%）。血清生化指标（ALT、AST、肌酐、尿素）正常，血液学指标（白细胞、红细胞、血小板）未见异常[1]
3. 同基因白血病模型毒性：用EPZ004777（50 mg/kg，腹腔注射，28天）治疗的小鼠与溶媒组相比未见额外毒性。脾脏和肝脏组织病理学检查未见药物诱导损伤，血清ALT/AST水平在正常范围内[2]
4. 血浆蛋白结合率：将EPZ004777（1 μM）与小鼠血浆在37°C孵育1小时。通过超滤（30 kDa截留分子量）分离未结合的药物，并用LC-MS/MS进行测定。血浆蛋白结合率约为94%[1]
参考文献

[1]. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011 Jul 12;20(1):53-65.

[2]. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013 Apr;27(4):813-22.
其他信息
1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7-吡咯并[2,3-d]嘧啶基)-3,4-二羟基-2-氧杂环戊烷基]甲基-丙-2-基氨基]丙基]-3-(4-叔丁基苯基)脲是一种N-糖苷化合物。
1. 作用机制：EPZ004777 是一种选择性、可逆的 DOT1L 抑制剂。它与 DOT1L 的 SAM 结合口袋结合，阻断 SAM 依赖的 H3K79 甲基化。 H3K79me2/me3 水平降低会破坏 MLL 融合蛋白介导的癌基因（例如 HOXA9、MEIS1）的转录激活，从而抑制 MLL 重排白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 [1][2]
2. MLL 重排白血病的治疗背景：MLL 重排白血病（占急性白血病的 10-15%）由于对标准化疗耐药而预后不良。这些白血病依赖于 DOT1L 来维持致癌基因的表达；EPZ004777 靶向这种依赖性，使其成为治疗该疾病的先驱性药物 [1]
3. 在 AF10 驱动的白血病中的疗效：MLL-AF10 和 CALM-AF10 融合在侵袭性白血病中很常见。 EPZ004777 在体外和体内均能抑制这些融合基因的转化，从而拓展了其在 AF10 驱动的血液系统恶性肿瘤中的应用潜力 [2]
4. 工具化合物的意义：EPZ004777 是最早的选择性 DOT1L 抑制剂之一，被广泛用于验证 DOT1L 作为 MLL 重排和 AF10 驱动的白血病治疗靶点的有效性，为后续临床阶段的 DOT1L 抑制剂奠定了基础 [1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H41N7O4
分子量
539.67
精确质量
539.322
CAS号
1338466-77-5
相关CAS号
EPZ004777 hydrochloride;1380316-03-9
PubChem CID
56962336
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
740.7±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
401.7±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率
1.646
LogP
3.94
tPSA
154.28
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
788
定义原子立体中心数目
4
SMILES
CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)C[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O
InChi Key
WXRGFPHDRFQODR-ICLZECGLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H41N7O4/c1-17(2)34(13-6-12-30-27(38)33-19-9-7-18(8-10-19)28(3,4)5)15-21-22(36)23(37)26(39-21)35-14-11-20-24(29)31-16-32-25(20)35/h7-11,14,16-17,21-23,26,36-37H,6,12-13,15H2,1-5H3,(H2,29,31,32)(H2,30,33,38)/t21-,22-,23-,26-/m1/s1
化学名
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
别名
EPZ 004777; EPZ-004777; EPZ004777
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (185.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:100 mg/mL (185.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8530 mL 9.2649 mL 18.5298 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8530 mL 3.7060 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8530 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • EPZ004777
    In Vivo Activity of EPZ004777. Cancer Cell. 2011 Jul 12; 20(1): 53–65.
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