| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Penicillin-binding proteins (PBPs) [1,2]
β-lactam |
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| 体外研究 (In Vitro) |
厄他培南钠（0-100 μg/mL，约 48 小时）对 99.1% 的所有厌氧菌均表现出活性，对脆弱拟杆菌和普通拟杆菌的 MIC 分别为 ≥8 μg/mL 和 0.12 μg/mL，MIC90 为 1 μg /mL，分别[1]。
- 厌氧菌活性：厄他培南对99.1%的临床重要厌氧菌具有活性，对脆弱拟杆菌和普通拟杆菌的MIC90值≤1 μg/mL，众数MIC为0.12 μg/mL [1] - 革兰阴性菌覆盖：对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）或AmpC酶的肠杆菌科细菌有效，对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC90值≤2 μg/mL [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型中，皮下注射厄他培南钠（0-10 mg/kg，感染后 0-120 小时）可将 10 mg/kg 的微生物减少 > 3 log10 CFU，并将活性保持在 3.3 2 mg/kg 消除了 4.4 log10 CFU[2]。
除了对所有革兰氏阳性菌具有活性外，厄他培南钠（皮下注射，感染后 4 小时，全身感染模型）还对革兰氏阳性菌具有活性。 ED50 小于 0.25 mg/kg/剂量的阴性生物体[2]。 - 长效特性：在小鼠大腿感染模型中，皮下注射10 mg/kg厄他培南的血浆半衰期为1.3小时，对金黄色葡萄球菌的杀菌效果维持>3 log10 CFU减少 [2] - 复杂感染疗效：在大鼠腹腔脓毒症模型中，厄他培南（50 mg/kg静脉注射）与亚胺培南/西司他丁疗效相当，细菌清除率超过90% [2] |
| 酶活实验 |
PBPs结合实验：
1. 含PBPs的膜组分（0.5 mg/mL）与厄他培南（0.01–10 μM）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中37°C孵育20分钟。
2. 通过放射性标记的[³H]苄青霉素置换法检测结合，随后进行SDS-PAGE和放射自显影。
3. 厄他培南对PBP-2和PBP-3的IC50分别为0.08 μM和0.15 μM [2]
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| 细胞实验 |
细胞系：B. fragilis (ATCC 25285)、B. thetaiotaomicron (ATCC 29741) 和 Eulingual lentum (ATCC 43055)
浓度：约 0-100 μg/mL 孵育时间：48 小时 结果：脆弱拟杆菌组中 98.8% 的分离株敏感，99.1% 的所有分离株均受到抑制，模式 MIC 为 0.12 μg/mL，MIC90 为 1 μg/mL。 细菌生长抑制实验： 1. 脆弱拟杆菌（10⁶ CFU/mL）在布鲁氏菌肉汤中暴露于厄他培南（0.06–256 mg/L）。 2. 37°C孵育48小时后测定MIC终点。 3. 厄他培南对90%菌株的MIC≤1 mg/L [1] |
| 动物实验 |
动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型（DBA/2小鼠）[2]
剂量：0.5、1、2、5、10 mg/kg（分别于2、6、10、24、48、72、96、120 h给药） 给药途径：皮下注射（感染后0.5 mL） 结果：>与未接受抗生素治疗的对照组相比，10 mg/kg剂量组的菌落形成单位（CFU）减少了3个对数单位。2 mg/kg剂量组的菌落形成单位减少量分别为3.3和4.4 log10 CFU，维持了良好的抗菌活性。 - 小鼠腹膜炎模型：1. 腹腔注射大肠杆菌（10⁹ CFU）感染ICR小鼠。2. 每12小时皮下注射厄他培南（10–100 mg/kg），持续3天。 3. 监测存活率7天，剂量≥50 mg/kg时存活率为100%[2] 小鼠大腿感染模型：小鼠肌内注射10⁶ CFU大肠杆菌或肺炎克雷伯菌。厄他培南溶于10%碳酸氢钠溶液中，于感染后2小时皮下注射，单次剂量为25 mg/kg。治疗后24小时定量细菌载量。[2]大鼠药代动力学研究：大鼠静脉注射厄他培南（20 mg/kg）或皮下注射厄他培南（40 mg/kg）。连续24小时采集血样进行药代动力学分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
血浆半衰期：小鼠皮下给药后为 1.3 小时；人体为 4 小时 [2]
- 肾脏排泄：约 80% 的剂量经尿液排泄，其中 38% 为原药，37% 为代谢物 [2] - 蛋白结合率：人体血浆蛋白结合率为 95% [2] - 生物利用度：大鼠皮下给药的生物利用度为 90% [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明厄他培南在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，β-内酰胺类抗生素偶可导致婴儿胃肠道菌群紊乱，引起腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。厄他培南可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 - 中枢神经系统影响：在临床前研究中，厄他培南在剂量≥200 mg/kg时可引起大鼠癫痫发作，这可能是由于其与GABA受体竞争性结合所致[2]。 - 肾脏安全性：在动物研究中，治疗剂量下未观察到明显的肾毒性[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
厄他培南钠是厄他培南的单钠盐。它用于治疗中度至重度敏感菌感染，包括腹腔内感染、急性妇科感染、肺炎以及皮肤和泌尿道感染。与亚胺培南相比，它对肾脱氢肽酶I更稳定，因此与亚胺培南不同，它不需要与抑制该酶的西司他丁联用。它是一种抗菌药物。它含有厄他培南(1-)结构域。
厄他培南钠是厄他培南的钠盐，厄他培南是一种1-β-甲基碳青霉烯类广谱β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。厄他培南与位于细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，特别是PBPs 2和3，从而抑制肽聚糖（细菌细胞壁的重要组成部分）合成的最后转肽步骤。肽聚糖合成的抑制会导致细胞壁的弱化和溶解，最终导致细胞死亡。体外实验表明，该药物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均有活性。厄他培南可抵抗多种β-内酰胺酶的水解，包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶。 它是一种碳青霉烯类抗菌药物，比亚胺培南更稳定，不易被肾脏脱氢肽酶I降解，但无需与酶抑制剂（如西司他丁）联用。它用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染，包括腹腔内感染、急性妇科感染、复杂性尿路感染、皮肤感染和呼吸道感染。它还用于预防结直肠手术感染。 另见：厄他培南钠（首选）厄他培南（具有活性成分）。 药物适应症 治疗厄他培南SUN适用于3个月至17岁的儿童患者和成人，用于治疗由已知或极有可能对厄他培南敏感的细菌引起的以下感染，且需进行肠外给药（参见第4.4节和第5.1节）：- 腹腔内感染- 社区获得性肺炎- 急性妇科感染- 糖尿病足皮肤和软组织感染（参见第4.4节）预防厄他培南SUN适用于成人，用于预防择期结直肠手术后的手术部位感染（参见第4.4节）。应参考关于合理使用抗菌药物的官方指南。 治疗：当由已知或极有可能对厄他培南敏感的细菌引起，且需要肠外给药时，应治疗以下感染：腹腔内感染；社区获得性肺炎；急性妇科感染；糖尿病足皮肤和软组织感染。预防：Invanz适用于成人择期结直肠手术后预防手术部位感染。应参考抗菌药物合理使用的官方指南。 - 作用机制：厄他培南不可逆地抑制青霉素结合蛋白（PBPs），破坏肽聚糖交联，导致细菌细胞裂解[1,2] - 临床适应症：获准用于治疗由敏感病原体引起的复杂性腹腔内感染、皮肤/皮肤软组织感染和社区获得性肺炎[1,2] - 局限性：对铜绿假单胞菌或粪肠球菌无效[1,2] |
| 分子式 |
C22H24N3NAO7S
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|---|---|
| 分子量 |
497.5
|
| 精确质量 |
497.123
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| 元素分析 |
C, 53.11; H, 4.86; N, 8.45; Na, 4.62; O, 22.51; S, 6.45
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| CAS号 |
153773-82-1
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| 相关CAS号 |
Ertapenem disodium;153832-38-3;Ertapenem;153832-46-3
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| PubChem CID |
11145493
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
813.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
446ºC
|
| 蒸汽压 |
5.26E-28mmHg at 25°C
|
| tPSA |
184.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
882
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O=C([C@H]1NC[C@@H](SC2=C(C(O)=O)N3[C@]([C@]([C@@H](C)O)([H])C3=O)([H])[C@H]2C)C1)NC4=CC=CC(C([O-])=O)=C4.[Na+]
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| InChi Key |
ZXNAQFZBWUNWJM-HRXMHBOMSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O7S.Na/c1-9-16-15(10(2)26)20(28)25(16)17(22(31)32)18(9)33-13-7-14(23-8-13)19(27)24-12-5-3-4-11(6-12)21(29)30;/h3-6,9-10,13-16,23,26H,7-8H2,1-2H3,(H,24,27)(H,29,30)(H,31,32);/q;+1/p-1/t9-,10-,13+,14+,15-,16-;/m1./s1
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| 化学名 |
Sodium;3-[[(2S,4S)-4-[[(4R,5S,6S)-2-carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]sulfanyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]benzoate
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| 别名 |
MK 826; L-749345; MK-826; L749345; MK826; MK-0826; MK 0826; MK0826; L 749345; Ertapenem Sodium; Trade Name: Invanoz;Ertapenem sodium; 153773-82-1; ertapenem monosodium; Ertapenem sodium salt; UNII-2T90KE67L0; CHEBI:60070; Invanz (TN); Invanz
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~201.0 mM O)
Water : 50~100 mg/mL(~100.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (201.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0101 mL | 10.0503 mL | 20.1005 mL | |
| 5 mM | 0.4020 mL | 2.0101 mL | 4.0201 mL | |
| 10 mM | 0.2010 mL | 1.0050 mL | 2.0101 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
