| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naturally occurring flavonoid
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eupatorin是一种天然存在的黄酮类化合物，可抑制人类肿瘤细胞的增殖。在这里，我们证明了eupatorin将细胞阻滞在细胞周期的G2-M期，并诱导凋亡细胞死亡，涉及人类白血病细胞中多种半胱天冬酶的激活、细胞色素c的线粒体释放和聚ADP核糖聚合酶的切割。这种黄酮类化合物诱导丝裂原活化蛋白激酶成员的磷酸化，并通过抑制c-jun N-末端激酶/应激活化蛋白激酶减轻细胞死亡。Eupatorin诱导的细胞死亡是由外源性和内源性凋亡途径以及依赖于活性氧生成的机制介导的[1]。
Eupatorin对4T1细胞增殖产生细胞毒性作用[2] Eupatorin对4T1细胞的增殖产生了时间（24、48和72小时）和剂量（0.16-20µg/mL）依赖性的抑制作用（表2；图2）。在24小时时，Eupatorin的IC50值高于20µg/mL。当孵育时间延长48小时时，4T1细胞的IC50值为6.00µg/mL。在72小时时，4T1细胞的IC50为5µg/mL。Eupatorin的细胞毒性低于阳性对照阿霉素，IC50-1.50、0.90和0.60µg/mL分别为24、48和72小时（图2）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Eupatorin是一种从Ortho虹吸雄蕊中提取的聚甲氧基黄酮，据报道对几种癌细胞系具有细胞毒性作用。然而，它在体内作为抗乳腺癌症药物的作用尚待确定。本研究旨在利用4T1激发的BALB/c小鼠模型阐明欧帕托林作为抗乳腺癌症药物的体内潜力。在这篇文章中，用4T1细胞攻击的BALB/c小鼠（20-22g）用5mg/kg或20mg/kg Eupatorin处理，而未经处理的健康小鼠通过口服灌胃喂食橄榄油（赋形剂）。经过28天的实验后，处死小鼠并采集血液进行血清细胞因子测定，同时收获肿瘤以提取RNA和蛋白质进行基因表达测定和苏木精-伊红染色。分别采集脾脏和肺等器官进行免疫抑制和克隆形成试验。与未经治疗的小鼠相比，Eupatorin（20mg/kg）能有效延缓肿瘤发展并减少肺部转移。随着脾细胞中NK1.1+和CD8+的数量以及血清干扰素-γ的增加，Eupatorin（20mg/kg）也增强了免疫力。同时，eupatorin治疗还下调了促炎和转移相关基因（IL-1β、MMP9、TNF-α和NF-κB）的表达。因此，本研究表明，在动物模型中，最高剂量为20mg/kg体重的eupatorin能有效延缓4T1诱导的乳腺肿瘤生长[2]。
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| 细胞实验 |
细胞培养和细胞毒性试验[1]
HL-60、U937和Molt-3细胞在补充有10%（v/v）热灭活胎牛血清、100单位/ml青霉素和100µg/ml链霉素的RPMI 1640培养基中生长。如前所述，通过比色法3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）分析Eupatorin的细胞毒性，并使用计算机软件Prism 4.0 的曲线拟合算法以图形方式确定将细胞存活率降低50%所需的浓度（IC50）。数值为三个独立实验的平均值±标准误差，每个实验进行三次。 细胞内活性氧（ROS）的测定[1] 分别用探针2′，7′-二氯二氢荧光素二乙酸酯（H2-DCF-DA）和二氢乙锭（DHE）通过流式细胞术监测过氧化物和超氧化物的产生。H2-DCF-DA被掺入细胞，并通过细胞内酯酶脱乙酰化，产生非荧光的2′，7′-二氯二氢荧光素（H2-DCF）。H2-DCF和DHE分别被H2O2（和其他过氧化物）和超氧阴离子氧化，产生高荧光化合物2′，7′-二氯荧光素（DCF）和乙锭。DCF和乙锭的荧光强度分别与细胞产生的过氧化物和超氧化物的量成正比。细胞用或不用Eupatorin处理，并在用Eupatorin孵育结束前30分钟将H2-DCF-DA（2µM）或DHE（2µM）加入培养基中。用488nm的氩激光照射细胞，在流式细胞仪中检测到525nm（DCF）和568nm（DHE）的荧光。 细胞培养和细胞毒性试验[2] HL-60、U937和Molt-3细胞在添加了10%（v/v）热灭活胎牛血清、100单位/ml青霉素和100µg/ml链霉素的RPMI 1640培养基中生长。如前所述，通过比色法3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）分析Eupatorin的细胞毒性，并使用计算机软件Prism 4.0的曲线拟合算法以图形方式确定将细胞存活率降低50%所需的浓度（IC50）。数值为三个独立实验的平均值±标准误差，每个实验进行三次。 |
| 动物实验 |
泽兰素化合物作为抗肿瘤剂的体内研究[2]
在本体内研究中，我们使用了4至5周龄的雌性Balb/c小鼠（总样本量N=32），并将其置于塑料笼中（每笼4只）适应1周（温度22±1℃；12小时光照/黑暗循环）。所有小鼠均自由摄取蒸馏水和标准颗粒饲料，直至达到理想体重（BW；20-22 g）。然后，将小鼠随机分为4组：（1）健康组（n=8）；（2）未处理组（n=8）；（3）低剂量泽兰素组（剂量：5 mg/kg BW）（n=8）；以及（4）高剂量泽兰素组（剂量：20 mg/kg BW）（n=8）。第2、3和4组的每只小鼠均接受4T1细胞感染，方法是将1 × 10⁵个细胞/只小鼠原位注射到乳腺脂肪垫中。注射5天后，使用电子游标卡尺测量肿瘤体积，并使用以下公式计算： 肿瘤体积：0.5236×长×宽×高(mm³) 所有小鼠的肿瘤体积均约为0.10 mm³。第3组和第4组中4T1诱导的肿瘤小鼠每天灌胃一次，每次灌胃100 µL溶于橄榄油中的Eupatorin（剂量与第3组相同）。此外，未治疗的健康小鼠每天灌胃一次，每次灌胃100 µL橄榄油（溶剂）。治疗28天后，所有小鼠均用2%异氟烷麻醉，并通过颈椎脱臼处死。治疗前，所有小鼠均进行编号和称重，并记录初始肿瘤体积。实验设计概述见图1。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泽兰素是一种三甲氧基黄酮，是6-羟基木犀草素的衍生物，其4'、6和7位上的酚羟基被甲基取代。它是一种甘蓝型油菜代谢产物，具有诱导细胞凋亡、血管扩张、钙通道阻滞、抗炎、P450抑制和抗肿瘤等多种活性。它是一种二羟基黄酮、三甲氧基黄酮和多酚类化合物，在功能上与6-羟基木犀草素相关。
据报道，泽兰素存在于鼠尾草、蓍草和其他一些有相关数据的生物体中。 总之，本研究结果表明，泽兰素在体内可能达到的浓度下即可诱导人白血病细胞系死亡。泽兰素通过 G2/M 期细胞周期阻滞和 caspase 依赖性机制诱导细胞凋亡，从而发挥细胞毒性作用，并伴随细胞色素 c 的释放，且依赖于活性氧 (ROS) 的生成。泽兰素可激活 MAPK 通路，而 JNK/SAPK 的激活对于细胞死亡至关重要。这些结果为进一步评估泽兰素和/或结构相似化合物在抗癌领域的潜在应用奠定了基础。[1] 本研究表明，在动物模型中，最高剂量 20 mg/kg 体重的泽兰素可有效延缓 4T1 诱导的乳腺肿瘤生长。该研究揭示了泽兰素在体内的疗效及其在乳腺癌治疗中的应用潜力。[2] |
| 分子式 |
C18H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
344.3154
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| 精确质量 |
344.089
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| 元素分析 |
C, 62.79; H, 4.68; O, 32.53
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| CAS号 |
855-96-9
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| PubChem CID |
97214
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
587.0±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
194-196°C
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| 闪点 |
216.0±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
2.96
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| tPSA |
98.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
520
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC)OC)O)O
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| InChi Key |
KLAOKWJLUQKWIF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O7/c1-22-12-5-4-9(6-10(12)19)13-7-11(20)16-14(25-13)8-15(23-2)18(24-3)17(16)21/h4-8,19,21H,1-3H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-6,7-dimethoxychromen-4-one
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| 别名 |
Eupatorin; NSC 106402; 5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-6,7-dimethoxychromen-4-one; 5,3'-Dihydroxy-6,7,4'-trimethoxyflavone; UNII-3J474AV6MY; 5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one; Flavone, 3',5-dihydroxy-4',6,7-trimethoxy-; ...; 855-96-9;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~726.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9043 mL | 14.5214 mL | 29.0428 mL | |
| 5 mM | 0.5809 mL | 2.9043 mL | 5.8086 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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