| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在四种不同的乳腺癌细胞系中，紫杉醇 (PTX) 可以促进细胞死亡，而不受乙氧基喹 (EQ) 的阻碍。研究结果表明，只有当 Hsp90 水平下调时，乙氧基喹啉 (EQ) 的神经保护作用才会消失 [2]。根据研究，乙氧基喹啉神经保护作用的理想浓度范围是 30 至 300 nM。有趣的是，乙氧基喹啉在较高浓度 (μM) 时会失去其神经保护作用，并且不会提供额外的神经保护作用 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乙氧基喹啉 (EQ) 的神经保护作用呈剂量依赖性。尽管所有三种剂量都提供了一定的神经保护作用，以防止表皮内神经纤维密度下降，但 Ethoxyquin 的有效性在 75 μg/kg 时达到峰值 [2]。正如在正常生理条件下所预期的那样，单独使用乙氧基喹啉 (EQ) 或在对照载体中治疗的大鼠体重增加 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究对奶牛进行了饲喂试验，以确定当以干物质摄入量的0.015%添加到奶牛饲料中时，乙氧基喹啉或其残留物是否会从饲料转移到牛奶中。通过荧光法和薄层色谱法在牛奶中检测到的乙氧基喹啉含量低于7 μg/L。 (14)C-乙氧基喹啉在给大鼠给药0.5小时后分布于大多数组织和血液中。在整个实验过程中，肝脏、肾脏、胃肠道和脂肪组织中的放射性最高。中枢神经系统未见活性。大鼠摄入剂量的2.2%和0.2%分别在给药后0.5小时和6天于肝脏中检出。肝脏放射性峰值在8小时测得；6天后，肝脏中仍残留7.5%的放射性物质。给药6天后，在大鼠肾皮质、肠道、肺、各种脂肪组织和血液中均检测到乙氧基喹啉及其代谢物的残留。该化合物易于吸收、代谢，并通过尿液和粪便排出体外。采用高效液相色谱-荧光检测法测定小鼠组织中乙氧基喹啉的残留水平。小鼠分别饲喂含0%、0.125%和0.5%乙氧基喹啉盐酸盐的粉状饲料，并在2、4、6、10和14周后测定肝脏、肾脏、肺脏和脑组织中的乙氧基喹啉残留水平（每组4只小鼠）。将组织样本在10倍体积（w/v）的乙腈-水（7:3 v/v）混合液中匀浆，离心后，将上清液置于冰箱冷冻2-3小时或直至分层，然后分析上层清液。肝脏中乙氧基喹啉的平均残留水平为0.84-4.58 μg/g，脑组织中为0.11-0.92 μg/g。接受乙氧基喹啉治疗的小鼠的肝脏相对重量（占体重的 5.21-7.07%）和肝脏谷胱甘肽水平（5.99-7.83 uM GSH/g 组织）明显高于对照组（分别为占体重的 4.67-5.05% 和 4.30-5.78 uM GSH/g 组织）。在连续14周的膳食补充乙氧基喹啉后，高剂量乙氧基喹啉喂养组的平均肝线粒体谷胱甘肽水平（1.68 nM GSH/mg蛋白）约为对照组和低剂量乙氧基喹啉喂养组（分别为0.83 nM GSH/mg蛋白和0.74 nM GSH/mg蛋白）的两倍。 代谢/代谢物 主要代谢反应是乙氧基喹啉的脱乙基化，生成6-羟基-2,2,4-三甲基-1,2-二氢喹啉和2,2,4-三甲基-6-喹啉。其他反应包括羟基化，生成四种不同的羟基化代谢物和一种二羟基化代谢物。代谢物。 对胆管插管大鼠进行胃内灌注(14)C-乙氧基喹啉后，分别在12小时和24小时后，胆汁中回收的放射性剂量平均为28%和36%。胆汁中的放射性物质除未代谢的乙氧基喹啉外，还包括：8-羟基乙氧基喹啉；羟基化的8-羟基乙氧基喹啉；6-乙氧基-2,2,4-三甲基喹诺酮；羟基化的6-乙氧基-2,2,4-三甲基-8-喹诺酮；6-乙氧基-2,4-二甲基喹啉；以及2,2,4-三甲基-6-喹诺酮。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
腹腔注射或口服乙氧基喹啉可提高小鼠的环氧化物水合酶活性。同时使用环己酰亚胺可阻止这种活性升高。 大鼠单次口服乙氧基喹啉（200 mg/kg）1小时后，体外实验显示，噻苯咪唑、苯胺和联苯的肝微粒体羟基化作用分别被抑制65%、40%和40%。口服乙氧基喹啉（400 mg/kg）可延缓噻苯咪唑的吸收并降低其血浆浓度。 本研究在雄性Fischer大鼠中探讨了膳食中添加乙氧基喹啉对黄曲霉毒素B1代谢、DNA加合物形成和清除以及肝脏肿瘤发生的影响。大鼠饲喂含0.4%乙氧基喹啉的半纯化饲料1周，随后2周内每周5次灌胃给予250 μg/kg的黄曲霉毒素B1，并在停药1周后恢复饲喂对照饲料。4个月后，通过对肝脏切片进行γ-谷氨酰转肽酶染色，鉴定并定量肝细胞病变的局灶区域。乙氧喹治疗使肝脏中γ-谷氨酰转肽酶阳性病灶的面积和体积均减少了95%以上。采用相同的多次给药方案，测定了黄曲霉毒素B1对DNA的共价修饰模式。乙氧喹显著降低了黄曲霉毒素B1与肝脏DNA的结合：初始降低18倍，给药期结束时降低3倍。尽管在给药后3个月和4个月仍可检测到结合，但未观察到乙氧喹的作用，表明这些持续存在的加合物与黄曲霉毒素B1的致癌作用并非主要相关。高效液相色谱法分析核酸碱基，结果显示各治疗组间加合物种类无定性差异。乙氧喹对黄曲霉毒素B1与DNA结合及肿瘤发生的抑制作用似乎与解毒酶的诱导有关。喂食0.4%乙氧基喹啉7天的大鼠，其肝细胞质谷胱甘肽S-转移酶（GST）特异性活性增加了5倍。多种分子形式的谷胱甘肽S-转移酶被诱导表达，同时编码谷胱甘肽S-转移酶亚基合成的信使RNA水平也相应升高。相应地，在口服250微克/公斤黄曲霉毒素B1后2小时内，喂食乙氧基喹啉的动物胆汁中黄曲霉毒素B1-谷胱甘肽结合物的清除率增加了4.5倍。因此，乙氧基喹啉诱导对黄曲霉毒素 B1 解毒至关重要的酶（如谷胱甘肽 S-转移酶）可导致致癌物消除增强，以及黄曲霉毒素 B1-DNA 加合物的形成和随后癌前病变的表达，最终导致肿瘤的发生。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
乙氧基喹啉是一种透明的浅黄色至深棕色粘稠液体，易变色和染色，具有类似硫醇的气味。(NTP, 1992)
乙氧基喹啉是一种喹啉类化合物，属于1,2-二氢喹啉，其2、2和4位分别带有三个甲基取代基，6位带有一个乙氧基取代基。它可用作除草剂、UDP-葡萄糖醛酸转移酶激活剂、神经保护剂、Hsp90抑制剂、基因毒素、食品抗氧化剂、抗衰老剂和抗真菌农药。它属于喹啉类化合物，也是一种芳香醚。 乙氧基喹啉是一种抗氧化剂，用于动物饲料，也用于辣椒粉、甜椒粉和辣椒碎的生产过程中保色。乙氧基喹啉曾用作农业杀虫剂/除草剂，现已被其他农药取代。也用作苹果和梨的采后浸泡液，以防止烫伤。 抗氧化剂；也用作苹果和梨的采后浸泡液，以防止烫伤。 治疗用途 （兽医）：乙氧基喹以0.015%的浓度添加到动物饲料中作为抗氧化剂……以帮助预防生长鸡的脑软化症。 （兽医）：SANTOQUIN已成功与维生素E联合用于治疗羔羊的白肌病。 维生素E以及几种合成抗氧化剂，例如……乙氧基喹，已改变某些致癌物在多个靶器官中的肿瘤诱导作用。然而，抑制作用是在高剂量下实现的，而合成抗氧化剂在高剂量下也会诱导生物转化酶，因此，抑制作用可能并非完全归因于抗氧化作用。 |
| 分子式 |
C14H19NO
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|---|---|
| 分子量 |
217.31
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| 精确质量 |
217.146
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| CAS号 |
91-53-2
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| 相关CAS号 |
63301-91-7
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| PubChem CID |
3293
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
333.1±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
<0ºC
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| 闪点 |
137.8±17.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.512
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| LogP |
3.93
|
| tPSA |
21.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CC)C1C=C2C(NC(C)(C)C=C2C)=CC=1
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| InChi Key |
DECIPOUIJURFOJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19NO/c1-5-16-11-6-7-13-12(8-11)10(2)9-14(3,4)15-13/h6-9,15H,5H2,1-4H3
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| 化学名 |
6-ethoxy-2,2,4-trimethyl-1H-quinoline
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| 别名 |
HSDB 400; EMQ; Amea 100
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~230.09 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6017 mL | 23.0086 mL | 46.0172 mL | |
| 5 mM | 0.9203 mL | 4.6017 mL | 9.2034 mL | |
| 10 mM | 0.4602 mL | 2.3009 mL | 4.6017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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