| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam; Penicillin-binding proteins (PBPs) [1,2]
Ertapenem binds to penicillin-binding proteins (PBPs) located on the bacterial cell wall, in particular PBPs 2 and 3, thereby inhibiting the final transpeptidation step in the synthesis of peptidoglycan, an essential component of the bacterial cell wall. Inhibition results in a weakening and subsequent lysis of the cell wall, leading to cell death. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
厌氧菌活性：厄他培南对 99.1% 的临床重要厌氧菌表现出活性，对脆弱拟杆菌和普通拟杆菌的 MIC90 值 ≤1 μg/mL。众数MIC为0.12 μg/mL [1]
- 革兰氏阴性菌覆盖范围：对产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）或AmpC β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌有效，大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC90值≤2 μg/mL [1] 厄他培南（浓度约为0-100 μg/mL，48小时）对99.1%的厌氧菌有效，脆弱拟杆菌和普通拟杆菌的MIC≥8 μg/mL，众数MIC为0.12 μg/mL，MIC90为1 μg/mL[1]。 厄他培南对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均有体外活性。其杀菌活性源于抑制细胞壁合成，并通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合而发挥作用。该药物对多种β-内酰胺酶的水解作用稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
长效特性：在小鼠大腿感染模型中，皮下注射厄他培南（10 mg/kg）的血浆半衰期为 1.3 小时，并维持金黄色葡萄球菌菌落形成单位 (CFU) 减少 >3 log10 [2]
- 复杂感染的疗效：在大鼠腹膜脓毒症模型中，厄他培南（50 mg/kg 静脉注射）的疗效与亚胺培南/西司他丁相当，细菌清除率超过 90% [2] 在金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型中，厄他培南（皮下注射，0-10 mg/kg，感染后 0-120 小时）在 10 mg/kg 剂量下可使菌落形成单位 (CFU) 减少 >3 log10，在 2 mg/kg 剂量下可使菌落形成单位 (CFU) 减少 3.3 和 4.4 log10 [2]。 除了对所有菌株均有效外，对于革兰氏阳性菌，厄他培南（皮下注射，感染后4小时，全身感染模型）也对革兰氏阴性菌有效，其ED50小于0.25 mg/kg/剂量[2]。厄他培南是一种碳青霉烯类抗生素，临床上用于治疗多种细菌感染。它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均具有广谱抗菌活性。该化合物通过肠外途径给药，可有效治疗复杂性腹腔内感染、社区获得性肺炎和复杂性泌尿道感染。现有资料中未提供动物模型中具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
PBPs结合实验：1. 将含有PBPs（0.5 mg/mL）的膜组分与厄他培南（0.01–10 μM）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于37°C孵育20分钟。2. 通过放射性标记的[³H]苄青霉素置换法检测结合情况，随后进行SDS-PAGE电泳和放射自显影。3. 厄他培南对PBP-2和PBP-3表现出高亲和力，IC50值分别为0.08 μM和0.15 μM [2]。
典型的PBP结合实验是将厄他培南与含有PBPs的细菌膜制备物孵育。加入放射性标记的青霉素（例如[¹⁴C]-苄青霉素）以标记PBPs。样品经SDS-PAGE电泳分离后，PBP通过放射自显影法显色。厄他培南与PBP的竞争性结合通过放射性标记青霉素结合的减少来评估。PBP结合的IC50值可通过凝胶条带的密度分析计算得出。 |
| 细胞实验 |
细菌生长抑制：1. 将脆弱拟杆菌（10⁶ CFU/mL）暴露于布鲁氏菌肉汤中的厄他培南（0.06–256 mg/L）。2. 在 37°C 下孵育 48 小时后测定 MIC 终点。 3. 厄他培南在浓度≤1 mg/L时抑制了90%的菌株[1]
细胞系：脆弱拟杆菌（ATCC 25285）、拟杆菌（ATCC 29741）和缓生真杆菌（ATCC 43055） 浓度：约0-100 μg/mL 孵育时间：48 h 结果：脆弱拟杆菌组中98.8%的分离株对厄他培南敏感，所有分离株中有99.1%被抑制，MIC众数为0.12 μg/mL，MIC90为1 μg/mL。 为了评价抗菌活性，采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。细菌菌株在阳离子调整的Mueller-Hinton肉汤中培养。在96孔板中制备厄他培南的两倍系列稀释液，并加入细菌悬液，使最终接种量约为5×10⁵ CFU/mL。将孔板在35-37°C下孵育18-24小时，并将抑制可见细菌生长的最低浓度确定为最小抑菌浓度（MIC）。 |
| 动物实验 |
小鼠腹膜炎模型：1. 将ICR小鼠腹腔注射大肠杆菌（10⁹ CFU）。2. 每12小时皮下注射厄他培南（10–100 mg/kg），连续3天。 3. 监测存活率7天，剂量≥50 mg/kg时存活率为100%[2]
动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型（DBA/2小鼠）[2] 剂量：0.5、1、2、5、10 mg/kg（分别于2、6、10、24、48、72、96、120小时给药） 给药途径：皮下注射（感染后0.5 mL） 结果：与未接受抗生素治疗的对照组相比，10 mg/kg剂量组的菌落形成单位（CFU）减少> 3 log10。2 mg/kg剂量组也保持了活性，分别减少了3.3和4.4 log10 CFU。 在小鼠细菌感染模型中评估了厄他培南的体内疗效。将免疫功能正常的实验小鼠通过静脉或腹腔注射感染细菌病原体。感染后，用不同剂量的厄他培南治疗小鼠，通常采用皮下或静脉注射给药。治疗结束后，处死动物，并收集靶器官（例如脾脏、肝脏）。通过匀浆组织并在琼脂平板上进行系列稀释，计数菌落形成单位（CFU），来确定这些器官中的细菌载量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
厄他培南肌内注射后几乎完全吸收，平均生物利用度约为90%。肌内注射和静脉注射后的血浆浓度相似；然而，肌内注射后的峰浓度较低。肌内注射后达到血浆峰浓度的时间（Tmax）略长。每日肌内注射1克厄他培南后，Tmax约为2.3小时。在健康青年成人中，单次静脉输注1克厄他培南30分钟后，0.5小时达到血浆峰浓度155 µG/mL。厄他培南主要经肾脏排泄，包括肾小球滤过和肾小管净分泌。在健康青年成人中，静脉注射1克放射性标记的厄他培南后，约80%的放射性物质经尿液排出，10%经粪便排出。平均而言，给药剂量的17.4%在给药后0-2小时内经尿液排出；5.4%在4-6小时内排出；2.4%在12-24小时内排出。尿液中放射性物质的80%中，约38%为未代谢的厄他培南，37%为其开环代谢物。厄他培南的稳态表观分布容积（Vss）在成人中约为0.12 L/kg，在3个月至12岁儿童中约为0.2 L/kg，在13至17岁青少年中约为0.16 L/kg。厄他培南不会蓄积。健康年轻成人的平均血浆清除率约为1.8 L/小时。完整厄他培南的平均肾清除率为 12.8 mL/min，总清除率为 28.4 mL/min。用 1% 盐酸利多卡因注射液（USP，不含肾上腺素的生理盐水）复溶的厄他培南，在肌注推荐剂量 1 g 后几乎完全吸收。平均生物利用度约为 90%。每日肌注 1 g 后，平均血浆峰浓度 (Cmax) 约在 2.3 小时 (Tmax) 达到。厄他培南与人血浆蛋白（主要是白蛋白）高度结合。在健康青年人中，厄他培南的蛋白结合率随血浆浓度的增加而降低，从血浆浓度 <100 μg/mL 时的约 95% 降至血浆浓度 300 μg/mL 时的约 85%。厄他培南在成人体内的表观稳态分布容积（Vss）约为0.12 L/kg，在3个月至12岁儿童中约为0.2 L/kg，在13至17岁青少年中约为0.16 L/kg。对5名患有盆腔炎的哺乳期妇女（产后5至14天）进行了研究，这些妇女在最后一次静脉注射1 g厄他培南后（治疗第3至10天），连续5天测量了她们乳汁中厄他培南的浓度。在所有5名妇女中，末次给药后24小时内乳汁中厄他培南的浓度范围为<0.13 μg/mL（定量下限）至0.38 μg/mL；未评估峰浓度。停药后第5天，4名女性乳汁中厄他培南浓度未检出，1名女性乳汁中厄他培南浓度低于定量下限（<0.13 μg/mL）。有关厄他培南吸收、分布和排泄的更完整数据（共18项），请访问HSDB记录页面。代谢物/代谢物：在健康青年成人中，昂他培南占血浆放射性的大部分。厄他培南的主要代谢物是由脱氢肽酶I介导的β-内酰胺环水解形成的开环衍生物。该代谢物无药理活性。脱氢肽酶I（DHP-I）主要存在于肾脏中。肝脏代谢可忽略不计。本研究调查了碳青霉烯类抗生素厄他培南在大鼠、猴子和人体内的分布和代谢情况。分别向Sprague-Dawley大鼠和恒河猴静脉注射放射性标记的厄他培南（60 mg kg⁻¹），健康志愿者则单次接受1000 mg剂量。收集尿液和粪便样本以测定总放射性。在健康志愿者中，¹⁴C-厄他培南的消除途径包括水解为β-内酰胺开环衍生物以及以原药形式经肾脏排泄。药物以β-内酰胺开环代谢物和原药的形式大致等量排出（分别占剂量的36.7%和37.5%）。在人体中，一种二级酰胺水解产物约占剂量的1%。约10%的给药放射性物质在粪便中回收，表明少量药物通过胆汁和/或肠道排泄。在动物中，大部分剂量通过代谢消除。在大鼠和猴子中，原药的排泄量分别占给药剂量的17%和5%。在猴子中，β-内酰胺开环代谢物和酰胺水解代谢物分别占给药剂量的74.8%和7.59%；而在大鼠中，这些代谢物分别占给药剂量的31.9%和20%。使用新鲜大鼠组织匀浆进行的体外研究表明，肺和肾是介导β-内酰胺开环代谢物生成的主要器官。西司他丁是一种脱氢肽酶-I的特异性抑制剂，可在体外和体内抑制厄他培南在大鼠体内的代谢，这强烈提示厄他培南在肺和肾中的水解是由该酶介导的。厄他培南对多种β-内酰胺酶的水解稳定，包括青霉素酶、头孢菌素和超广谱β-内酰胺酶。金属β-内酰胺酶可以水解厄他培南。在健康青年人中，静脉输注1克放射性标记的厄他培南后，血浆中主要的放射性物质（94%）是厄他培南。厄他培南的主要代谢产物是由β-内酰胺环水解形成的无活性开环衍生物。 生物半衰期健康青年人和青少年的平均血浆半衰期约为4小时，3至12岁儿童的平均血浆半衰期约为2.5小时。厄他培南的半衰期较长是由于其蛋白结合率高。该药物的平均血浆半衰期约为4小时，因此可以每日一次给药。 13至17岁儿童的平均血浆半衰期约为4小时，3个月至12岁儿童的平均血浆半衰期约为2.5小时。平均血浆半衰期为3.8至4.4小时。 - 小鼠皮下注射后的血浆半衰期为1.3小时；人体的半衰期为4小时[2] - 肾脏排泄：约80%的剂量经尿液排出，其中38%为原药，37%为代谢物[2] - 蛋白结合率：人血浆中的蛋白结合率为95%[2] 厄他培南采用肠外给药，其药代动力学特征为高蛋白结合率和长半衰期，因此可以每日一次给药。它主要通过肾脏排泄消除。该化合物的分子式为 C22H25N3O7S，分子量为 475.5。现有资料中未详细说明具体的药代动力学参数（例如 Cmax、Tmax、AUC）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
接受厄他培南肠外给药5至14天的患者中，约5%会出现轻度、短暂、无症状的血清转氨酶水平升高。这些异常通常会自行消退，且无症状。在厄他培南上市的有限时间内，尚未有报道出现伴有黄疸的肝炎病例。然而，已有数例胆汁淤积性黄疸的报道，这些病例发生在其他碳青霉烯类药物治疗期间或治疗后不久。潜伏期为1至3周，酶升高模式通常为胆汁淤积性。可能发生免疫过敏反应，但自身抗体罕见。病程通常为自发性，但至少有一例与碳青霉烯类药物相关的胆管消失综合征的报道。尚未发现厄他培南和其他碳青霉烯类药物与急性肝衰竭病例相关。概率评分：E（未经证实但怀疑是临床显著肝损伤的原因）。 妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，厄他培南在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，β-内酰胺类抗生素偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以使用厄他培南。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 厄他培南以浓度依赖性方式与血浆蛋白结合。它与人血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率很高。高剂量时，蛋白质结合达到饱和，此时游离药物的比例不成比例地增加。在健康青年人中，厄他培南的蛋白质结合率随血浆药物浓度的升高而降低。血浆浓度低于 100 mcg/mL 时，厄他培南的结合率为 95%；血浆浓度高于 300 mcg/mL 时，结合率降至 85%。- 中枢神经系统效应：临床前研究表明，厄他培南在剂量 ≥200 mg/kg 时可诱发大鼠癫痫发作，这可能是由于其与 GABA 受体竞争性结合所致[2]。- 肾脏安全性：动物研究显示，在治疗剂量下未观察到明显的肾毒性[2]。厄他培南通常耐受性良好，常见不良反应包括腹泻、恶心和头痛。作为一种碳青霉烯类抗生素，它对青霉素过敏的患者存在发生超敏反应的风险。该化合物已获FDA批准用于临床，并以注射剂形式提供。现有资料中未详细列出临床前研究的具体毒性数据。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
厄他培南是美罗培南的衍生物，其酰胺氮原子上的两个甲基中，一个被氢原子取代，另一个被3-羧基苯基取代。其钠盐用于治疗由敏感菌引起的中度至重度感染，包括腹腔内感染、急性妇科感染、肺炎以及皮肤和泌尿道感染。它是一种抗菌药物，属于碳青霉烯羧酸和吡咯烷甲酰胺化合物，是厄他培南(1-)的共轭酸。厄他培南是一种1-β-甲基碳青霉烯类抗生素，其结构与β-内酰胺类抗生素相关。厄他培南于2001年11月在美国首次获准上市，并于2002年4月在欧洲获准上市。研究表明，厄他培南对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均有效，可用于治疗各种细菌感染。厄他培南是一种培南类抗菌药物。厄他培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素，主要用于治疗需氧革兰氏阴性菌感染。与其他碳青霉烯类药物一样，厄他培南可引起短暂且无症状的血清酶升高。碳青霉烯类药物也与罕见但具有临床意义的急性胆汁淤积性肝损伤病例相关。厄他培南是一种1-β-甲基碳青霉烯类广谱β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。厄他培南与位于细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，特别是与PBPs 2和3结合，从而抑制肽聚糖（细菌细胞壁的重要组成部分）合成的最后转肽步骤。这种抑制作用会导致细胞壁减弱并最终裂解，从而导致革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧病原体死亡。该药物对多种β-内酰胺酶的水解活性稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶。
厄他培南是一种碳青霉烯类抗生素，比亚胺培南更稳定，不易被肾脏脱氢肽酶I降解，但无需与西司他丁等酶抑制剂联合用药。它用于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染，包括腹腔内感染、急性妇科感染、复杂性尿路感染、皮肤感染和呼吸道感染。它还用于预防结直肠手术感染。 另见：厄他培南钠（生理盐水形式）。 适应症厄他培南适用于治疗成人和3个月及以上儿童由敏感细菌引起的以下类型的中度至重度感染：- 复杂性腹腔内感染。- 复杂性皮肤和软组织感染，包括不伴骨髓炎的糖尿病足感染。- 社区获得性肺炎。- 复杂性泌尿道感染，包括肾盂肾炎。- 急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、感染性流产和妇科手术后感染。- 急性妇科感染。厄他培南还用于成人预防择期结直肠手术后的手术部位感染。治疗：厄他培南SUN适用于3个月至17岁儿童和成人，用于治疗由已知或高度敏感于厄他培南的细菌引起的以下感染，且需肠外给药（参见4.4节和5.1节）：- 腹腔内感染 - 社区获得性肺炎 - 急性妇科感染 - 糖尿病足皮肤和软组织感染（参见4.4节）。预防：厄他培南SUN适用于预防成人择期结直肠手术后的手术部位感染（参见4.4节）。应参考抗菌药物合理使用的官方指南。治疗：当由已知或高度敏感于厄他培南的细菌引起且需肠外给药时，可治疗以下感染：腹腔内感染；社区获得性肺炎；急性妇科感染；糖尿病足皮肤和软组织感染。预防：英凡兹适用于预防成人择期结直肠手术后的手术部位感染。应参考抗菌药物合理使用官方指南。 作用机制 厄他培南具有杀菌活性。其作用机制是通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合并抑制其活性。在大肠杆菌中，厄他培南对青霉素结合蛋白（PBPs）1a、1b、2、3、4 和 5 具有很强的亲和力，尤其优先与 PBPs 2 和 3 结合。与 PBPs 结合后，厄他培南干扰细胞壁肽聚糖部分的延伸和强化，从而抑制细菌细胞壁的合成。 厄他培南是一种合成的碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素，其结构和药理作用与亚胺培南和美罗培南相关。与美罗培南类似，但与亚胺培南不同的是，厄他培南五元环的1位上有一个甲基，这使其能够抵抗近端肾小管细胞刷状缘上的脱氢肽酶1 (DHP-1) 的水解，因此无需与西司他丁等DHP-1抑制剂联合用药。厄他培南对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均具有体外活性。其杀菌活性源于其对细胞壁合成的抑制以及通过与青霉素结合蛋白 (PBPs) 结合而发挥的作用。在大肠杆菌中，该化合物对PBP 1a、1b、2、3、4和5表现出很强的亲和力，尤其偏好PBP 2和3。抗菌药物是最常见的致癫痫药物，其中β-内酰胺类抗生素最为普遍。碳青霉烯类药物的致癫痫潜力可能与其β-内酰胺环结构直接相关。关于特定碳青霉烯类药物与癫痫活性的数据十分有限。为了评估现有证据，研究人员检索了MEDLINE（1966年-2010年5月）、EMBASE（1974年-2010年5月）和国际药学文摘（1970年-2010年5月）数据库，并查阅了检索到的文章的参考文献。从机制上讲，β-内酰胺类抗生素的致痫倾向与其与γ-氨基丁酸（GABA）受体的结合有关。已有大量关于亚胺培南-西司他丁诱发癫痫的报道，发生率在3%至33%之间。美罗培南、多利培南和厄他培南的癫痫发生率均低于1%。然而，随着这些药物使用量的增加以及在新患者群体中的应用，其发生率可能会上升。高剂量治疗，尤其是在肾功能不全、有中枢神经系统异常病史或癫痫病史的患者中，会增加癫痫发作的风险。 - 作用机制：厄他培南不可逆地抑制青霉素结合蛋白 (PBP)，破坏肽聚糖交联，导致细菌细胞裂解 [1,2] - 临床适应症：获准用于治疗由敏感病原体引起的复杂性腹腔内感染、皮肤/皮肤和软组织感染以及社区获得性肺炎 [1,2] - 局限性：对铜绿假单胞菌或粪肠球菌无效 [1,2] 厄他培南的 CAS 编号为 153832-46-3，UNII 代码为 G32F6EID2H。它是一种 1-β-甲基碳青霉烯类广谱β-内酰胺类抗生素。该药物对多种β-内酰胺酶的水解作用稳定。厄他培南已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗各种细菌感染，并有注射剂型。 |
| 分子式 |
C22H25N3O7S
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|---|---|
| 分子量 |
475.5
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| 精确质量 |
475.141
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| 元素分析 |
C, 55.57; H, 5.30; N, 8.84; O, 23.55; S, 6.74
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| CAS号 |
153832-46-3
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| 相关CAS号 |
Ertapenem sodium;153773-82-1;Ertapenem disodium;153832-38-3
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| PubChem CID |
150610
|
| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
813.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-234
|
| 闪点 |
446.0±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.700
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| LogP |
-1.07
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| tPSA |
181.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
893
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
S([C@@H]1CN[C@H](C(NC2=CC=CC(C(=O)O)=C2)=O)C1)C1=C(C(=O)O)N2C([C@]([H])([C@@H](C)O)[C@@]2([H])[C@H]1C)=O
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| InChi Key |
JUZNIMUFDBIJCM-ANEDZVCMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O7S/c1-9-16-15(10(2)26)20(28)25(16)17(22(31)32)18(9)33-13-7-14(23-8-13)19(27)24-12-5-3-4-11(6-12)21(29)30/h3-6,9-10,13-16,23,26H,7-8H2,1-2H3,(H,24,27)(H,29,30)(H,31,32)/t9-,10-,13+,14+,15-,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
MK 826; L-749345; MK-826; Ertapenem; 153832-46-3; (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; G32F6EID2H; CHEBI:404903; (1R,5S,6S,8R,2'S,4'S)-2-(2-(3-carboxyphenylcarbamoyl)pyrrolidin-4-ylthio)-6-(1-hydroxyethyl)-1-methylcarbapenem-3-carboxylic acid; DTXSID50165456; (4R,5S,6S)-3-((3S,5S)-5-((3-carboxyphenyl)carbamoyl)pyrrolidin-3-ylthio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-aza-bicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; L749345; MK826; L 749345; MK-0826; MK 0826; MK0826; Ertapenem Sodium; Trade Name: Invanoz; Invanz
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1030 mL | 10.5152 mL | 21.0305 mL | |
| 5 mM | 0.4206 mL | 2.1030 mL | 4.2061 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0515 mL | 2.1030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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