Etalocib (LY293111;VML295)

别名: VML295 VML-295 VML 295 LY293111 LY-293111 LY 293111 PDSP1001237 PDSP2001221 Etalocib 白三烯 (LTB4) 受体拮抗剂

目录号: V20744 纯度: ≥98%

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Etalocib，以前称为 LY293111 和 VML295，是一种新型二芳基醚羧酸类似物，是一种有效的、选择性的脂氧合酶途径抑制剂，可直接通过 5'-脂氧合酶或通过白三烯 B4 (LTB4) 受体的拮抗作用。

Etalocib (LY293111;VML295) CAS号: 161172-51-6
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Etalocib，以前称为 LY293111 和 VML295，是一种新型二芳基醚羧酸类似物，是一种有效的、选择性的脂氧合酶途径抑制剂，可直接通过 5'-脂氧合酶或通过白三烯 B4 (LTB4) 受体的拮抗作用。 LY293111在多种临床前模型中具有抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	etalocib (LY293111) 以浓度依赖性方式抑制 LTB4 诱导的 CD11b 过度表达 [1]。 Etalocib (LY293111) 是一种高效、特异性的人中性粒细胞活性抑制剂，可在体外使用 [2]。当暴露于 etabacib（LY293111，250 和 500 nM，24-72 小时）时，人胰腺癌细胞会发生凋亡并抑制增殖[3]。
体内研究 (In Vivo)	当静脉注射 (ED50=14 µg/kg) 或口服 (ED50=0.4 mg/kg) 时，etalocib (LY293111) 对急性白三烯 B4 诱导的气道阻塞产生剂量相关的抑制作用 [2]。一小时内，etalocib（LY293111，10 mg/kg）可以抑制A23187诱导的肺部炎症变化[2]。在无胸腺小鼠中，etabacib（LY293111，250 mg/kg/天，口服）可抑制人胰腺癌异种移植物的生长[3]。
细胞实验	细胞增殖测定 [3] 细胞类型： MiaPaCa-2 和 AsPC-1 人胰腺癌细胞。 [3] 测试浓度： 500 nM。孵化持续时间：24、48 和 72 小时。实验结果： MiaPaCa-2 和 AsPC-1 人胰腺癌细胞中胸苷掺入的浓度依赖性和时间依赖性抑制。细胞凋亡分析 [3] 细胞类型： MiaPaCa-2 和 AsPC-1 人胰腺癌细胞。测试浓度：250 和 500 nM。孵化持续时间：24 小时。实验结果：诱导人胰腺癌细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型：豚鼠[2]。剂量：1-10 mg/kg。给药方式：单次口服。实验结果：在白三烯B4激发前8小时（小时）单次口服1 mg/kg剂量，可抑制离体肺气体体积增加76.7±7.1%（n=4，P<0.002）和28.6±20.3%（n=4，P<0.002）。在激发前24小时（小时）给药，A23187对激发后1小时或2小时（小时）的肺气潴留无影响（10 mg/kg）。然而，在4小时后，肺部气体潴留反应显著低于载体对照组，且与假手术组无显著差异。10 mg/kg剂量可在1小时内抑制A23187诱导的肺部炎症反应，但在激发后2小时或4小时则无明显作用。
参考文献	[1]. Blockade of Human Neutrophil Activation by 2-[2-propyl-3-[3-[2-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-5- Hydroxyphenoxy]propoxy]phenoxy]benzoic Acid (LY293111), a Novel Leukotriene B4 Receptor Antagonist. Biochem Pharmacol. 1995 May 26;49(11):1683-90. [2]. Pharmacologic Actions of the Second Generation Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY29311: In Vivo Pulmonary Studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Apr;361(4):397-404. [3]. Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY293111 Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells. Clin Cancer Res. 2002 Oct;8(10):3232-42.
其他信息	LY293111 是一种芳香醚。 Etalocib 已用于研究胰腺癌、癌、非小细胞肺癌和未明确类型的成人实体瘤（方案特定）的治疗临床试验。 Etalocib 是一种第二代选择性白三烯 B4 受体 (LTB4R) 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。尽管 LY293111 发挥作用的确切机制尚未完全阐明，但该药物可选择性地结合并阻断 LTB4R，从而抑制下游信号通路。研究表明，LY29311 可诱导表达 LTB4R 的细胞（例如胰腺癌细胞）凋亡并抑制其增殖。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H32FNAO6
分子量	566.59
精确质量	544.226
CAS号	161172-51-6
相关CAS号	161172-51-6;
PubChem CID	177941
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	656.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	351.0±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.594
LogP	7.61
tPSA	85.22
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	743
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GKDIMGQSBSDJNC-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C33H33FO6.Na/c1-3-9-25-29(12-7-13-30(25)40-31-11-6-5-10-26(31)33(36)37)38-18-8-19-39-32-21-28(35)27(20-22(32)4-2)23-14-16-24(34)17-15-23/h5-7,10-17,20-21,35H,3-4,8-9,18-19H2,1-2H3,(H,36,37)/q+1/p-1
化学名	sodium 2-(3-(3-((5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)propoxy)-2-propylphenoxy)benzoate
别名	VML295 VML-295 VML 295 LY293111 LY-293111 LY 293111 PDSP1001237 PDSP2001221 Etalocib
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~183.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~183.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7649 mL	8.8247 mL	17.6494 mL
	5 mM	0.3530 mL	1.7649 mL	3.5299 mL
	10 mM	0.1765 mL	0.8825 mL	1.7649 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。