THR-123

THR-123（0-100 μM，60 分钟）以浓度依赖的方式抑制 HK-2 细胞中 TNF-α 诱导的 IL-6、IL-8 和 ICAM-1 的表达 [1]。THR-123（250 μM）显著抑制 TGF-β1、缺氧或顺铂诱导的 HK-2 细胞凋亡 [1]。THR-123（10 μM）恢复了 TGF-β1 抑制的 E-钙黏蛋白表达，降低了 CTGF 和 Snail1 的表达，并逆转了细胞形态向间质细胞的转变 [1]。

THR-123 (5 mg/kg，脸部，每日一次，持续3周)可恢复肾损伤诱发的慢性肾小管纤维化(NTN)小鼠的肾纤维化[1]。 THR-123 (5 mg/kg，脸部，每日一次，连续7天)显着减少肾脏再灌注损伤(IRI)模型中的肾小管损伤组织和损伤[1]。 THR-123 (5-15) mg/kg，侧壁或腹腔注射，每日一次，连续5-7天）抑制单侧尿管梗阻（UUO）模型中的间质体积扩张和胶原沉积[1]。 THR-123（5 mg/kg，侧壁，每日一次，从8周龄到16周龄）不会改变肾小球异常，并显着抑制COL4A3KO模型中观察到肾小管凋亡和间质纤维化[1]。 THR-123 (5 mg/kg，口腔，每日一次，持续3个月) 可聚焦晚期糖尿病肾病相关的纤维化进展[1]。

Animal/Disease Models: Nephrotoxic serum nephritis, NTN model established in CD1 mice[1]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 3 weeks
Experimental Results: Significantly reversed the already formed renal fibrosis, and improve glomerular sclerosis, renal tubular atrophy and interstitial fibrosis. Significantly reduced renal function indicators. Inhibited epithelial-mesenchymal transition (EMT) and reduce the number of E-cadherin and FSP1 double-positive renal tubular cells. Reduced macrophage infiltration and activate the BMP-Smad signaling pathway (p-Smad1/5).

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Animal/Disease Models: IRI model established in C57Bl/6 mice (8 weeks)[1]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 7 days
Experimental Results: Significantly reduced the proportion of renal tubular necrosis and lowered the blood urea nitrogen level. Reduced macrophage infiltration and alleviated cell apoptosis.

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Animal/Disease Models: UUO model established in CD1 mice (8-12 week)[1]
Doses: 5 and 15 mg/kg (p.o.) or 5 mg/kg (i.p.)
Route of Administration: Oral administration (p.o.) or intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 5-7 days
Experimental Results: Inhibited interstitial volume expansion and collagen deposition. Reduced the expression of fibrosis markers (fibronectin and type I collagen).

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Animal/Disease Models: Alport syndrome model established in eight weeks-old COL4A3KO mice on C57Bl/6 background[1]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Oral administration (p.o.), once daily from 8 weeks of age to 16 weeks of age
Experimental Results: Improved glomerular sclerosis, tubular damage and interstitial fibrosis. Restored the expression of E-cadherin and reduce the fibroblast marker FSP1.

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Animal/Disease Models: Streptozotocin induced Diabetic nephropathy, DN model established in male CD1 mice (8 week)[1]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 3 months
Experimental Results: Reduced mesangial matrix expansion, macrophage infiltration and cell apoptosis. Delayed the deterioration of renal function in combination of Captopril.

[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306733/

C83H124N22O27S2

1926.13

Cys-Tyr-Phe-Asp-Asp-Ser-Ser-Asn-Val-Leu-Cys-Lys-Lys-Tyr-Arg-Ser (disulfide bridge: Cys1-Cys11)CYFDDSSNVLCKKYRS (disulfide bridge: Cys1-Cys11)

Typically exists as solids at room temperature

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。