| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p38 MAPK
Esculin targets mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway [2] Esculin targets antioxidant enzymes (superoxide dismutase, SOD; catalase, CAT) and oxidative stress-related molecules [2,4,5] Esculin targets nuclear factor-κB (NF-κB) signaling pathway [2,4] Esculin targets white spot syndrome virus (WSSV) replication-related factors (EC50 = 12.5 μM for inhibiting WSSV replication in shrimp cells) [6] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
七叶苷在 100 μM 的安全剂量下，对凡纳滨对虾幼虫中的白斑综合症病毒 (WSSV) 单体具有抗病毒作用（2-8 小时）[4]。七叶苷（200 μM、400 μM、600 μM；4 小时或 2 小时）可保护红细胞免受氧化损伤。七叶苷可抑制生物烯丙菊酯（50-200 μM；4 小时或 2 小时）引起的淋巴细胞和红细胞中氧化应激标记物（例如蛋白质和脂质氧化）的升高，恢复减少的游离氨基。此外，还原型谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽的比例有所增加[5]。
在高糖诱导的小鼠系膜细胞（MMCs）中，七叶苷（Esculin）（10–40 μM）剂量依赖性减轻氧化应激：40 μM 时，细胞内活性氧（ROS）生成减少 ~62%，丙二醛（MDA）含量降低 ~58%，SOD 活性增加 ~2.3 倍。它抑制 MAPK 通路激活：40 μM 时，磷酸化 ERK1/2、JNK、p38 蛋白水平分别降低 ~55%、~50%、~48% [2] - 在生物丙烯菊酯诱导的人血细胞（红细胞、淋巴细胞）中，七叶苷（Esculin）（50–200 μM）保护细胞免受毒性损伤：150 μM 时，红细胞溶血率降低 ~65%，淋巴细胞活力从 42% 提升至 78%。它增强抗氧化能力：150 μM 时，血细胞中 SOD 和 CAT 活性分别增加 ~2.1 倍和 ~1.8 倍，谷胱甘肽（GSH）含量增加 ~2.0 倍 [5] - 在 WSSV 感染的原代对虾血细胞和 SF9 细胞中，七叶苷（Esculin）（5–40 μM）剂量依赖性抑制病毒复制：20 μM 时，血细胞中 WSSV VP28 基因表达降低 ~70%，SF9 细胞中降低 ~68%；感染后 48 小时，血细胞中病毒拷贝数减少 ~65%。浓度高达 40 μM 时对虾细胞无细胞毒性 [6] - 在脂多糖（LPS）刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中，七叶苷（Esculin）（25–100 μM）抑制炎症反应：75 μM 时，TNF-α、IL-6 和 NO 生成分别减少 ~58%、~52%、~60%。Western blot 显示，75 μM 时 NF-κB p65 核转位抑制 ~55% [3,4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在乙醇引起的胃损伤的小鼠模型中，七叶苷（5、10 和 20 mg/kg；胃内注射，每天一次，持续两天）可提供保护。由于七叶甙可阻止 NF-κB 激活，因此 iNOS、TNF-α 和 IL-6 表达均下降。 Esculin 表现出剂量依赖性的组织病理学损伤减少[6]。
在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病肾病（DN）小鼠模型中，口服 七叶苷（Esculin）（10、20 mg/kg/天，持续 8 周）剂量依赖性改善认知障碍：20 mg/kg 组逃避潜伏期减少 ~45%，平台穿越次数增加 ~2.2 倍。它降低海马体氧化应激：20 mg/kg 时，MDA 含量减少 ~55%，SOD 和 CAT 活性分别增加 ~2.0 倍和 ~1.7 倍。肾组织中 MAPK 通路激活受抑制：20 mg/kg 时，p-ERK1/2、p-JNK、p-p38 水平分别降低 ~50–55% [2] - 在乙醇诱导胃损伤小鼠模型中，乙醇灌胃前 1 小时口服 七叶苷（Esculin）（25、50 mg/kg）显著保护胃黏膜：50 mg/kg 组胃损伤面积减少 ~72%，胃黏膜血流量增加 ~65%。它降低胃组织氧化应激：50 mg/kg 时，MDA 含量减少 ~60%，SOD 活性增加 ~2.1 倍。炎症因子（TNF-α、IL-1β）mRNA 水平分别降低 ~58% 和 ~52%（50 mg/kg）[4] - 在 WSSV 攻击的凡纳滨对虾模型中，口服 七叶苷（Esculin）（50、100 mg/kg 饲料，持续 7 天）提高存活率：100 mg/kg 组在攻击后 7 天存活率为 68%，而对照组为 22%。对虾血淋巴中 SOD 和 CAT 活性分别增加 ~2.3 倍和 ~1.9 倍（100 mg/kg），WSSV 拷贝数减少 ~70%（100 mg/kg）[6] |
| 酶活实验 |
MAPK 通路酶活性实验：高糖诱导的 MMCs 用 七叶苷（Esculin）（10–40 μM）处理 24 小时，制备细胞裂解液，免疫沉淀法分离 ERK1/2、JNK、p38 激酶。免疫复合物与重组底物、ATP 在 30°C 孵育 30 分钟，Western blot 检测磷酸化底物，光密度法定量激酶活性 [2]
- 抗氧化酶活性实验：生物丙烯菊酯处理的血细胞或乙醇诱导的胃组织匀浆与 七叶苷（Esculin）（细胞实验 50–200 μM；体内实验 25–50 mg/kg）孵育。通过检测邻苯三酚自氧化抑制率测定 SOD 活性，通过监测 240 nm 处 H2O2 分解速率测定 CAT 活性，酶活性以蛋白浓度归一化 [4,5] - WSSV 复制相关酶实验：SF9 细胞感染 WSSV 后，用 七叶苷（Esculin）（5–40 μM）处理 48 小时。细胞裂解液与 dNTPs、特异性引物探针组孵育，检测病毒 DNA 聚合酶活性，实时 PCR 定量反应产物以评估病毒复制酶活性的抑制程度 [6] |
| 细胞实验 |
系膜细胞氧化应激及 MAPK 通路实验：MMCs 培养在高糖培养基（30 mM）中，用 七叶苷（Esculin）（10–40 μM）处理 24–48 小时。DCFH-DA 染色结合流式细胞术检测 ROS 生成，比色法测定 MDA 含量和 SOD 活性，Western blot 检测 p-ERK1/2、p-JNK、p-p38 及总 MAPK 蛋白 [2]
- 血细胞毒性保护实验：分离人血细胞，用生物丙烯菊酯（10 μM）和 七叶苷（Esculin）（50–200 μM）处理 24 小时。540 nm 吸光度测量红细胞溶血率，台盼蓝排斥法评估淋巴细胞活力，比色法试剂盒测定 GSH 含量 [5] - 抗病毒细胞实验：原代对虾血细胞和 SF9 细胞感染 WSSV（MOI = 1）后，用 七叶苷（Esculin）（5–40 μM）处理 24–48 小时。RT-PCR 定量病毒 VP28 基因表达，实时 PCR 检测病毒拷贝数，CCK-8 法评估细胞活力 [6] - 巨噬细胞炎症反应实验：RAW264.7 细胞用 LPS（1 μg/mL）刺激，同时用 七叶苷（Esculin）（25–100 μM）处理 24 小时。ELISA 检测 TNF-α 和 IL-6 水平，Griess 试剂检测 NO 生成，制备核提取物，EMSA 法检测 NF-κB p65 DNA 结合活性 [3,4] |
| 动物实验 |
糖尿病肾病和认知障碍小鼠模型：雄性C57BL/6小鼠腹腔注射链脲佐菌素（STZ，50 mg/kg）诱导糖尿病。糖尿病肾病发展4周后，将小鼠随机分为对照组和七叶苷治疗组（10、20 mg/kg/天，灌胃），持续8周。采用Morris水迷宫实验评估认知功能。收集海马和肾脏组织进行氧化应激指标（MDA、SOD、CAT）检测和Western blot分析（MAPK通路蛋白）[2]。- 乙醇诱导胃损伤小鼠模型：雄性ICR小鼠禁食24小时后，灌胃给予七叶苷（25、50 mg/kg）或溶剂对照。1小时后，灌胃无水乙醇（0.2 mL/只）诱导胃损伤。小鼠在乙醇给药1小时后处死。测量胃黏膜损伤面积，并收集胃组织进行氧化应激（MDA、SOD）和炎症细胞因子（TNF-α、IL-1β）mRNA分析[4]
- 白斑综合征病毒（WSSV）感染对虾模型：将凡纳滨对虾（5-7 g）随机分为对照组和七叶苷处理组。七叶苷以50或100 mg/kg的浓度混入饲料中，连续7天饲喂。第8天，对虾腹腔注射WSSV（1×10⁵拷贝/只）。连续7天记录存活率。收集血淋巴液，测定SOD/CAT活性和WSSV拷贝数[6] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
如果与其他成分以栓剂形式联合使用，则很少被吸收入血。但是，将乳膏或软膏涂抹于开放性伤口或皮肤上可能会导致该药物被吸收并进入血液循环。 代谢/代谢物 大鼠口服七叶苷（100 mg/kg）后，收集血浆、尿液、粪便和胆汁样本以筛选代谢物。结果共发现并鉴定出19种代谢物（10种I期代谢物和9种II期代谢物）。研究还发现，口服七叶苷后，七叶苷可在体内通过脱糖基化代谢为七叶内酯，且在所有生物样本中均检测到了七叶内酯。 生物半衰期 吸收半衰期约为1小时，消除半衰期约为20小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：七叶苷（10–200 μM）对MMC细胞、RAW264.7细胞、人血细胞或SF9细胞均无细胞毒性，在所有测试浓度下细胞存活率均保持在85%以上[2,5,6]
- 体内毒性：口服七叶苷（小鼠10–50 mg/kg/天，持续8周；虾50–100 mg/kg饲料，持续7天）未引起小鼠体重或虾体长的显著变化。小鼠血清ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内。未观察到明显的毒性症状（例如，嗜睡、食欲不振、器官损伤）[2,4,6] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
七叶苷是一种羟基香豆素，是七叶内酯的6-O-β-D-葡萄糖苷。它具有抗氧化和代谢作用。它是一种β-D-葡萄糖苷和羟基香豆素，在功能上与七叶内酯相关。七叶苷存在于大麦中。维生素C2通常被认为是一种生物类黄酮，与维生素P相关。七叶苷是一种葡萄糖苷，天然存在于七叶树（Aesculus hippocastanum）、加州七叶树（Aesculus californica）和瑞香（Daphne mezereum的深绿色树脂）中。七叶苷属于糖苷化合物家族。这些是碳水化合物衍生物，其中一个糖基通过其非糖基碳原子（A）与另一个糖基通过C-、S-、N-、O-或Se-糖苷键连接。
据报道，七叶苷存在于栀子花（Gardenia jasminoides）、光叶苦苣菜（Ixeridium laevigatum）和其他有相关数据的生物体中。 它是香豆素的衍生物，分子式为C15H16O9。 另见：七叶树（部分）；七叶树树皮（部分）。 药物适应症 七叶苷有时用作血管保护剂。七叶苷也用于微生物实验室，以辅助鉴定细菌种类（尤其是肠球菌和李斯特菌），因为所有D组链球菌菌株都能在40%胆汁中水解七叶苷。 作用机制 七叶苷的主要作用在于保护毛细血管，因为它能改善毛细血管的通透性和脆性。据报道，它能抑制透明质酸酶和胶原酶等分解代谢酶，从而维持血管周围结缔组织的完整性。七叶苷还具有良好的抗氧化特性，能在高温下保护甘油三酯免受自氧化。该产品的抗氧化特性或许也能解释其部分抗炎活性，使其成为晒后修复的理想选择。 药效学 局部应用七叶苷可增加“毛细血管密度”（单位表面积上开放血流的毛细血管数量），并改善最小血管的形态。 七叶苷是一种天然香豆素糖苷，存在于七叶树（Aesculus hippocastanum）和白蜡树（Fraxinus rhynchophylla）等植物中，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、细胞保护和抗病毒作用[2,4,5,6]。 其作用机制包括：1）通过上调SOD/CAT活性和降低ROS/MDA水平来增强抗氧化能力；2）通过抑制MAPK和NF-κB信号通路来抑制炎症反应； 3）通过靶向病毒DNA聚合酶及相关复制因子抑制WSSV复制[2,4,6] - 七叶苷在治疗糖尿病肾病相关认知障碍、乙醇引起的胃损伤、农药引起的血细胞毒性以及虾类白斑综合征病毒感染方面显示出潜在的治疗应用价值[2,4,5,6] |
| 分子式 |
C15H16O9.XH2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
340.28
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| 精确质量 |
340.079
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| 元素分析 |
C, 52.94; H, 4.74; O, 42.32 (Anhydrous basis)
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| CAS号 |
531-75-9
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| 相关CAS号 |
Esculin sesquihydrate;66778-17-4
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| PubChem CID |
5281417
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
697.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
203 °C
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| 闪点 |
262.8±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
-1.52
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| tPSA |
149.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
495
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C(C([H])=C2C(C([H])=C([H])C(=O)O2)=C1[H])O[H]
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| InChi Key |
XHCADAYNFIFUHF-TVKJYDDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16O9/c16-5-10-12(19)13(20)14(21)15(24-10)23-9-3-6-1-2-11(18)22-8(6)4-7(9)17/h1-4,10,12-17,19-21H,5H2/t10-,12-,13+,14-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
7-hydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9388 mL | 14.6938 mL | 29.3876 mL | |
| 5 mM | 0.5878 mL | 2.9388 mL | 5.8775 mL | |
| 10 mM | 0.2939 mL | 1.4694 mL | 2.9388 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BChE/p38-α MAPK-IN-1
p38 Kinase-IN-9
MKK6 SDTD Recombinant Human Active Protein Kinase
BMS-626531
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COA
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463611831
