规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:依托贝特治疗可提高大鼠肝脏中细胞质甘油-3-磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度,同时降低三酰甘油和胆固醇浓度。依托贝特可降低大鼠肝微粒体中胆固醇、三酰甘油、游离脂肪酸 (FFA) 和甘油的血浆水平,以及总胆固醇和未酯化胆固醇的浓度。 Etofibrate 增加大鼠肝细胞质甘油-3-P 脱氢酶的活性,而降低微粒体 HMG-CoA 还原酶和胆固醇 7 α-羟化酶的活性,并且不影响酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)。依托贝特通过影响脂肪组织中脂解产物的释放及其内在肝脏代谢来降低肝脏中脂解产物的利用率。当喂养大鼠的附睾脂肪垫片在基础条件下进行孵育时,依托贝特会刺激脂肪酸再酯化的速率。
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体内研究 (In Vivo) |
烟酸和氯贝酸的乙二醇 1,2 二酯称为依托贝特。在人类和动物中,依托贝特已被证明是一种高效的降血脂药物。经过 10 天的依托贝特治疗后,大鼠的体重与对照组相当,但其肝脏重量显着增加,而三酰甘油和血浆胆固醇水平却下降。当肠肝循环中断时,给予依托贝特会导致动物的胆汁流量增加。这种效果在前两个小时内最为明显,在 30 分钟和 90 分钟后,与对照组的差异具有统计显着性。依托贝特治疗组和对照组的大鼠在累积胆汁分泌量与时间的关系中表现出高度显着的线性相关性,依托贝特组的斜率远高于对照组[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Bocos C, et al. Effect of etofibrate on bile production in the normolipidemic rat. Gen Pharmacol. 1995 May;26(3):537-42
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分子式 |
C18H18CLNO5
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分子量 |
363.79
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CAS号 |
31637-97-5
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相关CAS号 |
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SMILES |
O=C(C1=CC=CN=C1)OCCOC(C(C)(OC2=CC=C(Cl)C=C2)C)=O
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InChi Key |
XXRVYAFBUDSLJX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H18ClNO5/c1-18(2,25-15-7-5-14(19)6-8-15)17(22)24-11-10-23-16(21)13-4-3-9-20-12-13/h3-9,12H,10-11H2,1-2H3
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化学名 |
2-[2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoyl]oxyethyl pyridine-3-carboxylate
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7488 mL | 13.7442 mL | 27.4884 mL | |
5 mM | 0.5498 mL | 2.7488 mL | 5.4977 mL | |
10 mM | 0.2749 mL | 1.3744 mL | 2.7488 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。