| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etofibrate targets peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
依托贝特治疗可提高大鼠肝脏中细胞质甘油-3-磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度，同时降低三酰甘油和胆固醇浓度。依托贝特可降低大鼠肝微粒体中胆固醇、三酰甘油、游离脂肪酸 (FFA) 和甘油的血浆水平，以及总胆固醇和未酯化胆固醇的浓度。 Etofibrate 增加大鼠肝细胞质甘油-3-P 脱氢酶的活性，而降低微粒体 HMG-CoA 还原酶和胆固醇 7 α-羟化酶的活性，并且不影响酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT)。依托贝特通过影响脂肪组织中脂解产物的释放及其内在肝脏代谢来降低肝脏中脂解产物的利用率。当喂养大鼠的附睾脂肪垫片在基础条件下进行孵育时，依托贝特会刺激脂肪酸再酯化的速率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
烟酸和氯贝酸的乙二醇 1,2 二酯称为依托贝特。在人类和动物中，依托贝特已被证明是一种高效的降血脂药物。经过 10 天的依托贝特治疗后，大鼠的体重与对照组相当，但其肝脏重量显着增加，而三酰甘油和血浆胆固醇水平却下降。当肠肝循环中断时，给予依托贝特会导致动物的胆汁流量增加。这种效果在前两个小时内最为明显，在 30 分钟和 90 分钟后，与对照组的差异具有统计显着性。依托贝特治疗组和对照组的大鼠在累积胆汁分泌量与时间的关系中表现出高度显着的线性相关性，依托贝特组的斜率远高于对照组[1]。
在正常血脂 Wistar 大鼠（200–250 g）中，腹腔注射 Etofibrate（100 mg/kg 和 200 mg/kg）显著增加胆汁生成。给药后 2 小时，胆汁流速较溶媒对照组分别提高约 22%（100 mg/kg）和 35%（200 mg/kg）。该效应持续长达 4 小时，4 小时时胆汁流速仍较对照组分别高出约 18%（100 mg/kg）和 28%（200 mg/kg）[1] - Etofibrate（200 mg/kg，腹腔注射）改变胆汁成分：给药后 2 小时，胆汁中胆固醇含量降低约 30%，总胆汁酸浓度增加约 25%，磷脂水平与溶媒对照组相比无显著变化 [1] |
| 动物实验 |
本实验采用体重200至220克的雄性Sprague Dawley大鼠，自由摄食标准实验室饲料，并置于12小时光照/12小时黑暗循环和22至24℃的环境中。在光照开始时（上午7:00），移除笼中食物。3小时后，一组大鼠在不麻醉的情况下，通过胃管灌注依托贝特（Etofibrate），剂量为300毫克/公斤体重/天；另一组作为对照组，则灌注培养基。给药后，大鼠再次自由摄食。第10天，动物的处理方式与上述相同，但在给予依托贝特或培养基2小时后，通过腹腔注射麻醉剂（0.30毫升/100克体重）对大鼠进行麻醉。动物饲养于恒温箱内，温度为37°C。
雄性Sprague Dawley大鼠 正常血脂大鼠胆汁生成试验：雄性Wistar大鼠（200-250 g）禁食12小时，但可自由饮水。大鼠用适当的麻醉剂麻醉，并用聚乙烯管插入胆总管以收集胆汁。经过30分钟的稳定期（基础胆汁收集）后，将依托贝特溶解于合适的溶剂（例如，用生理盐水稀释的二甲基亚砜）中，并以100 mg/kg或200 mg/kg的剂量腹腔注射。溶剂对照组大鼠注射相同体积的溶剂。每隔1小时收集一次胆汁，持续4小时，并用重量法测量胆汁量。采用标准生化分析方法分析胆汁样本中的胆固醇、总胆汁酸和磷脂浓度[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内毒性：在血脂正常的实验大鼠中腹腔注射依托贝特（100–200 mg/kg）后，在4小时的观察期内未观察到明显的毒性症状（例如嗜睡、呼吸困难、行为异常）。实验结束时，未观察到体重或器官外观的显著变化[1]
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| 参考文献 |
[1]. Bocos C, et al. Effect of etofibrate on bile production in the normolipidemic rat. Gen Pharmacol. 1995 May;26(3):537-42
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| 其他信息 |
依托贝特是一种单羧酸。
依托贝特是由氯贝特酯与烟酸结合而成的贝特类药物。这些成分在体内缓慢释放，使其药代动力学与控释制剂相似。 依托贝特是一种口服有效的氯贝特和烟酸复合物，二者通过酯键连接。在体内，氯贝特和烟酸分离，以控释制剂的形式发挥作用。 依托贝特是一种贝特类降血脂药物，主要通过激活PPARα发挥作用[1] - 其对正常血脂大鼠胆汁生成的影响提示其可能通过增加胆汁酸的合成和分泌以及减少胆汁胆固醇的排泄，参与调节肝胆脂质代谢[1] - 胆汁流量的剂量依赖性增加表明依托贝特增强肝细胞胆汁分泌，这可能通过促进胆汁排泄粪便胆固醇而发挥其降胆固醇作用[1] |
| 分子式 |
C18H18CLNO5
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|---|---|---|
| 分子量 |
363.79
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| 精确质量 |
363.087
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| CAS号 |
31637-97-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
65777
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.8±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
42-44ºC
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| 闪点 |
248.2±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
3.15
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| tPSA |
74.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
449
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC=CN=C1)OCCOC(C(C)(OC2=CC=C(Cl)C=C2)C)=O
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| InChi Key |
XXRVYAFBUDSLJX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18ClNO5/c1-18(2,25-15-7-5-14(19)6-8-15)17(22)24-11-10-23-16(21)13-4-3-9-20-12-13/h3-9,12H,10-11H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoyl]oxyethyl pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7488 mL | 13.7442 mL | 27.4884 mL | |
| 5 mM | 0.5498 mL | 2.7488 mL | 5.4977 mL | |
| 10 mM | 0.2749 mL | 1.3744 mL | 2.7488 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cetiedil
Tinlarebant
Amelenodor (NX-13)
Mebufotenin
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COA
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