| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 vactosertib（10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞）处理可抑制 4T1 细胞中由 TGFβ 产生的 Smad2 或 Smad3 磷酸化，呈剂量依赖性[1]。在 4T1 和 MCF10A 细胞中，vactosertib 抑制 TGFβ 引起的 Smad2/3 核转位。 Vactosertib 对 4T1 细胞中 pSmad3 的 IC50 值范围为 10 至 30 nM[1]。 vactosertib 可抑制 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭[1]。 TGFβ1 增加 FN1、HMGA2（高迁移率组 AT-hook 2）、SNAI1 和 SNAI2（分别为 Snail 家族锌指 1 和 2）的 mRNA 水平，并降低 CDH1 的 mRNA 水平。此外，vactosertib 消除了 TGFβ1 对与上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 MMTV/c-Neu 雌性小鼠中，vactosertib（40 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；持续 10 周）治疗可抑制肺转移、细胞迁移、侵袭和 Smad/TGFβ 信号传导[1]。此外，vasosertib 还可防止 4T1 原位移植小鼠和 TGFβ 处理的乳腺癌细胞发生上皮间质转化 (EMT)。此外，vactosertib 可延长 4T1-Luc 和 4T1 乳腺肿瘤荷瘤小鼠的生存期，并增加 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： 4T1 细胞 测试浓度： 10 nM、30 µM、50 nM、100 µM、300 nM、500 nM，1000 nM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 以剂量依赖性方式阻断 TGFb 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mammary tumor virus (MMTV)/c-Neu female mice (32weeks old)[1]
Doses: 40 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; every other day; for 10 weeks Experimental Results: Inhibited Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice. |
| 参考文献 |
[1]. Son JY, et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014 Jul;13(7):1704-16.
[2]. Naka K, et al. Novel oral transforming growth factor-β signaling inhibitor EW-7197 eradicates CML-initiating cells. Cancer Sci. 2016 Feb;107(2):140-8. |
| 分子式 |
C22H19CLFN7
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|---|---|
| 分子量 |
435.884565591812
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| CAS号 |
1352610-25-3
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| 相关CAS号 |
Vactosertib;1352608-82-2
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| SMILES |
FC1=CC=CC=C1NCC2=NC(C3=CN4C(C=C3)=NC=N4)=C(C5=NC(C)=CC=C5)N2.Cl
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| InChi Key |
UDRJLVATGDHMJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18FN7.ClH/c1-14-5-4-8-18(27-14)22-21(15-9-10-20-25-13-26-30(20)12-15)28-19(29-22)11-24-17-7-3-2-6-16(17)23/h2-10,12-13,24H,11H2,1H3,(H,28,29)1H
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| 化学名 |
N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline
hydrochloride
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| 别名 |
EW-7197 Hydrochloride EW7197 HCl EW7197 Hydrochloride EW 7197 HClEW 7197 Hydrochloride EW-7197 HCl
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
H2O : ~50 mg/mL (~114.71 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~114.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 65 mg/mL (149.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2942 mL | 11.4710 mL | 22.9421 mL | |
| 5 mM | 0.4588 mL | 2.2942 mL | 4.5884 mL | |
| 10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
EW-7197 inhibits TGFβ1/Smad signaling.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
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Effect of EW-7197 on cell migration and invasion.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
Effect of EW-7197 on EMT.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
EW-7197 inhibits breast cancer metastasis to the lung.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
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EW-7197 prolongs the life span of BALB/c 4T1 mice via inhibition of EMT.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
EW-7197 inhibits metastasis and enhances the activity of CTLs in 4T1 orthotopic–grafted mice.Mol Cancer Ther.2014 Jul;13(7):1704-16. |
KRFK TFA
Nadecnemab
BMPR2-IN-1
MU1700
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