Etofibrate

别名: Etofibrate 依托贝特; 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(烟酰氧)乙基酯; 2-(苄基甲基氨基)-3',4'-二羟基苯乙酮; 3-吡啶甲酸2-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-1-氧代丙氧基]乙酯; 烟酸2-[[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰基]氧基]乙酯
目录号: V1967 纯度: ≥98%
依托贝特是烟酸和氯贝特酸的 1,2 乙二醇二酯,是共轭氯贝特和烟酸的组合,用于治疗高脂血症。
Etofibrate CAS号: 31637-97-5
产品类别: Others
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
依托贝特是烟酸和氯贝特酸的 1,2 乙二醇二酯,是共轭氯贝特和烟酸的组合,用于治疗高脂血症。依托贝特治疗可提高大鼠肝脏中细胞质甘油-3-磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度,同时降低三酰甘油和胆固醇浓度。依托贝特可降低大鼠肝微粒体中胆固醇、三酰甘油、游离脂肪酸 (FFA) 和甘油的血浆水平,以及总胆固醇和未酯化胆固醇的浓度。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:依托贝特治疗可提高大鼠肝脏中细胞质甘油-3-磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度,同时降低三酰甘油和胆固醇浓度。依托贝特可降低大鼠肝微粒体中胆固醇、三酰甘油、游离脂肪酸 (FFA) 和甘油的血浆水平,以及总胆固醇和未酯化胆固醇的浓度。 Etofibrate 增加大鼠肝细胞质甘油-3-P 脱氢酶的活性,而降低微粒体 HMG-CoA 还原酶和胆固醇 7 α-羟化酶的活性,并且不影响酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)。依托贝特通过影响脂肪组织中脂解产物的释放及其内在肝脏代谢来降低肝脏中脂解产物的利用率。当喂养大鼠的附睾脂肪垫片在基础条件下进行孵育时,依托贝特会刺激脂肪酸再酯化的速率。
体内研究 (In Vivo)
烟酸和氯贝酸的乙二醇 1,2 二酯称为依托贝特。在人类和动物中,依托贝特已被证明是一种高效的降血脂药物。经过 10 天的依托贝特治疗后,大鼠的体重与对照组相当,但其肝脏重量显着增加,而三酰甘油和血浆胆固醇水平却下降。当肠肝循环中断时,给予依托贝特会导致动物的胆汁流量增加。这种效果在前两个小时内最为明显,在 30 分钟和 90 分钟后,与对照组的差异具有统计显着性。依托贝特治疗组和对照组的大鼠在累积胆汁分泌量与时间的关系中表现出高度显着的线性相关性,依托贝特组的斜率远高于对照组[1]。
动物实验
Male Sprague Dawley rats weighing 200 to 220 g, fed ad libitum a standard laboratory diet and subjected to a 12 hr on-off light cycle and 22 to 24°C are used. Food is removed from the cages at the onset of the light cycle (7.00 a.m.) and 3 hr later, Etofibrate is administered by stomach tube without anesthesia at a dose of 300 mg/kg body weight/day to one group of animals whereas another, control, group is treated with the medium. After treatments, rats are again allowed free access to food. On the 10th day, the animals are treated as above, but 2 hr after receiving the Etofibrate or the medium the rats are anesthetized with an intraperitoneal injection (0.30 mL/100 g body weight). Animals are maintained at 37°C in a thermostatically controlled cabinet
Male Sprague Dawley rats
参考文献
[1]. Bocos C, et al. Effect of etofibrate on bile production in the normolipidemic rat. Gen Pharmacol. 1995 May;26(3):537-42
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18CLNO5
分子量
363.79
CAS号
31637-97-5
相关CAS号
31637-97-5
SMILES
O=C(C1=CC=CN=C1)OCCOC(C(C)(OC2=CC=C(Cl)C=C2)C)=O
InChi Key
XXRVYAFBUDSLJX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18ClNO5/c1-18(2,25-15-7-5-14(19)6-8-15)17(22)24-11-10-23-16(21)13-4-3-9-20-12-13/h3-9,12H,10-11H2,1-2H3
化学名
2-[2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoyl]oxyethyl pyridine-3-carboxylate
别名
Etofibrate
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:73 mg/mL (200.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:73 mg/mL (200.7 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7488 mL 13.7442 mL 27.4884 mL
5 mM 0.5498 mL 2.7488 mL 5.4977 mL
10 mM 0.2749 mL 1.3744 mL 2.7488 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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