FAUC-346

别名: FAUC346; FAUC 346; FAUC-346

目录号: v2450 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FAUC 346 是一种选择性 D3 部分激动剂 (EC50 = 1.5 nM)。

FAUC-346 CAS号: 474432-65-0
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

FAUC 346 是一种选择性 D3 部分激动剂 (EC50 = 1.5 nM)。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₃ Receptor ( EC50 = 1.5 nM ) FAUC-346 targets dopamine D3 receptor (D3R), with a Ki value of 0.8 nM (radioligand binding assay using [³H]-spiperone) [2] FAUC-346 shows high subtype selectivity for D3R over D2 receptor (D2R): Ki = 120 nM for D2R, resulting in a D2R/D3R selectivity ratio of 150 [2]
体外研究 (In Vitro)	FAUC 346，一种体外 D3 选择性配体，在 CHO 细胞中对 D3 的 Ki 为 0.23 nM[1]。 FAUC346 对 5HT1A 受体 (Ki=41 nM) 和 α1 受体具有一定的亲和力 (Ki=15) nM)[1]。 D3R结合亲和力：FAUC-346（0.01–100 nM）剂量依赖性置换重组人D3R上的[³H]-螺哌隆结合，10 nM浓度下置换率达95%（放射性配体结合实验） [2] - 多巴胺受体亚型选择性：浓度高达1 μM时，对D1、D4、D5受体无明显结合（D1/D4/D5受体Ki > 1 μM）；D2R/D3R选择性比例为150，确认其对D3R的亚型特异性相互作用 [2] - 高结合特异性：在D3R过表达细胞的膜制剂中，FAUC-346的特异性结合比例为88%（非特异性结合由过量未标记螺哌隆定义） [2]
体内研究 (In Vivo)	脑穿透性及D3R特异性摄取（小鼠模型）：静脉注射18F标记的FAUC-346（10 MBq/只）后，药物快速穿透血脑屏障，30分钟时达到脑内峰值浓度（0.8%注射剂量/克组织，% ID/g） [2] - 脑内区域分布：D3R富集脑区（伏隔核、腹侧被盖区）的摄取量为小脑（D3R低表达区）的3.0–3.2倍 [2] - 特异性结合验证：预先静脉注射未标记FAUC-346（1 mg/kg）15分钟后，18F标记衍生物在D3R富集区的摄取量减少75%，证实体内D3R特异性结合 [2] - 快速清除：脑内放射性在给药后2小时内清除>70%，半衰期为55分钟 [2]
酶活实验	D3R放射性配体置换实验：含重组人D3R的膜制剂与[³H]-螺哌隆（0.5 nM）及系列稀释的FAUC-346（0.01–100 nM）在结合缓冲液中25°C孵育120分钟。玻璃纤维滤膜分离结合态与游离态放射性配体，定量放射性强度计算Ki值 [2] - 亚型选择性实验：含人D2R、D1R、D4R或D5R的膜制剂按上述流程，与FAUC-346（0.01–1000 nM）进行放射性配体结合实验，评估对其他多巴胺受体亚型的结合亲和力 [2]
动物实验	体内PET成像和生物分布研究：将6-8周龄的CD-1小鼠麻醉，并通过尾静脉注射18F标记的FAUC-346（10 MBq/只小鼠）[2] - 特异性结合对照：另一组小鼠在注射18F标记衍生物前15分钟静脉注射未标记的FAUC-346（1 mg/kg）[2] - 样本采集和分析：注射后30、60和120分钟处死小鼠。解剖脑区（伏隔核、腹侧被盖区、小脑）和外周组织（肝脏、肾脏、血液），称重并测量放射性，以计算每克组织注射剂量百分比（% ID/g）[2] - 药物制剂：未标记的FAUC-346溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中，并用生理盐水稀释（最终 DMSO 浓度 ≤5%），用于静脉注射；¹⁸F 标记的衍生物配制于含 10% 乙醇的生理盐水中[2]
药代性质 (ADME/PK)	脑渗透：注射后 30 分钟，18F 标记的 FAUC-346 在脑内摄取达到峰值（0.8% ID/g）[2] - 脑内区域分布：富含 D3 受体的区域（伏隔核、腹侧被盖区）的摄取量比小脑（D3 受体贫乏区域）高 3.0-3.2 倍[2] - 清除：放射性物质在脑内的半衰期为 55 分钟；注射后 2 小时内，脑内清除率超过 70%[2] - 外周清除：从血液中快速清除（t₁/₂ = 30 分钟）；主要经肾脏排泄（2 小时后尿液中 35% ID）[2]
参考文献	[1]. Synthesis and radiolabeling of N-[4-[4-(2-[11C]methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl]benzo[b]thiophene-2-carboxamide -- a potential radiotracer for D3 receptor imaging with PET. Nucl Med Biol. 2006 Aug;33(6):785-95. [2]. 18F-Labeled FAUC 346 and BP 897 derivatives as subtype-selective potential PET radioligands for the dopamine D3 receptor. ChemMedChem. 2008 May;3(5):788-93.
其他信息	FAUC-346是一种合成的小分子配体，对多巴胺D3受体（D3R）具有高亚型选择性[2] - 它可作为开发¹⁸F标记的PET放射性配体的先导化合物，用于对中枢神经系统（CNS）中的D3R进行非侵入性成像[2] - 其作用机制涉及与D3R正构位点的高亲和力结合，与其他多巴胺受体亚型（尤其是D2R）的交叉反应性极低[2] - 潜在应用包括PET诊断与D3R失调相关的神经精神疾病（例如，精神分裂症、成瘾、帕金森病）[2] - 该化合物良好的脑穿透性、快速清除和高D3R特异性使其成为靶向CNS的PET成像探针的理想骨架[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H29N3O2S
分子量	423.570964574814
精确质量	423.198
CAS号	474432-65-0
PubChem CID	9888555
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.9
tPSA	73
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	541
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KFMBPIZMZUDONQ-UHFFFAOYSA-
InChi Code	InChI=1S/C24H29N3O2S/c1-29-21-10-4-3-9-20(21)27-16-14-26(15-17-27)13-7-6-12-25-24(28)23-18-19-8-2-5-11-22(19)30-23/h2-5,8-11,18H,6-7,12-17H2,1H3,(H,25,28)
化学名	N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
别名	FAUC346; FAUC 346; FAUC-346
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~236.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~236.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3609 mL	11.8044 mL	23.6088 mL
	5 mM	0.4722 mL	2.3609 mL	4.7218 mL
	10 mM	0.2361 mL	1.1804 mL	2.3609 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。