Eticlopride HCl 中文名称: 盐酸S-(-)-依替必利

别名: FLB 131; FLB131; Eticlopride; FLB-131 S-(-)-依替必利盐酸盐

目录号: V9611 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Eticlopride HCl (FLB131; FLB-131) 是一种有效的抗精神病药，作为选择性多巴胺 D2 样受体拮抗剂。

Eticlopride HCl CAS号: 97612-24-3
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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依替必利

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：盐酸依替克洛必利（FLB131；FLB-131）是一种强效抗精神病药物，作为选择性多巴胺D2样受体拮抗剂发挥作用。它对多巴胺D2、α1-肾上腺素能受体、α2-肾上腺素能受体、5-HT1和5-HT2受体具有高亲和力，其Ki值分别为0.09、112、699、6220和830 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₂ receptor ( Ki = 0.09 nM ) Eticlopride is a high-affinity and selective antagonist for dopamine D2-like receptors. Its affinity (Ki) for the dopamine D2 receptor is 0.09 nM, as determined by displacement of ³H-spiperone binding. Its affinity for the dopamine D1 receptor is >10,000 nM (Ki). [1] Eticlopride also shows affinity for other receptors: α1-adrenergic (Ki = 11 nM), α2-adrenergic (Ki = 699 nM), 5HT1 (Ki = 6,220 nM), 5HT2 (Ki = 830 nM), histamine-H1 (Ki = 14,800 nM), muscarinic (Ki = 14,200 nM), and β-adrenergic (Ki = 95,900 nM). [1]
体外研究 (In Vitro)	依替克洛必利能有效置换大鼠、猪或小牛脑纹状体膜上的³H-螺哌隆结合，IC50值为0.6 nM。它对[³H]氟哌噻吨与D1受体的结合置换作用可忽略不计（IC50 > 100,000 nM），且在浓度低于100 µM时不抑制多巴胺刺激的腺苷酸环化酶。[1] 离体放射自显影研究表明，[³H]依替克洛必利主要积聚在纹状体、嗅结节和伏隔核，在小脑中的积聚可忽略不计。纹状体与小脑的分布容积比（DVR）约为10:1。 [1] Eticlopride (0.1-10 µM) 用于一项研究，该研究考察了大鼠纹状体切片中多巴胺释放的抑制情况，结果表明 Eticlopride 可拮抗喹吡罗（一种 D2/D3 受体激动剂）对 [³H]多巴胺释放的抑制作用。[1]
体内研究 (In Vivo)	在大鼠条件性回避反应范式中，Eticlopride（0.01 和 0.05 mg/kg，皮下注射）通过延长按住操作杆的潜伏期来干扰回避反应，但对逃避潜伏期没有影响。[1] 在一项关于大鼠操作性行为过程中微僵直的研究中，Eticlopride（0.16 mg/kg，腹腔注射）的慢性治疗（3 周）在第 1 天未显示任何影响，但在 3 周内表现出敏化作用，增加了操作性反应的干扰和微僵直的诱发。[1] 在条件性反应时范式中，Eticlopride（0.005 - 0.02 mg/kg，皮下注射）导致大鼠错误反应次数呈剂量依赖性增加。 [1] 在一项大鼠巴甫洛夫恐惧条件反射研究中，在习得试验前向杏仁核内注射Eticlopride（剂量未指定）并未影响条件反射的习得，但减少了保持测试期间的僵直行为，表明杏仁核中的D2样受体参与了联想学习。[1] Eticlopride（剂量未指定）已被证明在多种条件下和不同物种中均能有效阻断可卡因的强化作用。[1] Eticlopride已被证明能降低自由摄食大鼠的食物摄入量，且在为期2周的治疗期间未产生耐受性。Raclopride在这方面与eticlopride效力相当。[1]
动物实验	条件性回避反应：训练大鼠按住操作杆直至听到声音刺激，此时它们有 500 毫秒的时间松开操作杆以避免电击。Eticlopride 以 0.01 和 0.05 mg/kg 的剂量皮下注射 (sc)。[1] 微僵直症研究：训练限制饮水的大鼠按压操作杆以获得水奖励。光束测量大鼠鼻尖浸入饮水槽的时间。Eticlopride 以 0.16 mg/kg 的剂量腹腔注射 (ip)，每日一次，持续 3 周。[1] 条件性反应时范式：训练大鼠按住操作杆直至看到视觉刺激（条件刺激），并且必须在 700 毫秒内松开操作杆才能获得食物颗粒。 Eticlopride以0.005、0.01和0.02 mg/kg的剂量皮下注射(sc)。[1] 巴甫洛夫恐惧条件反射：大鼠接受三次条件反射训练，每次训练中，一个音调（条件刺激）之后紧接着一个足底电击（非条件刺激）。Eticlopride在习得训练和/或保持测试之前，通过输注直接注入杏仁核。[1]
药代性质 (ADME/PK)	依替克洛必利酚羟基的pKa值为6.93 ± 0.01，氨基的pKa值为9.67 ± 0.02，等电点为8.30。在生理pH值（7.4）下，74%的依替克洛必利以两性离子形式存在。[1]依替克洛必利易于穿过血脑屏障，这可能是由于其内部强大的氢键阻止了其在生物亲脂性介质中作为氢供体发挥作用。[1][³H]依替克洛必利已被用于离体放射自显影研究，以显示D2样受体。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项关于摄食行为的研究中，Eticlopride在为期两周的治疗期间持续降低食物摄入量，表明未对该作用产生耐受性。该综述指出，可能存在D2样受体密度的代偿性增加，这与其他拮抗剂的情况类似。[1]
参考文献	[1]. A review of the discovery, pharmacological characterization, and behavioral effects of the dopamine D2-like receptor antagonist eticlopride. CNS Neurosci Ther. Fall 2008;14(3):248-62.
其他信息	5-氯-3-乙基-N-[[(2S)-1-乙基-2-吡咯烷基]甲基]-2-羟基-6-甲氧基苯甲酰胺是水杨酰胺类化合物之一。依替克洛必利是一种取代的苯甲酰胺类似物，最初开发为潜在的抗精神病药物，但目前未用于临床。它主要用作研究D2样受体功能的工具。[1] 依替克洛必利是通过在苯甲酰胺结构的芳香环5位引入乙基，在芳香环3位引入氯原子而合成的。在体外置换³H-螺哌隆结合方面，它的效力是雷莫昔必利的27倍，是雷克洛必利的近35倍。 [1] 该化合物的化学结构由两个平面组成，二面角为38°，不对称碳原子呈S构型。酰胺基团的旋转自由度受限，侧链构象通过分子内氢键形成假环而稳定。氢键诱导的假环C（涉及甲氧基氧和酰胺氮）是其生物活性所必需的。[1] Eticlopride已被用于放射自显影法，以研究包括精神分裂症在内的多种脑疾病中多巴胺D2样受体的定位和密度。[1] Eticlopride的总体结合特性（对D2受体具有高亲和力，对α1、5HT2和其他受体的亲和力较低）与已报道的非典型抗精神病药物相似。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H26CL2N2O3
分子量	377.306
精确质量	376.132
元素分析	C, 54.12; H, 6.95; Cl, 18.79; N, 7.42; O, 12.72
CAS号	97612-24-3
相关CAS号	97612-24-3 (HCl); 84226-12-0
PubChem CID	57267
外观&性状	Solid powder
熔点	144 - 146 °C
LogP	3.1
tPSA	61.8
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	396
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(C1C(O)=C(CC)C=C(Cl)C=1OC)(=O)NC[C@@H]1CCCN1CC.Cl
InChi Key	HFJFXXDHVWLIKX-YDALLXLXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H25ClN2O3.ClH/c1-4-11-9-13(18)16(23-3)14(15(11)21)17(22)19-10-12-7-6-8-20(12)5-2;/h9,12,21H,4-8,10H2,1-3H3,(H,19,22);1H/t12-;/m0./s1
化学名	5-chloro-3-ethyl-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-6-methoxybenzamide;hydrochloride
别名	FLB 131; FLB131; Eticlopride; FLB-131
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~265.0 mM) H2O: ~50 mg/mL (~132.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~265.0 mM)
H2O: ~50 mg/mL (~132.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6503 mL	13.2517 mL	26.5034 mL
	5 mM	0.5301 mL	2.6503 mL	5.3007 mL
	10 mM	0.2650 mL	1.3252 mL	2.6503 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The simple chemical structure of eticlopride. CNS Neurosci Ther . 2008 Fall;14(3):248-62.