| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
如果与其他成分以栓剂形式联合使用,则很少被吸收入血。但是,将乳膏或软膏涂抹于开放性伤口或皮肤上可能会导致该药物被吸收并进入血液循环。 代谢/代谢物 大鼠口服七叶苷(100 mg/kg)后,收集血浆、尿液、粪便和胆汁样本以筛选代谢物。结果共发现并鉴定出19种代谢物(10种I期代谢物和9种II期代谢物)。研究还发现,口服七叶苷后,七叶苷可在体内通过脱糖基化代谢为七叶内酯,且在所有生物样本中均检测到了七叶内酯。 生物半衰期 吸收半衰期约为1小时,消除半衰期约为20小时 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
七叶苷是一种羟基香豆素,是七叶内酯的6-O-β-D-葡萄糖苷。它具有抗氧化和代谢作用。它是一种β-D-葡萄糖苷和羟基香豆素,在功能上与七叶内酯相关。七叶苷存在于大麦中。维生素C2通常被认为是一种生物类黄酮,与维生素P相关。七叶苷是一种葡萄糖苷,天然存在于七叶树(Aesculus hippocastanum)、加州七叶树(Aesculus californica)和瑞香(Daphne mezereum的深绿色树脂)中。七叶苷属于糖苷化合物家族。这些是碳水化合物衍生物,其中一个糖基通过其非糖基碳原子与另一个糖基通过C-、S-、N-、O-或Se-糖苷键连接。
据报道,七叶苷存在于栀子花(Gardenia jasminoides)、光叶苦苣苔(Ixeridium laevigatum)和其他有相关数据的生物体中。 它是香豆素的衍生物,分子式为C15H16O9。 另见:七叶树(部分);七叶树树皮(部分)。 药物适应症 七叶苷有时用作血管保护剂。七叶苷也用于微生物实验室,以辅助鉴定细菌种类(尤其是肠球菌和李斯特菌),因为所有D组链球菌菌株都能在40%胆汁中水解七叶苷。 作用机制 七叶苷的主要作用在于保护毛细血管,因为它能改善毛细血管的通透性和脆性。据报道,它能抑制透明质酸酶和胶原酶等分解代谢酶,从而维持血管周围结缔组织的完整性。七叶苷还表现出良好的抗氧化特性,能在高温下保护甘油三酯免受自氧化。该产品的抗氧化特性或许也能解释其部分抗炎活性,使其成为晒后护理的理想产品。 药效学 局部应用七叶苷可增加“毛细血管密度”(单位表面积上开放流动的毛细血管数量),并改善最小血管的形态。 |
| 分子式 |
C30H38O21
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|---|---|
| 分子量 |
367.31
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| 精确质量 |
358.089
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| CAS号 |
66778-17-4
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| 相关CAS号 |
Esculin;531-75-9
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| PubChem CID |
5281417
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
0.791 g/mL at 20 °C
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| 熔点 |
203-205 °C
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| LogP |
-0.6
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| tPSA |
159.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
495
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C(C([H])=C2C(C([H])=C([H])C(=O)O2)=C1[H])O[H].O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C(C([H])=C2C(C([H])=C([H])C(=O)O2)=C1[H])O[H].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
XHCADAYNFIFUHF-TVKJYDDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16O9/c16-5-10-12(19)13(20)14(21)15(24-10)23-9-3-6-1-2-11(18)22-8(6)4-7(9)17/h1-4,10,12-17,19-21H,5H2/t10-,12-,13+,14-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
7-hydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7225 mL | 13.6125 mL | 27.2250 mL | |
| 5 mM | 0.5445 mL | 2.7225 mL | 5.4450 mL | |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3612 mL | 2.7225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。