| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Penicillin-binding proteins (PBPs) [1,2]
β-lactam |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 厌氧菌活性：厄他培南对99.1%的临床重要厌氧菌具有活性，对脆弱拟杆菌和普通拟杆菌的MIC90值≤1 μg/mL，众数MIC为0.12 μg/mL [1]
- 革兰阴性菌覆盖：对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）或AmpC酶的肠杆菌科细菌有效，对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC90值≤2 μg/mL [1] 在大约48小时内，厄他培南二钠（0-100 μg/mL）可以有效对抗99.1%的厌氧菌，其模式MIC为0.12 μg/mL，MIC90为1 μg/mL，MIC≥8 μg/mL。分别针对 B. fragilis 和 B. vulgatus 物种[1]。 针对367株临床厌氧菌分离株，Ertapenem 表现出强效活性：对脆弱拟杆菌（Bacteroides fragilis）的MIC₉₀为0.5 μg/mL，普雷沃菌属（Prevotella spp.）为0.25 μg/mL，梭杆菌属（Fusobacterium spp.）为0.12 μg/mL，产气荚膜梭菌（Clostridium perfringens）为0.25 μg/mL。其对产β-内酰胺酶脆弱拟杆菌的活性优于头孢替坦和哌拉西林-他唑巴坦。[1] Ertapenem 对产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）肠杆菌保持活性，90%菌株的MIC ≤0.5 μg/mL。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 长效特性：在小鼠大腿感染模型中，皮下注射10 mg/kg厄他培南的血浆半衰期为1.3小时，对金黄色葡萄球菌的杀菌效果维持>3 log10 CFU减少 [2]
- 复杂感染疗效：在大鼠腹腔脓毒症模型中，厄他培南（50 mg/kg静脉注射）与亚胺培南/西司他丁疗效相当，细菌清除率超过90% [2] 在小鼠大腿感染模型中，Ertapenem（单次皮下给药25 mg/kg）24小时内使大肠杆菌和肺炎克雷伯菌载菌量降低3.5–4.0 log₁₀ CFU/大腿，疗效与血药浓度高于MIC的时间（T > MIC）超过35%相关。[2] 使用金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型，厄他培南二钠（皮下注射，0-10 mg/kg，感染后 0-120 小时）在 10 mg/kg 时使微生物减少 > 3 log10 CFU，并将活性保持在 3.3 和4.4 log10 CFU 以 2 mg/kg 去除[2]。除了对所有革兰氏阳性菌有效外，厄他培南二钠（皮下注射，感染后 4 小时，全身感染模型）也对革兰氏阴性菌有效，ED50 小于 0.25 mg/kg/剂[2]。 |
| 酶活实验 |
PBPs结合实验：
1. 含PBPs的膜组分（0.5 mg/mL）与厄他培南（0.01–10 μM）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中37°C孵育20分钟。
2. 通过放射性标记的[³H]苄青霉素置换法检测结合，随后进行SDS-PAGE和放射自显影。
3. 厄他培南对PBP-2和PBP-3的IC50分别为0.08 μM和0.15 μM [2]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： fragilis (ATCC 25285)、B. thetaiotaomicron (ATCC 29741) 和 lentum (ATCC 43055) 测试浓度： 大约 0-100 μg/ mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 使用 MIC 模式抑制所有分离株的 99.1% 0.12 μg/mL，MIC90 1 μg/mL，脆弱拟杆菌组中 98.8% 的分离株易感。 细菌生长抑制实验： 1. 脆弱拟杆菌（10⁶ CFU/mL）在布鲁氏菌肉汤中暴露于厄他培南（0.06–256 mg/L）。 2. 37°C孵育48小时后测定MIC终点。 3. 厄他培南对90%菌株的MIC≤1 mg/L [1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型（DBA/2小鼠）[2]
剂量：0.5、1、2、5、10 mg/kg（分别于2、6、10、24、48、72、96、120小时给药） 给药途径：皮下注射（感染后0.5 mL） 实验结果：与未接受抗生素治疗的对照组相比，10 mg/kg剂量组的菌落形成单位（CFU）减少超过3个log10。2 mg/kg剂量组也保持了良好的抗菌活性，菌落形成单位减少3.3和4.4个log10。 动物/疾病模型： 全身感染模型（DBA/2雌性小鼠，无病毒抗体的CD-1雌性小鼠）[2] 剂量： 约0-3 mg/kg 给药途径： 皮下注射（0.5 mL，感染后立即开始，并在感染后4小时再次注射） 实验结果： 对所有革兰氏阳性菌均显示出活性，对测试的革兰氏阴性菌也显示出活性，ED50 <0.25 mg/kg/剂量。 动物/疾病模型： CD-1 小鼠、大鼠[2] 剂量： 约 10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（药代动力学/PK 分析） 实验结果： 小鼠腹腔注射 10 mg/kg 后，组织中 AUC0-∞ 为 1.8-21.82 μg·hr/mL。 小鼠大腿感染模型：小鼠肌肉注射 10⁶ CFU 的大肠杆菌或肺炎克雷伯菌。厄他培南 溶于 10% 碳酸氢钠溶液中，于感染后 2 小时皮下注射，单次剂量为 25 mg/kg。治疗后 24 小时定量细菌载量。 [2] 大鼠药代动力学研究：大鼠分别接受静脉注射（20 mg/kg）或皮下注射（40 mg/kg）厄他培南。连续24小时采集血样进行药代动力学分析。[2] - 小鼠腹膜炎模型：1. 将ICR小鼠腹腔注射大肠杆菌（10⁹ CFU）。2. 每12小时皮下注射厄他培南（10–100 mg/kg），持续3天。3. 监测7天的存活率，剂量≥50 mg/kg时存活率为100%。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
血浆半衰期：小鼠皮下注射后为 1.3 小时；人体为 4 小时 [2]
- 肾脏排泄：约 80% 的剂量经尿液排泄，其中 38% 为原药，37% 为代谢物 [2] - 蛋白结合率：人体血浆蛋白结合率为 95% [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 中枢神经系统效应：在临床前研究中，厄他培南在剂量≥200 mg/kg时可引起大鼠癫痫发作，这可能是由于其与GABA受体竞争性结合所致[2]
- 肾脏安全性：在动物研究中，治疗剂量下未观察到明显的肾毒性[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
作用机制：厄他培南不可逆地抑制青霉素结合蛋白（PBPs），破坏肽聚糖交联，导致细菌细胞裂解[1,2]
- 临床适应症：获准用于治疗由敏感病原体引起的复杂性腹腔内感染、皮肤/皮肤软组织感染和社区获得性肺炎[1,2] - 局限性：对铜绿假单胞菌或粪肠球菌无效[1,2] 厄他培南钠是厄他培南的钠盐，厄他培南是一种1-β-甲基碳青霉烯类广谱β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。厄他培南与位于细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，特别是PBPs 2和3，从而抑制肽聚糖合成的最后转肽步骤，肽聚糖是细菌细胞壁的重要组成部分。抑制肽聚糖合成会导致细胞壁脆弱和溶解，最终导致细胞死亡。体外实验表明，该药物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均有活性。依拉培南可抵抗多种β-内酰胺酶的水解，包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶。 依拉培南是一种碳青霉烯类抗菌药物，与亚胺培南相比，它对肾脱氢肽酶I更稳定，但无需与西司他丁等酶抑制剂联用。它用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染，包括腹腔内感染、急性妇科感染、复杂性尿路感染、皮肤感染和呼吸道感染。它还用于预防结直肠手术后的感染。 另见：厄他培南钠（注释已移至）。 药物适应症 治疗厄他培南钠适用于3个月至17岁的儿童患者和成人，用于治疗由已知或极有可能对厄他培南敏感的细菌引起的以下感染，且需进行肠外给药（参见第4.4节和第5.1节）：- 腹腔内感染- 社区获得性肺炎- 急性妇科感染- 糖尿病足皮肤和软组织感染（参见第4.4节）预防厄他培南钠适用于成人，用于预防择期结直肠手术后的手术部位感染（参见第4.4节）。应参考关于合理使用抗菌药物的官方指南。 治疗：当由已知或极有可能对厄他培南敏感的细菌引起，且需要肠外给药时，应治疗以下感染：腹腔内感染；社区获得性肺炎；急性妇科感染；糖尿病足皮肤和软组织感染。预防：Invanz适用于成人择期结直肠手术后预防手术部位感染。应参考关于合理使用抗菌药物的官方指南。 |
| 分子式 |
C22H23N3NA2O7S
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|---|---|
| 分子量 |
519.48
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| 精确质量 |
497.123
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| CAS号 |
153832-38-3
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| 相关CAS号 |
Ertapenem sodium;153773-82-1;Ertapenem;153832-46-3;Ertapenem-d4 disodium;1356934-56-9
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| PubChem CID |
150611
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
813.9ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
230-234ºC (dec.)
|
| 闪点 |
446ºC
|
| 蒸汽压 |
5.26E-28mmHg at 25°C
|
| LogP |
0.394
|
| tPSA |
190.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
882
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@@H]2[C@H](C(=O)N2C(=C1S[C@H]3C[C@H](NC3)C(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(=O)[O-])C(=O)[O-])[C@@H](C)O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
KMVRATCHVMUJHM-SHZCTIMHSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O7S.2Na/c1-9-16-15(10(2)26)20(28)25(16)17(22(31)32)18(9)33-13-7-14(23-8-13)19(27)24-12-5-3-4-11(6-12)21(29)30;;/h3-6,9-10,13-16,23,26H,7-8H2,1-2H3,(H,24,27)(H,29,30)(H,31,32);;/q;2*+1/p-2/t9-,10-,13+,14+,15-,16-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxylatophenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Ertapenem disodium; 153832-38-3; Ertapenem sodium; Ertapenem Disodium 90%; P5HEA33D9R; disodium;(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxylatophenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate; 153773-82-1; UNII-P5HEA33D9R;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9250 mL | 9.6250 mL | 19.2500 mL | |
| 5 mM | 0.3850 mL | 1.9250 mL | 3.8500 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9625 mL | 1.9250 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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